神经递质及其受体

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（一）底物和酶是合成的限速因素
• 小分子递质（经典递质）在突触前末梢由底物经酶催化合 成。酶在胞体内合成，经慢速轴浆运输(0.5~5mm/d)方式 运输到末梢，底物通过胞膜上的转运蛋白（或称转运系统） 摄入。所以合成速度受限速酶和底物摄入速度的调节。而 神经肽的合成方式完全不同，在胞体内合成大分子前体， 然后在运输过程中经裂解酶裂解、修饰而成。
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（二）囊泡储存是递质储存的主要方式
• 递质合成后通过囊泡转运体储存在囊泡内，囊泡内可以有 数千个递质分子。待释放的活动囊泡聚集在突触前膜活动 区，为递质的胞裂外排作好准备。小分子递质如乙酰胆碱、 氨基酸类递质储存在小的清亮囊泡；而神经肽储存在大的 致密核心囊泡；单胺类递质储存的囊泡既可有小的致密核 心囊泡，也可是大的的致密囊泡。
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（四）递质释放的突触前调制
• 递质的释放受自身受体或异源受体的调节。突触前自身受 体无论是促代谢型受体或离子通道偶联型受体，激活后产 生二种效应： ① 一种效应是Ca2+通道关闭，或者K+通道开放使膜超极 化，减少冲动到达末梢时电压依赖性Ca2+通道的开放，减 少突触前末梢Ca2+内流，以致递质释放减少，这是一种负 反馈的调节机制，以限制递质释放的数量，避免突触后神 经元过度兴奋和突触后受体的失敏。 ② 另一种效应是使突触前膜去极化，Ca2+通道开放，Ca2+ 内流增加，导致递质释放增加，
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神经递质与神经调质比较
神经递质
神经调质
类似点 突触前神经元合成，储存于突触囊泡，随神经冲动
到达而释放，作用于相应受体。
不同点 直接作用于效应
细胞上的受体引
起功能效应。
(1)可为非神经元所释放，对递 质起调制作用 (2)不直接引起突触后效应细胞 功能改变 (3)调节递质的突触传递效率 (4)旁突触传递
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（五）递质通过重摄取、酶解和弥散在突触间隙消除
• 递质释放到突触间隙，与突触后受体结合，未与受体结合 的一部分递质必须迅速移去，否则突触后神经元不能对随 即而来的信号发生反应，况且受体持续暴露在递质作用下， 几秒后便失敏，使递质传递效率降低。递质失活的方式有 重摄取、酶解和弥散。递质的重摄取依靠膜转运体，氨基 酸类递质释放后可以被神经元和胶质细胞重摄取，而单胺 类递质仅被神经元重摄取。重摄取的递质进入胞浆后又被 囊泡转运体摄取重新储存在囊泡中。膜转运体位于神经元 和胶质细胞，也可以在周围组织中（如肝、肾、心脏等）。
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重摄取 4
3 胶质细胞摄取
1 扩散
2
酶解
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神经递质与神经调质实际上并不能绝对割裂开来，往往同一 种神经化学调节物的具体作用，在某种情况下起递质作用，而在 另一种情况下起调质作用。
一直认为一个神经元内只 存在一种递质，其全部神经末梢 均释放一种递质，这一原则称为 戴尔原则（Dale Principle）。近 年来，发现有递质共存现象，包 括经典递质、神经肽的共同或相 互共存。
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神经递质（neurotransmitter）:
神经递质主要在神经元中合成，而后储存于 突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前 膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受 体，引起功能效应，完成神经元之间或神经 元与其效应器之间的信息传递。
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神经调质（Neuromodulator）： 存在于神经系统，主要由神经元产生，能调节 信息传递的效率和改变递质的效应的化学物质， 它们不直接传递神经元之间信息。
多肽，分布于神经组织也可存在于其它组织。
下丘脑释放激素类、神经垂体激素类、阿片类、
垂体肽类、脑肠肽类等
其他类 NO、CO、组胺和腺苷、前列腺素等
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二、神经递质的代谢
（一）底物和酶是合成的限速因素 （二）囊泡储存是递质储存的主要方式 （三）依赖Ca2+的囊泡释放及其它释放形式 （四）递质释放的突触前调制 （五）递质通过重摄取、酶解和弥散在突触间隙消除
聚集在突触 前膜活动区
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（三）依赖Ca2+的囊泡释放及其它释放形式
• 囊泡释放是递质释放的主要形式，囊泡的胞裂外排在所有 递质都相似，但在释放的速度上有所差异。小分子递质的 释放比神经肽快。
• 不依赖Ca2+的胞浆释放， • 胞膜转运体反方向转运的释放。 • 弥散方式释放。如前列腺素、NO和CO • 少量的漏出(leak out)。
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递质共存 (neurotransmitter co-existence)
• 两种或两种以上的递质(包括调质)共存于同一神经元内， 这种现象称为递质共存。
递质共存的生理意义：
• 协同传递信息 • 通过突触前调节，加强或减弱突触传递 • 直接作用于突触后受体，以相互拮抗或协同的方式来调 节器官活动。
③不同神经肽共存，如下丘脑弓状核有β-内啡肽（β- EP）与ACTH 共存，下丘脑室旁核大细胞有SP与VIP的共存，降钙素基因相关 肽（CGRP）与SP共存于感觉神经节与支配心脏神经末梢等。
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但神经肽,NO,CO等不断被发现的信 息传递物质,并不完全符合以上条件, 用此标准判断一个神经信息活性物质
是否为神经递质并不完善
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神经递质分类
经典神经递质
氨基酸类： 谷氨酸 天冬氨酸 -氨基丁酸 甘氨酸
乙酰胆碱 单胺类： 多巴胺
去甲肾上腺素、 肾上Fra Baidu bibliotek素 5-羟色胺
神经肽 是生物体内主要起着信息传递作用的生物活性
神经递质及其受体
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第一节 神经递质概述
一、神经递质及其分类
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神经递质和神经调质的概念
• 神经递质(neurotransmitter)：神经系统通过化学物质作 为媒介进行信息传递的过程称为化学传递，化学传递物质 即是神经递质。
• 神经调质(neuromodulator)：有一些神经调节物本身并 不直接触发所支配细胞的功能效应，只是调节传统递质的 功能和作用，称为神经调质。
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神经递质共存的现象，有3种形式：
①不同经典递质共存，如NA与ACh共存于发育中的交感神经节，5HT与GABA共存于中缝背核，DA与GABA共存于中脑黑质等；
②经典递质与神经肽共存，如脑内蓝斑核中的NA神经元含有神经 肽Y（NPY），中缝大核的5-HT神经元含有SP与TRH，颈上交 感神经节神经元有NA和脑啡肽共存等；