药剂学的概念和任务

第一章绪论

第一节药剂学的概念和任务

一、药剂学的概念

▪(一)药剂学的概念

▪药剂学(pharmaceutics、pharmacy)：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等容的综合性应用技术科学。

▪制剂preparations：具体的制剂

▪制剂学pharmaceutics：研究制剂的理论和制备工艺的科学。

▪方剂：中医处方

▪调剂学dispensing pharmaceutics：医院调制药物制剂的科学。▪药物剂型或称剂型dosage forms：药物不能直接供患者用于疾病的防治，必须制成适合于患者应用的最佳给药形式。药物剂型应与人体给药途径相适应，如先锋霉素VI(头孢拉定)可制成片剂、胶囊剂、口服液，供口服给药；制成软膏剂，用于皮肤给药；若制成粉针剂，可

用于注射给药。同一药物可制成多种剂型，用于多种途径给药。

药剂学的任务如何解决下列问题?

制剂应安全、有效、稳定、方便

例如蛋白可大量合成，但给药不易。

(二)制剂和药剂学的重要性

1.所有的药物必须制成适宜的制剂。

2.给药途径不同，药物的吸收程度和速度不同，因而药效也不同。

3.药剂研究是确保药物安全、有效、稳定的重要保证。

胃肠粘附制剂

肠道粘附制剂

4.临床药学是确保药物合理使用的重要环节。

第二节药剂学的分支学科

▪(一)基础药剂学(basic pharmaceutics)

▪1.物理药剂学(physical pharmacy)：应用物理化学的原理、手段和方法，研究剂型、制剂的理论和设计的科学。

▪2．生物药剂学(biopharmaceutic)：研究药物因素、剂型因素和生理因素与药效间关系的科学。

▪3．药物动力学(Pharmacokinetics)：用数学的方法研究药物的

AMDE的体过程的科学。

▪(二)工业药剂学(industriaI Pharmacy)：研究剂型及制剂工业生产的理论、工艺、质量的科学。

▪(三)医院药剂学(Hospital Pharmaceutics)

▪1．临床药学(clinical pharmacy)：上世纪50年代由USC开展。目前，已经在各地开展。

▪2．调剂学(dispensing pharmaceutics)：医院制剂，目前正规。第三节药物剂型与DDS

▪1、给药途径及其意义

▪2、药物剂型的重要性

▪3、药物剂型的分类

▪4、药物DDS

一、给药途径及其意义

▪经口给药：口服、口腔（舌下、颊部）

▪非经口给药：注射（肌肉、静脉、皮下、硬膜外、锥管、关节腔等等）、

腔道（直肠、阴道）、局部给药（眼用、鼻腔、五官、TTS）、肺部给药

▪选择给药途径取决于药物的治疗作用和治疗需要

二、剂型的重要性

▪(1)剂型可改变药物作用的性质

▪(2)剂型能调节药物作用速度

▪(3)改变剂型可降低或消除药物的毒副作用

▪(4)某些剂型有靶向作用

▪(5)剂型可直接影响药效

▪(6)剂型可直接影响药物稳定性

三、剂型的分类

▪(一)按形态分类：液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型

▪(二)按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型

▪(三)按给药途径分类：1．经胃肠道给药剂型

▪2．非经胃肠道给药剂型：(1)注射给药。(2)呼吸道给药。(3)皮肤给药。

(4)粘膜给药

▪(5)腔道给药

四、DDS

▪定时、定量、定位的输送药物的系统

▪依据

1 ）量效关系（平稳治疗的意义）：例如平稳降压，防止心血管事件2）靶向治疗的意义

3）时辰药理学的意义：Circadian delivery

▪DDS包括：控释、缓释制剂、靶向给药、TTS等

第四节辅料在药剂学中的应用

▪辅料（Excipients）:赋形剂，本身惰性，可以用于制剂的物料，具有赋形作用。

▪赋形作用

▪改善药效

▪控释、缓释必须

▪药剂学的发展离不开

第五节药品的管理：标准和说明书

一、药品标准：应经过审批，是确保药品安全、有效、稳定的依据，药品质量的保证应通过可控的生产条件、处方、工艺达到。

药品标准包括的容：品名、分子式、结构式、性状、鉴别、检查、含量、类别、用法、贮藏、有效期等。

药品标准可以分为药典标准、国家标准、中华人民国部颁药品标准及国家标准等

药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品规格、标准的法典

二、说明书

▪是药品正确使用的依据，需经过临床检验

瑞格列奈片说明书

【药品名称】

通用名：瑞格列奈片

曾用名：

商品名：

英文名：Repaglinide Tablets

汉语拼音：Ruiɡelienai Piɑn

本品主要成份为：瑞格列奈。其化学名称为：S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸。

结构式：

分子式：

分子量：

【性状】

本品为白色或类白色药片。

【药理毒理】

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛b细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，b 细胞去极化，钙通道开放，钙离子流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。

【药代动力学】

据国外文献报导：瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4～6小时被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代，代物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）代产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。

【适应症】

用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

【用法用量】

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟。

请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。

接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。

最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。

对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。