屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展

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屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。 青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。

青蒿素及其衍生物


青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点，制成片剂因其难溶性，生物利用度低， 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好， 制成针剂后可进行静脉注射，将极大地提 高药效，减少用药量，扩大应用范围。 青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂 型等不足,需对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药,进 一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍生 物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿 素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
有机溶剂提取


青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶 于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。 因此可用有机溶剂提取植物中的有效成分,然后 用柱层析或重结晶等方法分离精制得到青篙素。 溶剂汽油法 丙酮一硅胶柱层析法 稀醇法 甲苯提取法 “甲醇一乙醇一乙醚”法 超声波用于强化石油醚萃取 基本工艺是:干燥一破碎一浸泡、萃取(反复进 行)一浓缩提取液一粗品一精制
超亚临界CO2萃取
超亚临界流体萃取：处于临界区附近的流体可 以像普通流体一样作为萃取剂使用,以高压液化 气体为溶剂,加压逆流和减压蒸发为主导的工艺 路线。 黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐,从钢瓶出来的 C02经过滤后由压缩机压缩至设定压力“温度由 经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定”当萃取 罐达到所需压力温度后,开始循环萃取并计算萃 取时间,含有青篙素的C02降压后进入分离罐,青 篙素及杂质在分离罐分离析出,C02送入压缩机 循环使用,萃取物进行简单的分离精制既得到青 篙素纯品。
Baidu Nhomakorabea
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不
同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
瓦的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
蒿甲醚

其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素

比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿 素经硼氢化钾还原而获得。
END
演讲：佟浩楠 PPT制作：王梓昊 资料收集：马千
青蒿素的提取
东晋葛洪 《肘后备急方》: ”青蒿一握，水一升渍，绞取汁尽服之” 浸泡、绞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高温或酶的作用， 破坏了青蒿的疗效？




60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠， 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键 进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验， 惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最 佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大， 而且还没有抗疟的功能，屠呦呦除掉这一部分，由此也解决了中草药 含毒的副作用。在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后，屠呦呦 又做猴疟的实验，同样取得了理想的效果。
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称： “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温 的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋 于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。