强心苷

第八章 强心苷 第一节 概述
强心苷（cardiac glycosides ）是自然界中存在的一类对心脏具有显著生物活性的甾体苷类化合物。

是临床上常用的强心药物。

含强心苷的药材主要存在于一些有毒植物中，其中以夹竹桃科、玄参科、百合科、萝摩科、十字花科、桑科、以及卫矛科等植物中最为普遍。

目前临床上应用的强心苷类药物，都是从植物中提取分离得到的，如去乙酰毛花洋地黄苷丙（西地兰cedilanid ）、异羟基洋地黄毒苷（狄戈辛digoxin ）两者均从玄参科植物毛花洋地黄叶中提取获得；黄夹苷（强心灵）是从夹竹桃科植物黄花夹竹桃果仁中提取得到；铃兰毒苷是从百合科植物铃兰全草中提得的。

强心苷类化合物能选择性地作用于心脏，增强心肌收缩力，减慢心率，主要用于治疗心力衰竭与节律障碍等疾患。

第二节 结构与分类 一、 强心苷的结构
强心苷的结构由强心苷元（cardiac aglycones ）与糖两部分构成的。

强心苷元的类型
根据不饱和内酯环的不同，强心苷元分为两类： 1.甲型强心苷元 C 17侧链为五元不饱和内酯环（△
αβ
-γ- 内酯 ）的称为甲型强心苷元。

天然
存在的强心苷类大多属于此种类型，如洋地黄毒苷元。

2.乙型强心苷元 C 17侧链为六元不饱和内酯环（△
αβ，γδ
-δ-内酯）的称为乙型强心苷元。

属于
这类苷元的强心苷较少，如海葱苷元（scillarenin ）。

见表13-1
表13-1 强心苷元的结构类型
o
OH
HO
HO
OH
1
23
4
5
6
7
8
910
1112
13
14
15
16
1718192021
2223
19181716
15
14
13
12
1110
98
7
6
5
4
3
21
o
o 24
23
2221
o
20o
o
o
o
海葱甾烯（乙型）
洋地黄毒苷元
海葱苷元
强心甾烯（甲型）
结 构 类 型
代 表 化 合 物
α
α β β γ
γ δ
第三节强心苷的理化性质
一、性状
强心苷大多为无色结晶或无定形粉末,具旋光性（一般为左旋），味苦，C17侧链为α-构型时，味不苦。

对黏膜有刺激性。

二、溶解性
强心苷一般可溶于水、丙酮及醇类等极性溶剂，略溶于乙酸乙酯，含醇氯仿，几乎不溶于乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂。

其溶解度也因糖分子数目和性质以及苷元分子中有无亲水性基团而有差异。

原生苷一般所含糖基数目多且含葡萄糖，故亲水性较大，次生苷的亲水性则较小。

第五节强心苷的提取
植物中存在的强心苷类成分比较复杂，大多含量较低（1%以下），又常与糖类、皂苷、色素、单宁等共存，这些成分的存在往往会影响或改变强心苷在许多溶剂中的溶解度，而且同一植物中又常含几个乃至数十个性质相似的强心苷，每个强心苷又有原生苷、次生苷和苷元之分，这些都给强心苷的提取分离带来一定的困难。

所以一般要用各种方法反复处理才能得到较纯的强心苷。

此外，提取分离过程还应可用乙醇破坏酶的活性或用硫酸铵等无机盐使酶沉淀除去。

从植物中提取原生苷时，首先要抑制酶的活性，防止酶解。

原料需新鲜，采集后要低温快速干燥，保存期间要注意防潮。

原生苷一般极性较大，可直接用甲醇或70%～80%乙醇加热回流提取。