第三章 注射剂
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（6）动脉内注射（intra-arterial route)
注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝 动脉栓塞剂等.
（7）其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴 位注射以及鞘内注射等.
皮内注射
皮下注射 动脉注射 静脉注射
（二）注射剂的特点和一般质量要求
1.注射剂的特点
(1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管，所以 吸收快，作用迅速.特别是静脉注射， 不需经过吸收阶段，适用于抢救危 重病人之用.注射剂由于不经过胃肠 道，故不受消化液及食物的影响， 作用可靠，易于控制.
（三）注射剂的附加剂
为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定 性，注射剂中除主药外还可添加其它物质， 这些物质统称为“附加剂”.
附加剂在注射液中的主要作用：
（1）增加药物的理化稳定性 （2）增加主药的溶解度 （3）抑制微生物生长，尤其对多剂量注射
剂更要注意 （4）减轻疼痛或对组织的刺激性.
增溶剂、湿润剂或乳化剂
注射用油的质量要求，《中国药典》2000 年版二部附录有明确规定: ➢注射用油应无异臭，无酸败味； ➢色泽不得深于黄色6号标准比色液； ➢在10℃时应保持澄明. ➢碘值为79-128； ➢皂化值为185-200； ➢酸值不大于0.56 .
碘值：油中不饱和键的多少，碘值高， 则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合 注射用.
(2) 甘油
➢ 本品与水或醇可任意混合.由于粘度，刺 激性等原因不能单独作为注射用溶剂，利 用它对许多药物具有较大溶解性的特点， 常与乙醇、丙二醇、水等混合应用.
➢毒 性 小 ： 对 小 白 鼠 的 LD50 皮 下 注 射 为 10ml/kg，肌内注射6ml/kg，大白鼠静脉 注射LD50为5-6g/kg.
(3)肌内注射[intramuscular (IM) route]
注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除 水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌 内注射.
(4)静脉注射[intravenous (IV) route]
静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小， 一般5～50ml，后者用量大，多至数千ml.静脉注 射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用， 多为水溶液.平均直径＜1μm的乳浊液，可作静脉 注射.油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射 凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均 不宜静脉给药.
（二）注射用溶剂
注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用非水溶剂
1.注射用水
制药用水—包括纯化水、注射用水与灭菌注 射用水. 纯化水—用原水经蒸馏法、离子交换法、反 渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水， 可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水， 不得用于注射剂的配制. 注射用水—为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水， 作为配制注射剂用的溶剂. 灭菌注射用水—为灭菌后的注射用水，主要 用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液稀释剂.
注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或 疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素 稀释液.
(2)皮下注射[subcutaneous (SC) route]
注射于真皮和肌内之间的松软组织内，注射 剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶 液，药物吸收速度稍慢.由于人体皮下感觉 比肌肉敏感；故具有刺激性的药物混悬液一 般不作皮下注射.
(4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用， 如牙科和麻醉科用的局麻药等.
(5) 注射给药不方便且注射时疼痛.
(6) 制造过程复杂，生产费用较大，价 格较高.
2.注射剂的质量要求
(1) 无菌
注射剂成品中不应含有任何活的微生 物和芽孢.不管用什么方法制备，都必须达 到药典无菌检查的要求.
➢酸败—在贮存时植物油与空气、光线接触， 发生复杂的化学变化，产生低分子分解产 物：醛类、酮类和脂肪酸,具有特异的刺激 性臭味.
➢矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收，故 不能被注射用.
➢油性注射剂只能供肌肉注射.
（2）油酸乙酯 Aethylis oleas
需加抗氧剂 （3）苯甲酸苄酯 Ascabin 不溶于水 溶于乙醇、脂肪油 助溶剂
✓常用浓度为1%-50%.
(4) 二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide, DMA)
本品为澄明的中性液体，能与水、乙 醇任意混合，如足叶噻吩甙注射液含 有二甲基乙酰胺.
毒 性 ： 对 小 白 鼠 腹 腔 注 射 LD50 为 3.266g/kg，但连续使用时，应注意其 慢性毒性.
常用浓度0.01%.
0.22, 0.8 0.5, 4.0 0.1 0.65, 1.2 1.7, 0.71 0.005, 0.06
助悬剂
明胶 甲基纤维素 羧甲基纤维素钠 果胶
用量（％）
2.0 0.03-1.05 0.05-0.75
0.2
螯合剂
EDTA2Na
抗氧剂
亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 硫代硫酸钠
用 量(%)
血浆冰点值-0.52℃ 降低冰点降低数据法
W 0.52 a b
W—配制等渗溶液需加入的等渗调节剂百分含量， a—药物溶液冰点下降度数，b—等渗调节剂1％溶 液冰点下降度数
氯化钠等渗当量法—指与1g药物呈等渗的 氯化钠质量.
第三节 注射剂的制备
一、制备工艺流程
原辅料、容器前处理 原辅料称量 配制 过滤 灌封 灭菌 质量检查 包装
0.01-0.05
用 量(%)
0.1-0.2 0.1-0.2 0.1-0.2 0.1
抑菌剂
用 量（％）
苯甲醇 对羟基苯甲酸酯 苯酚 三氯叔丁醇 硫柳汞
1-2 0.01-0.015 0.25-0.5 0.25-0.5 0.001-0.01
稳定剂
肌酐 甘氨酸 菸酰胺 辛酸钠
用 量(%)
0.5-0.8 1.5-2.25 1.25-2.5 0.4
(2) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求
延长药效作用的药物，可制成 水或油的混悬液，如醋酸可的 松注射液、喜树碱静脉注射液. 这类注射剂一般仅供肌内注射.
(3) 乳剂型注射剂
水不溶性液体药物，根据医疗 需要可以制成乳剂型注射剂，例 如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪 乳注射剂等.
(4) 注射用无菌粉末
(5) 渗透压
注射剂要有一定的渗透压，其渗透压 要求与血浆的渗透压相等或接近.供静脉注 射的大剂量注射剂还应具有等张性.
(6) pH
注射剂的pH要求与血液相等或接近，血 液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内.
(7) 稳定性
注射剂多系水溶液，而且从制造到使 用需要经过一段时间，所以稳定性问题比 其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的 物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮 存期内安全有效.
注射用无菌粉剂亦称粉针，是 指采用无菌操作法或冻干技术制 成的注射用无菌粉末或块状制剂， 制剂需用用适当的溶剂溶解或使 其混悬而应用.例如遇水不稳定 的药物青霉素，-糜蛋白酶等 的粉针剂.
Benzylpenicillin G
2.注射剂的给药途径
(1) 皮内注射[intradermal (ID) route] 皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次
This is because the semipermeable cell membrane cannot exclude isoosmotic solutios as it can other solutes, causing a concentration gradient.
调节渗透压的方法
(8) 降压物质
有些注射液，如复方氨基酸注射液，其 降压物质必须符合规定，以保证用药安全.
二、注射剂的处方组成
• 注射液用药物原料 • 注射用溶剂 • 注射用附加剂 • 注射剂的等渗与等张调节
（一）注射用原料
• 必须符合药典或国家质量药品质量标准. • 为防止不同批号间的质量差异，正式生
产之前需做小样试制，各项检验合格后 可大批生产.
（四）注射剂的等渗与等张调节
Osmotic pressure－is the pressure that must be applied to a solution to prevent the inward flow of water across a semipermeable membrane.
注射用水的质量要求
注射用水的质量要求在《中国药典》2005年 版中有严格规定. 一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、 硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、 不挥发物及重金属等均应符合规定. pH为5.0－7.0, 氨含量不超过2 ppm. 还必须通过热原检查. 制备后12h内使用.
2.注射用油
渗透压单位：用1升中所含的非电解质或电解质(质点） 的毫摩尔表示，称为毫渗透摩尔(mosm/L)，简称毫 渗.
等渗溶液（isoosmotic solution）—与血浆渗 透压相等的溶液. 人血浆渗透压平均值：300 mosm/L（280 -310）.
等张溶液（isotonic solution）—渗透压与红 细胞膜张力相等的溶液.
(2) 无热原
无热原是注射剂的重要质量指标，特 别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射 的药物制剂，均需进行热原检查，合格后 方能使用.
(3) 澄明度
注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉 眼可见的混浊或异物.鉴于微粒引入人体所 造成的危害，目前对澄明度的要求更严.
(4) 安全性
注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反 应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须 经过必要的动物实验，确保使用安全.
➢常用浓度一般为1-50%.
(3) 丙二醇
✓1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混 溶，能溶解多种挥发油.
✓在注射剂中，本品在一般情况下稳定，其特 点是溶解范围较广.
✓可供肌内、静脉等给药.采用丙二醇为溶剂 的有安定注射液.
✓毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮 下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～ 8g/kg.
(5) 脊椎腔注射[vertebro caval route]
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内.由于神经组织比较 敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快 引起头痛和呕吐，所以脊椎腔注射产品质量应严 格控制，其渗透压必须与脊椎液相等，注射体积 在10ml以下，pH值在5.0～8.0之间，注入的速度 应缓慢.
(2) 适用于不能口服给药的患者
如不能吞咽或昏迷的患者，可以注 射给药.
(3) 适用于不宜口服的药物
某些药物由于本身的性质不易被胃肠 道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏 等，可制成注射剂应用.如青霉素或胰岛素 可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收.所 以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应 有的疗效.
聚氧乙烯蓖麻油 聚山梨酯20 聚山梨酯40 聚山梨酯80(吐温80) 聚维酮 聚乙二醇-40蓖麻油 卵磷脂 脱氧胆酸钠 普郎尼克F-68
附加剂浓度(%)
1-65 0.01 0.05 0.04-4.0 0.2-1.0 7.0-11.5 0.5-2.0 0.21 0.2
缓冲剂
用量（％）
醋酸，醋酸钠 枸橼酸，枸橼酸钠 乳酸 酒石酸，酒石酸钠 磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 碳酸氢钠，碳酸钠
药剂学
第三章
灭菌与无菌制剂
第二节 注射剂
一、概述 注射剂(Injection) 俗称针剂，系指
药物制成的供注入机体内的一种制剂. 包括灭菌或无菌溶液、乳状液和混悬 液以及供临用前配成溶液或混悬液的 无菌粉末.
（一）注射剂的分类与给药途径
1.注射剂的分类
(1) 溶液型注射剂 对于易溶于水（或油）而且在 水（或油）溶液中稳定的药物， 则制成溶液型注射剂，氯化钠 注射液，葡萄糖注射液等.
皂化值：：油中游离脂肪酸和结合成酯 的脂肪酸总量多少，可看出油的种类和 纯度.
酸值：油中游离脂肪酸的多少，酸值高 质量差，也可以看出酸败的程度.
过氧化物：油脂氧化过程中，有生成过 氧Baidu Nhomakorabea物的可能性，故最好对注射用油中 的.
（1）植物油
植物油由各种脂肪酸的甘油酯所组成.
➢注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，避 免日光、空气接触，还可考虑加入没食子 酸丙酯、生育酚等抗氧剂.
3、其他注射用溶剂
(1) 乙醇
本品与水、甘油、挥发油等可任意混合. 毒 性 ： 对 小 白 鼠 的 LD50 静 脉 注 射 为 1.973g/kg，皮下注射为8.285g/kg.
采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%， 如氢化可的松注射液.
可供肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌 内注射就有疼痛感.
注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝 动脉栓塞剂等.
（7）其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴 位注射以及鞘内注射等.
皮内注射
皮下注射 动脉注射 静脉注射
（二）注射剂的特点和一般质量要求
1.注射剂的特点
(1) 药效迅速，作用可靠 药剂直接注入人体组织或血管，所以 吸收快，作用迅速.特别是静脉注射， 不需经过吸收阶段，适用于抢救危 重病人之用.注射剂由于不经过胃肠 道，故不受消化液及食物的影响， 作用可靠，易于控制.
（三）注射剂的附加剂
为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定 性，注射剂中除主药外还可添加其它物质， 这些物质统称为“附加剂”.
附加剂在注射液中的主要作用：
（1）增加药物的理化稳定性 （2）增加主药的溶解度 （3）抑制微生物生长，尤其对多剂量注射
剂更要注意 （4）减轻疼痛或对组织的刺激性.
增溶剂、湿润剂或乳化剂
注射用油的质量要求，《中国药典》2000 年版二部附录有明确规定: ➢注射用油应无异臭，无酸败味； ➢色泽不得深于黄色6号标准比色液； ➢在10℃时应保持澄明. ➢碘值为79-128； ➢皂化值为185-200； ➢酸值不大于0.56 .
碘值：油中不饱和键的多少，碘值高， 则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合 注射用.
(2) 甘油
➢ 本品与水或醇可任意混合.由于粘度，刺 激性等原因不能单独作为注射用溶剂，利 用它对许多药物具有较大溶解性的特点， 常与乙醇、丙二醇、水等混合应用.
➢毒 性 小 ： 对 小 白 鼠 的 LD50 皮 下 注 射 为 10ml/kg，肌内注射6ml/kg，大白鼠静脉 注射LD50为5-6g/kg.
(3)肌内注射[intramuscular (IM) route]
注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除 水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌 内注射.
(4)静脉注射[intravenous (IV) route]
静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小， 一般5～50ml，后者用量大，多至数千ml.静脉注 射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用， 多为水溶液.平均直径＜1μm的乳浊液，可作静脉 注射.油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射 凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均 不宜静脉给药.
（二）注射用溶剂
注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用非水溶剂
1.注射用水
制药用水—包括纯化水、注射用水与灭菌注 射用水. 纯化水—用原水经蒸馏法、离子交换法、反 渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水， 可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水， 不得用于注射剂的配制. 注射用水—为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水， 作为配制注射剂用的溶剂. 灭菌注射用水—为灭菌后的注射用水，主要 用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液稀释剂.
注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或 疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素 稀释液.
(2)皮下注射[subcutaneous (SC) route]
注射于真皮和肌内之间的松软组织内，注射 剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶 液，药物吸收速度稍慢.由于人体皮下感觉 比肌肉敏感；故具有刺激性的药物混悬液一 般不作皮下注射.
(4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用， 如牙科和麻醉科用的局麻药等.
(5) 注射给药不方便且注射时疼痛.
(6) 制造过程复杂，生产费用较大，价 格较高.
2.注射剂的质量要求
(1) 无菌
注射剂成品中不应含有任何活的微生 物和芽孢.不管用什么方法制备，都必须达 到药典无菌检查的要求.
➢酸败—在贮存时植物油与空气、光线接触， 发生复杂的化学变化，产生低分子分解产 物：醛类、酮类和脂肪酸,具有特异的刺激 性臭味.
➢矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收，故 不能被注射用.
➢油性注射剂只能供肌肉注射.
（2）油酸乙酯 Aethylis oleas
需加抗氧剂 （3）苯甲酸苄酯 Ascabin 不溶于水 溶于乙醇、脂肪油 助溶剂
✓常用浓度为1%-50%.
(4) 二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide, DMA)
本品为澄明的中性液体，能与水、乙 醇任意混合，如足叶噻吩甙注射液含 有二甲基乙酰胺.
毒 性 ： 对 小 白 鼠 腹 腔 注 射 LD50 为 3.266g/kg，但连续使用时，应注意其 慢性毒性.
常用浓度0.01%.
0.22, 0.8 0.5, 4.0 0.1 0.65, 1.2 1.7, 0.71 0.005, 0.06
助悬剂
明胶 甲基纤维素 羧甲基纤维素钠 果胶
用量（％）
2.0 0.03-1.05 0.05-0.75
0.2
螯合剂
EDTA2Na
抗氧剂
亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠 硫代硫酸钠
用 量(%)
血浆冰点值-0.52℃ 降低冰点降低数据法
W 0.52 a b
W—配制等渗溶液需加入的等渗调节剂百分含量， a—药物溶液冰点下降度数，b—等渗调节剂1％溶 液冰点下降度数
氯化钠等渗当量法—指与1g药物呈等渗的 氯化钠质量.
第三节 注射剂的制备
一、制备工艺流程
原辅料、容器前处理 原辅料称量 配制 过滤 灌封 灭菌 质量检查 包装
0.01-0.05
用 量(%)
0.1-0.2 0.1-0.2 0.1-0.2 0.1
抑菌剂
用 量（％）
苯甲醇 对羟基苯甲酸酯 苯酚 三氯叔丁醇 硫柳汞
1-2 0.01-0.015 0.25-0.5 0.25-0.5 0.001-0.01
稳定剂
肌酐 甘氨酸 菸酰胺 辛酸钠
用 量(%)
0.5-0.8 1.5-2.25 1.25-2.5 0.4
(2) 混悬型注射剂 水难溶性药物或注射后要求
延长药效作用的药物，可制成 水或油的混悬液，如醋酸可的 松注射液、喜树碱静脉注射液. 这类注射剂一般仅供肌内注射.
(3) 乳剂型注射剂
水不溶性液体药物，根据医疗 需要可以制成乳剂型注射剂，例 如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪 乳注射剂等.
(4) 注射用无菌粉末
(5) 渗透压
注射剂要有一定的渗透压，其渗透压 要求与血浆的渗透压相等或接近.供静脉注 射的大剂量注射剂还应具有等张性.
(6) pH
注射剂的pH要求与血液相等或接近，血 液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内.
(7) 稳定性
注射剂多系水溶液，而且从制造到使 用需要经过一段时间，所以稳定性问题比 其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的 物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮 存期内安全有效.
注射用无菌粉剂亦称粉针，是 指采用无菌操作法或冻干技术制 成的注射用无菌粉末或块状制剂， 制剂需用用适当的溶剂溶解或使 其混悬而应用.例如遇水不稳定 的药物青霉素，-糜蛋白酶等 的粉针剂.
Benzylpenicillin G
2.注射剂的给药途径
(1) 皮内注射[intradermal (ID) route] 皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次
This is because the semipermeable cell membrane cannot exclude isoosmotic solutios as it can other solutes, causing a concentration gradient.
调节渗透压的方法
(8) 降压物质
有些注射液，如复方氨基酸注射液，其 降压物质必须符合规定，以保证用药安全.
二、注射剂的处方组成
• 注射液用药物原料 • 注射用溶剂 • 注射用附加剂 • 注射剂的等渗与等张调节
（一）注射用原料
• 必须符合药典或国家质量药品质量标准. • 为防止不同批号间的质量差异，正式生
产之前需做小样试制，各项检验合格后 可大批生产.
（四）注射剂的等渗与等张调节
Osmotic pressure－is the pressure that must be applied to a solution to prevent the inward flow of water across a semipermeable membrane.
注射用水的质量要求
注射用水的质量要求在《中国药典》2005年 版中有严格规定. 一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、 硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、 不挥发物及重金属等均应符合规定. pH为5.0－7.0, 氨含量不超过2 ppm. 还必须通过热原检查. 制备后12h内使用.
2.注射用油
渗透压单位：用1升中所含的非电解质或电解质(质点） 的毫摩尔表示，称为毫渗透摩尔(mosm/L)，简称毫 渗.
等渗溶液（isoosmotic solution）—与血浆渗 透压相等的溶液. 人血浆渗透压平均值：300 mosm/L（280 -310）.
等张溶液（isotonic solution）—渗透压与红 细胞膜张力相等的溶液.
(2) 无热原
无热原是注射剂的重要质量指标，特 别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射 的药物制剂，均需进行热原检查，合格后 方能使用.
(3) 澄明度
注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉 眼可见的混浊或异物.鉴于微粒引入人体所 造成的危害，目前对澄明度的要求更严.
(4) 安全性
注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反 应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须 经过必要的动物实验，确保使用安全.
➢常用浓度一般为1-50%.
(3) 丙二醇
✓1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混 溶，能溶解多种挥发油.
✓在注射剂中，本品在一般情况下稳定，其特 点是溶解范围较广.
✓可供肌内、静脉等给药.采用丙二醇为溶剂 的有安定注射液.
✓毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮 下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～ 8g/kg.
(5) 脊椎腔注射[vertebro caval route]
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内.由于神经组织比较 敏感，脊髓液循环较慢，渗透压的紊乱，能很快 引起头痛和呕吐，所以脊椎腔注射产品质量应严 格控制，其渗透压必须与脊椎液相等，注射体积 在10ml以下，pH值在5.0～8.0之间，注入的速度 应缓慢.
(2) 适用于不能口服给药的患者
如不能吞咽或昏迷的患者，可以注 射给药.
(3) 适用于不宜口服的药物
某些药物由于本身的性质不易被胃肠 道吸收，或具有刺激性，或易被消化酶破坏 等，可制成注射剂应用.如青霉素或胰岛素 可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收.所 以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应 有的疗效.
聚氧乙烯蓖麻油 聚山梨酯20 聚山梨酯40 聚山梨酯80(吐温80) 聚维酮 聚乙二醇-40蓖麻油 卵磷脂 脱氧胆酸钠 普郎尼克F-68
附加剂浓度(%)
1-65 0.01 0.05 0.04-4.0 0.2-1.0 7.0-11.5 0.5-2.0 0.21 0.2
缓冲剂
用量（％）
醋酸，醋酸钠 枸橼酸，枸橼酸钠 乳酸 酒石酸，酒石酸钠 磷酸氢二钠，磷酸二氢钠 碳酸氢钠，碳酸钠
药剂学
第三章
灭菌与无菌制剂
第二节 注射剂
一、概述 注射剂(Injection) 俗称针剂，系指
药物制成的供注入机体内的一种制剂. 包括灭菌或无菌溶液、乳状液和混悬 液以及供临用前配成溶液或混悬液的 无菌粉末.
（一）注射剂的分类与给药途径
1.注射剂的分类
(1) 溶液型注射剂 对于易溶于水（或油）而且在 水（或油）溶液中稳定的药物， 则制成溶液型注射剂，氯化钠 注射液，葡萄糖注射液等.
皂化值：：油中游离脂肪酸和结合成酯 的脂肪酸总量多少，可看出油的种类和 纯度.
酸值：油中游离脂肪酸的多少，酸值高 质量差，也可以看出酸败的程度.
过氧化物：油脂氧化过程中，有生成过 氧Baidu Nhomakorabea物的可能性，故最好对注射用油中 的.
（1）植物油
植物油由各种脂肪酸的甘油酯所组成.
➢注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，避 免日光、空气接触，还可考虑加入没食子 酸丙酯、生育酚等抗氧剂.
3、其他注射用溶剂
(1) 乙醇
本品与水、甘油、挥发油等可任意混合. 毒 性 ： 对 小 白 鼠 的 LD50 静 脉 注 射 为 1.973g/kg，皮下注射为8.285g/kg.
采用乙醇为注射用溶剂时浓度可高达50%， 如氢化可的松注射液.
可供肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌 内注射就有疼痛感.