磺胺类和其他合成抗菌药物
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【体内过程】
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收迅速而完 全,4小时达高峰,难吸收药物,肠道内浓度高,可用 于肠道感染.
2.分布：
吸收后,全身各组织和体液均可分布，在血中以 下面两种形式存在： (1)游离型(有抗菌作用) (2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏障,血清蛋白结 合多,不易从肾排出.）
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋精酰品文钠档 (SA-Na)
【抗菌谱】
1、G+菌：如A群链球菌、肺炎链球菌、诺卡菌等； 2、G- 菌：脑膜炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、
变形杆菌、鼠疫耶氏菌、伤寒杆菌等； 3、对疟原虫、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫和弓
形虫滋养体有抑制作用； 4、对支原体、立克次体、螺旋体无效。甚至可
磺胺类和其他合成抗菌药物
二门诊药房 陈捷
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磺胺类药物
磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染的第一类 有效的化疗药物。
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应 用的药物曾有20余种。
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【分类】
用于全身性感染的磺胺药 ▪短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ▪中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ▪长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
1.流行性脑脊髓膜炎
SD血浆蛋白结合率45%，低于其他磺胺药，易透过血-脑屏 障，脑脊液浓度可达血药浓度的80%；首选预防流行性脑 脊髓膜炎；国内也首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。 2.泌尿道、消化道、呼吸道感染 选用SMZ，常与TMP合用，提高疗效。
3.溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎
选用柳氮磺吡啶，在肠道分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸 盐；前者有抗菌作用，后者具有抗炎和免疫抑制作用。
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3.代谢: 磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，也可与葡
糖醛酸结合。主要从肾脏以原形药、乙酰化物、葡糖醛酸 结合物三种形式排泄。
磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性 尿液中易结晶析出，乙酰化物的溶解度低于原形药物。 4.排泄:以原形或乙酰化物从肾排出
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【临床应用】
(因幼儿肝功能不完善,解毒能力差;处理血中游离胆红 素差,磺胺与胆红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离 胆红素增多)
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【各种磺胺药特点】
1、用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收，可用于治疗全身性感染，分为短效类、 中效类及长效类。
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磺胺异噁唑（SIZ）
属吸收快排泄快的短效磺胺类。在尿道感染细菌耐 药性不高的地区，或为敏感细菌尿道感染时可选用 SIZ治疗，其他情况下已不做首选。还可用于诺卡 菌病治疗。
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四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与 嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。
磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢叶酸 合成酶，阻止二氢叶酸的合成，从而发挥抑菌作用。
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【耐药性】
细菌通过基因突变或质粒介导，产生耐药性。此种 耐药性一旦发生，通常为永久性、不可逆的，磺胺 药之间有交叉耐药性。对磺胺类的获得耐药性对磺 胺外的其他抗菌药无交叉耐药性。
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二.过敏反应:
局部用药或服用长效制剂易发生。药疹和皮疹分别多 发生于服药后5-10天和7-9天。偶见多形性红斑、剥 脱性皮炎，严重者可致死。本类药有交叉过敏反应， 有过敏史者禁用。
治疗：轻者停药或用抗组胺药,重者宜用糖皮质激素
三.造血系统影响 长期用药可能抑制骨髓造血功能。导致粒细胞减
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4.烧伤或大面积创伤后的创面感染 SML和SD-Ag抗菌作用不受脓液PABA影响，SD-Ag的抗铜绿假 单胞菌作用强于SML。 5.沙眼、角膜炎和结膜炎 磺胺醋酰钠盐溶液呈中性，不具有刺激性，穿透力强，适用 于眼科感染性疾患。
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【临床应用注意事项】
必须用足够的剂量和疗程，首剂加倍量（因
PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力比磺胺药强）
用于局部感染时应先清创排脓（因脓液和坏死
组织中含有大量的PABA)
局麻药普鲁卡因体内分解产生PABA、酵母片 和中药神曲内含PABA，减弱磺胺的疗效，不 宜同用
精品Байду номын сангаас档
能利用外源性叶酸的细菌对磺胺药不敏感 对人体叶酸代谢没有影响（因人体可直接利用外源
促进立克次体生长。 5、磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单孢菌有效。
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【抗菌作用机制】
抑制二氢叶酸合成酶
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对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用 现成的叶酸，必须以蝶啶、对氨苯甲酸（PABA）为 原料，在二氢叶酸合成酶的作用下生成二氢蝶酸， 并进一步与谷氨酸生成二氢叶酸，后者在二氢叶酸 还原酶的催化下被还原成四氢叶酸。
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磺胺甲噁唑（SMZ）
属中效磺胺，尿中浓度低于SIZ，但与SD接近，故 也适用于治疗大肠杆菌引起的尿道感染。
少症,血小板减少症甚至再生障碍性贫血。 缺G-6-PD可致溶血性贫血。
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四.神经系统症状：头晕、头痛、萎靡和失眠等症状； 用药期间避免高空作业和驾驶。
五.其他：口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲 不振；餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝 损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。 孕妇、早产儿、新生儿、新生儿黄疸不宜用。
性叶酸） 与甲氧苄啶合用使抗菌活性明显增加
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【不良反应及其防治】
一.肾脏损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低,在尿 液呈酸性时,在肾小管内更易析出结晶,引起腰 痛、血尿、尿少、尿闭等症状. SD、SMZ>SIZ
预防措施: 1中.的碱溶化解尿度液和(加排等泄量（N饮aH水CO大3),于多1饮.5水l/增d，加增药加物尿在量尿、 降低尿药浓度） 2.避免长期服用,服药超过一周者，应定期检查尿 液；如有结晶尿则停药 3.老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人 慎用
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磺胺嘧啶
属中效磺胺，口服易吸收，SD血浆蛋白结合率45%， 低于其他磺胺药，易透过血-脑屏障，脑脊液浓度 可达血药浓度的80%；首选预防流行性脑脊髓膜炎； 国内也首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。
首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑 脓肿。
可与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。 与甲氧苄啶合用产生协同抗菌作用。
【体内过程】
1.吸收:
用于全身性感染的药物,口服后吸收迅速而完 全,4小时达高峰,难吸收药物,肠道内浓度高,可用 于肠道感染.
2.分布：
吸收后,全身各组织和体液均可分布，在血中以 下面两种形式存在： (1)游离型(有抗菌作用) (2)结合型(丧失作用,不透过血脑屏障,血清蛋白结 合多,不易从肾排出.）
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋精酰品文钠档 (SA-Na)
【抗菌谱】
1、G+菌：如A群链球菌、肺炎链球菌、诺卡菌等； 2、G- 菌：脑膜炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、
变形杆菌、鼠疫耶氏菌、伤寒杆菌等； 3、对疟原虫、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫和弓
形虫滋养体有抑制作用； 4、对支原体、立克次体、螺旋体无效。甚至可
磺胺类和其他合成抗菌药物
二门诊药房 陈捷
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磺胺类药物
磺胺类为人工合成的防治全身性细菌感染的第一类 有效的化疗药物。
磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应 用的药物曾有20余种。
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【分类】
用于全身性感染的磺胺药 ▪短效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ▪中效类 ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ▪长效类 ：磺胺多辛 用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
1.流行性脑脊髓膜炎
SD血浆蛋白结合率45%，低于其他磺胺药，易透过血-脑屏 障，脑脊液浓度可达血药浓度的80%；首选预防流行性脑 脊髓膜炎；国内也首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。 2.泌尿道、消化道、呼吸道感染 选用SMZ，常与TMP合用，提高疗效。
3.溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎
选用柳氮磺吡啶，在肠道分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸 盐；前者有抗菌作用，后者具有抗炎和免疫抑制作用。
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3.代谢: 磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，也可与葡
糖醛酸结合。主要从肾脏以原形药、乙酰化物、葡糖醛酸 结合物三种形式排泄。
磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高，在酸性 尿液中易结晶析出，乙酰化物的溶解度低于原形药物。 4.排泄:以原形或乙酰化物从肾排出
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【临床应用】
(因幼儿肝功能不完善,解毒能力差;处理血中游离胆红 素差,磺胺与胆红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离 胆红素增多)
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【各种磺胺药特点】
1、用于全身性感染的磺胺药 口服易吸收，可用于治疗全身性感染，分为短效类、 中效类及长效类。
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磺胺异噁唑（SIZ）
属吸收快排泄快的短效磺胺类。在尿道感染细菌耐 药性不高的地区，或为敏感细菌尿道感染时可选用 SIZ治疗，其他情况下已不做首选。还可用于诺卡 菌病治疗。
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四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与 嘌呤和嘧啶核苷酸的合成。
磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢叶酸 合成酶，阻止二氢叶酸的合成，从而发挥抑菌作用。
精品文档
【耐药性】
细菌通过基因突变或质粒介导，产生耐药性。此种 耐药性一旦发生，通常为永久性、不可逆的，磺胺 药之间有交叉耐药性。对磺胺类的获得耐药性对磺 胺外的其他抗菌药无交叉耐药性。
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二.过敏反应:
局部用药或服用长效制剂易发生。药疹和皮疹分别多 发生于服药后5-10天和7-9天。偶见多形性红斑、剥 脱性皮炎，严重者可致死。本类药有交叉过敏反应， 有过敏史者禁用。
治疗：轻者停药或用抗组胺药,重者宜用糖皮质激素
三.造血系统影响 长期用药可能抑制骨髓造血功能。导致粒细胞减
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4.烧伤或大面积创伤后的创面感染 SML和SD-Ag抗菌作用不受脓液PABA影响，SD-Ag的抗铜绿假 单胞菌作用强于SML。 5.沙眼、角膜炎和结膜炎 磺胺醋酰钠盐溶液呈中性，不具有刺激性，穿透力强，适用 于眼科感染性疾患。
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【临床应用注意事项】
必须用足够的剂量和疗程，首剂加倍量（因
PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力比磺胺药强）
用于局部感染时应先清创排脓（因脓液和坏死
组织中含有大量的PABA)
局麻药普鲁卡因体内分解产生PABA、酵母片 和中药神曲内含PABA，减弱磺胺的疗效，不 宜同用
精品Байду номын сангаас档
能利用外源性叶酸的细菌对磺胺药不敏感 对人体叶酸代谢没有影响（因人体可直接利用外源
促进立克次体生长。 5、磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单孢菌有效。
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【抗菌作用机制】
抑制二氢叶酸合成酶
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对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用 现成的叶酸，必须以蝶啶、对氨苯甲酸（PABA）为 原料，在二氢叶酸合成酶的作用下生成二氢蝶酸， 并进一步与谷氨酸生成二氢叶酸，后者在二氢叶酸 还原酶的催化下被还原成四氢叶酸。
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磺胺甲噁唑（SMZ）
属中效磺胺，尿中浓度低于SIZ，但与SD接近，故 也适用于治疗大肠杆菌引起的尿道感染。
少症,血小板减少症甚至再生障碍性贫血。 缺G-6-PD可致溶血性贫血。
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四.神经系统症状：头晕、头痛、萎靡和失眠等症状； 用药期间避免高空作业和驾驶。
五.其他：口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲 不振；餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝 损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。 孕妇、早产儿、新生儿、新生儿黄疸不宜用。
性叶酸） 与甲氧苄啶合用使抗菌活性明显增加
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【不良反应及其防治】
一.肾脏损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低,在尿 液呈酸性时,在肾小管内更易析出结晶,引起腰 痛、血尿、尿少、尿闭等症状. SD、SMZ>SIZ
预防措施: 1中.的碱溶化解尿度液和(加排等泄量（N饮aH水CO大3),于多1饮.5水l/增d，加增药加物尿在量尿、 降低尿药浓度） 2.避免长期服用,服药超过一周者，应定期检查尿 液；如有结晶尿则停药 3.老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人 慎用
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磺胺嘧啶
属中效磺胺，口服易吸收，SD血浆蛋白结合率45%， 低于其他磺胺药，易透过血-脑屏障，脑脊液浓度 可达血药浓度的80%；首选预防流行性脑脊髓膜炎； 国内也首选治疗普通型流行性脑脊髓膜炎。
首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑 脓肿。
可与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。 与甲氧苄啶合用产生协同抗菌作用。