麻醉性镇痛药精

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第三节
罗(颅)通定
1.镇痛作用:度冷丁>罗通定>解热镇痛药;也
具有镇静催眠作用: 2.对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创 伤及术后疼痛效果差. 3.用途:胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及 搏动性头痛.月经痛和分娩痛;疼痛引起的失 眠。 4.不良反应少、无成瘾性;治疗量无呼吸抑制
第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮(naloxone)
五、禁忌症
分娩止痛、支气管哮喘、颅 脑外伤等颅内压升高者、肺 源性心脏病、哺乳妇止痛
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶 (度冷丁Pethidine,Dolantin)
[作用特点] 1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时. 2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻. 3.无明显镇咳、缩瞳作用。 4.可引起体位性低血压、颅内压升高. 5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不
心脏前、后负荷
② 呼吸中枢对CO2的敏感性
缓解呼吸急促喘息
③镇静作用
解除焦虑恐惧 间接↓心脏负担
3.止泻:常用阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1. 副作用:恶心、便秘、排尿困难、嗜睡
2. 耐受性及成瘾性
3. 急性中毒:
A、嗜睡、昏迷
特征 B、呼吸深度抑制
C、针尖样瞳孔
抢救:给氧、人工呼吸、iv 纳洛酮、升压等
突触后膜超极化 P物质的释放↓
阻断痛觉冲动传入脑内 而发挥中枢性镇痛作用
(一)中枢神经系统
1. 抑制作用 三镇一抑制
镇痛:强大,对各种疼痛有效 ★
部位:脊髓胶质区、脑室、中脑导水管
镇静:消除紧张/恐惧/焦虑/欣快感 部位:边缘系统、蓝斑核 镇咳:抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体 呼吸抑制
2.兴奋
催吐:延脑催吐化学感受区CTZ 缩瞳:中脑盖前核
吗啡
药动学 药理作用 临床用途 不良反应及禁忌症
一、药动学
可通过胎盘到达胎儿,可少量经乳 汁排出
维持时间只有4—5小时,但已经有 缓释片可达12小时 如 美施康定
二、药理作用 ★
原理 激动μ κ σ δ受体
E E SP:P物质 E :脑啡肽
二、药理作用☆
原理:与痛觉N末稍突触前、后膜上阿片R 结合,激动阿片R 前膜的Ca2+内流↓
中毒指标:针尖样瞳孔
抑制呼吸 小剂量:呼吸变慢而深
大剂量:呼吸慢而浅,致死主因
机理:作用于脑干臂旁核的阿片受体,降低 中枢对CO2的敏感性,抑制延髓脑桥呼吸调整 中枢
抢 救:人工呼吸、给氧;拮抗药纳洛酮 ★
(二)对心血管系统的作用
A.促进组胺释放
B.抑制呼吸
血中CO2↑
C.激动孤束核的阿片受体
其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗, 故临床常用于吗啡、海洛因依赖者的戒毒 替代治疗(脱毒)
喷他佐辛 pentazocine,镇痛新
阿片R的部分激动药,激动κ、σ.R,拮 抗μ.R,故成瘾性极小(非麻醉药品) ;
药理作用与吗啡相似而较弱:镇痛强度为 吗啡的1/3;
对心血管作用与吗啡不同,大剂量可使 心率加快,血压升高。
引起便秘;也不影响缩宫素的作用。
[应用] 1.镇痛: 剧痛,如术后、创伤、烧伤等. 胆绞痛、肾绞痛:宜合用阿托品 应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时 内不宜应用 2.麻醉前给药 3.人工冬眠疗法 4. 心源性哮喘:代替吗啡应用
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐(兴奋CTZ),心 动过速、体位 低血压.
+
+*
呼吸抑制
+

缩瞳来自百度文库
+
+
止咳
+

镇静(欣快)
+
+
胃肠活动(抑制)
+

免疫抑制
+

注:+ 有作用,— 无作用;± 可疑;* 主要部位
体 κ
+ +*
±
+

+
(焦虑,烦燥不安)
± —
三、临床用途
1.镇痛:急性锐痛,晚期癌痛,心肌梗死 引起的剧痛,肾、胆绞痛:须合用阿托品
2.心源性哮喘
①扩张外周血管
交感神经 兴奋性
小V、小A扩张
心脏前后负荷
3.对平滑肌的作用
A、对胃肠道的影响
a.胃肠平滑肌的张力
b.肠道腺体分泌 c.肛门等括约肌收缩 d. 排便中枢
便秘、止泻
B. Oddi氏括约肌痉挛
C. 支气管平滑肌
D. 子宫平滑肌
E. 膀胱
表1
阿片受体激动与效应关系
效应 镇痛

μ
δ
脊髓以上水平
+*
+
脊髓水平
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快, 但持续时间较短.成瘾性较轻.用于各 种剧痛和作为麻醉辅助用药:与神经 安定药氟哌利多合用.
二氢埃托啡
镇痛作用为吗啡的1200倍,作用仅2 小时.成瘾性较吗啡轻.
美沙酮(methadone)
作用与吗啡相似,主要是μ受体激动药, 临床可用于创伤、手术后、晚期癌症等原 因引起的剧痛;
纳曲酮(naltrexone)
竞争性阻断阿片受体,本身无明显药理效应 及毒性 ①吗啡类镇痛药急性中毒抢救;② 乙醇中毒的解救;③诊断阿片类药物依赖 性;④试用于休克、昏迷的治疗。
思考及预习
1.比较吗啡与哌替啶在作用与用途 方面的不同。
2.比较阿司匹林与吗啡在镇痛方面 的不同。
3.比较阿司匹林与氯丙嗪在降温方 面的不同。
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊 厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成 瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症]同吗啡.
阿法罗定(安那度)
1.短效,s.c.10~20min,5分钟起效,
维持2h; 2.镇痛作用强于哌替啶,用于小手术 、 泌尿科器械检查,分娩止痛、内脏绞痛; 3.呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱。
镇 痛 药
( 麻 醉 性 镇 痛 药 )
概念:一类主要作用于CNS,在不影
响意识和其它感觉的情况下,能选择 性消除或缓解疼痛,但反复使用易成
瘾的药物。
鸦阿 片片 的的 来来 源源
分类
阿片类生物碱 人工合成药
吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 芬太尼 强痛定 曲马朵 二氢埃托啡
第一节 阿片生物碱类镇痛药 opioids
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