β受体阻滞剂的临床应用 ppt课件

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慢性稳定性心力衰竭治疗的核心药物
ACC/AHA成人慢性心力衰竭指南：
受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物
肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识：
国内外的心力衰竭指南一致推荐，对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性
心肌病引起的、NYHAⅡ-Ⅳ级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用 受体阻滞剂治疗(I，A) 对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用 受体阻滞剂，以降低病死率(I，A)
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各种受体阻滞剂疗效都一样吗？ 如何选择
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不同受体阻滞剂差别很大 ——2007AHA高血压冠心病降压治疗的
建议
“……ACEI/ARB/利尿剂存在类效应,它们的作用机制和副反应存在一致性； 同样明确的是， 受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性, 不同药物差异很大。”
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1阻滞和2阻滞临床意义
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wk.baidu.com
临床推荐： 选用1受体选择性较高的受体阻滞剂
中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会 不稳定性心绞痛诊断和治疗建议
应首选具有心脏选择性的药物， 如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔 等。
2009年受体阻滞剂中国专家共识：
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稳定性心绞痛治疗的基础用药
ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
除非有禁忌， 受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰 的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者 的初始和持续治疗。I(A)级证据
中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南：
只要无禁忌症， 受体阻滞剂应作为稳定性心绞 痛的初始治疗药物 受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患 者 死亡和再梗死的风险
β受体阻滞剂的临床应用 ppt课件
β受体阻滞剂的发展
1988年，James Black博士 荣获诺贝尔生理学奖
1964年第一个β受体阻滞剂普 奈洛尔上市
2004年ESC β受体阻滞 剂专家共识, 用于
•高血压 •冠心病 •慢性心衰 •心率失常
1956-1958年， James Black博士发 现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够 减少心绞痛和心脏事件
非选择性 普奈洛尔 索他洛尔
卡维地洛 心脏选择性
阿替洛尔 比索洛尔 奈比洛尔 美托洛尔
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选择性
ß1,ß2 ß1,ß2 1.ß1,ß2
+ß1 ++ß1 ++ß1 +ß1
ISA
0 0 0
0 0 ＋ 0
溶解性
脂溶性 水溶性 脂溶性
水溶性 水脂双溶 脂溶性 脂溶性
附加效应
抗氧化， 抗细胞增殖
β受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于β1受体阻滞
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β受体阻滞剂是： “200年来继发现洋地黄以 来最伟大的发现”
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受体阻滞剂 在心血管疾病的治疗中占有重要地位
ESC 受体阻滞剂专家共识：
受体阻滞剂 临床应用
高血压
冠心病
心律失常
慢性 心力衰竭
Europe2a0n2H0/e1a2r/t7Journal. 2004;25:1341–1362
室和血管的重构及功能
冠状血管， 小血管
血管收缩，血压升高
小动脉、静脉 肝脏，胰腺，骨骼 肌 脂肪组织
支气管 泌2尿020生/12殖/7 器官
间歇性跛行、雷诺氏综合征
2 临床副作用 糖代谢紊乱
脂代谢紊乱 气道阻力增加，加重支气管哮喘症状 ED风险 《实用心血管受体学》,科学出版13社
2受体阻滞增加临床副作用
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受体阻滞剂的分类
根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有α受 体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：
A类
非选择性阻断1 和 2 受体， 如普萘洛尔
B类
选择性阻断1受体， 如 美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔
C类
非选择性阻断阻断1 和 2 受体 ， 同时阻断α受体，如卡维地洛
Europe2a0n2H0/e1a2r/t7Journal. 2004;25:1341–1362
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受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异 • 心脏选择性（ 1 ） • 脂溶性 • 内在拟交感活性（ISA）
目前的优选药物： 脂溶性 + 心脏选择性 - 无ISA
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不同阻滞剂的差异
－阻滞剂
在临床用药中注意尽量选用： 1受体选择性较高的受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。
Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）
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β受体阻滞剂治疗高血压机制 图
Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-278812
1受体选择的临床实践意义
组织、器官 心肌
优势受体
(1 / 2 )
阻断受体的作用 减慢心率，降低心肌收缩力
肾脏 交感神经系统
减少肾素分泌，舒张血管，降低血压
1 心脏保护作
用
降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左
-
通过NO扩张血管 -
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受体阻滞剂治疗心血管疾病的机制
减慢心率 降低交感神经活性 抑制过度、持续的神经激素活性增高 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积 长期应用可以改善患者的远期预后，提高生存率，即有益于冠 心病的二级预防
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高血压治疗的一线选择
ESC/ESH高血压防治指南：
五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持 降压治疗（利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、 ACE抑制剂和ARB）
中国高血压防治指南：
利尿剂、 受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药