抗菌肽分子优化设计研究进展

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ｓｕｃｃｅｓｓｔｏｔｈｅｃｌｉｎｉｃｏｗｉｎｇｔｏｉｔｓｐｏｏｒｓｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｙ．ｔＷｉｔｈｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｐｅｐｔｉｄｅ
（１ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｕｂｌｉｃ ห้องสมุดไป่ตู้ ｅａｌｔｈ，ＳｕｎＹａｔ — ｓｅｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ；ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＴｒｏｐｉｃａｌＤｉｓｅａｓｅＣｏｎｔｒｏｌ（ＳｕｎＹａｔ・ｓｅｎＵｎｉｖｅｒｓｉｙ）ｔ，Ｍｉｎｉｓｔｒｙｏｆ
Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１００８０；２ＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔＡｎｉｍａｌＣｅｎｔｅｒ，ＳｕｎＹａｔ — ｓｅｎＵｎｉｖｅｒｓｉｙｔ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ５１００８０）
ＡｂｓｔｒａｃｔＡｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｐｅｐｔｉｄｅｓ（ＡＭＰｓ）ｗｈｉｃｈａｒｅｐｒｏｄｕｃｅｄｂｙｍｏｓｔｌｉｖｉｎｇｏｒｇａｎｉｓｍｓｈａｖｅｓｈｏｗｎｒｏｂｕｓｔ
中国抗生素杂志２０１３年１２月第３８卷第１２期
８８１
文章编号：１００１ — ８６８９（２０１３）１２ — ０８８１ — ０５
抗菌肽分子优化设计研究进展
朱钧萍中婧１郭中敏， ’ 陆家海１， ‘
（１中山大学公共卫生学院，热带病防治研究教育部重点实验室，广东省重大传染病预防
ｄａｔａｂａｓｅｓ，ｎｏｖｅｌｏｐｔｉｍａｌｄｅｓｉｇｎａｐｐｒｏａｃｈｅｓａｒｅａｐｐｌｉｅｄｔｏｄｅａｌｗｉｔｈｐｒｏｂｌｅｍｓｏｆｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎａｎｄａｃｔｉｖｉｔｙｂａｓｅｄｏｎ
和控制技术研究中心，广州５１００８０；２中山大学实验动物中心，广州５１００８０）
摘要：抗菌肽（ＡＭＰｓ）是生物体内合成的一种具有抗菌活性的多肽类物质，对多种病原体乃至耐药性菌株具有明显的杀伤作用。但由于其易降解，活性不稳定等缺陷受阻于临床应用。随着抗菌肽数据库的发展，并在降低ＡＭＰｓ毒性、提高ＡＭＰｓ抑菌活性、增强ＡＭＰｓ稳定性及生物利用度、克服ＡＭＰｓ体内转运难题的原则指导下，对众多抗菌肽进行分子优化设计，旨在解决目前抗菌肽合成及活性的瓶颈，相信在不久的将来抗菌肽将成为临床上重要抗菌武器。关键词：抗菌肽；数据库；分子优化设计中图分类号：Ｒ９７８．１＋６文献标志码：Ａ
ｔｈｅｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓｏｆｒｅｄｕｃｉｎｇｃｙｔｏｔｏｘｉｃｉｔｙ，ｉｍｐｒｏｖｉｎｇａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌａｃｔｉｖｉｙ，ｔｉｎｃｒｅａｓｉｎｇｓｔａｂｉｌｉｙｔａｎｄｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｙ，ｔａｎｄ
Ｅｄｕｃａｔｉｏｎ；ＧｕａｎｇｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒｆｏｒＳｅｖｅｒｅＩｎｆｅｃｔｉｏｕｓＤｉｓｅａｓｅＰｒｅｖｅｎｔｉｏｎａｎｄＣｏｎｔｒｏｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，
ａｃｔｉｖｉｔｙａｇａｉｎｓｔａｗｉｄｅｖａｒｉｅｔｙｏｆｐａｔｈｏｇｅｎｓ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｄｒｕｇ－ｒｅｓｉｓｔａｎｔｂａｃｔｅｒｉａ．ＡＭＰｓｈａｖｅｆａｉｌｅｄｔｏｔｒａｎｓｌａｔｅｔｈｅｓｅ
Ｐｒｏｇｒｅｓｓｅｓｏｆａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｐｅｐｔｉｄｅｓｍｏｌｅｃｕｌａｒｏｐｔｉｍａｌｄｅｓｉｇｎ
ＺｈｕＪｕｎ — ｐｉｎｇ，ＳｈｅｎＪｉｎｇ，ＧｕｏＺｈｏｎｇ — ｍｉｎ２ａｎｄＬｕＪｉａ・ｈａｉ