SDHI类杀菌剂研究进展
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SDHI类杀菌剂研究进展
吕亮
南通泰禾 创制中心
2017年8月18日
报告内容
SDHI类杀菌剂的发展历程 SDHI类杀菌剂的活性 SDHI类杀菌剂的构效关系
杀菌剂开发历程-不断创新
Activity levels
代森锰锌/代森锰
New SDHI’s (琥珀酸脱氢酶抑制剂)
甲氧基丙烯酸酯类
三唑类& 吗啉类
SDHI类杀菌剂的开发历程
Carboxin Benodanil 萎锈灵 麦锈灵 Fenfuram 甲呋酰胺
种子处理
Mepronil Flutolanil Furametpyr Boscalid
灭锈胺
氟酰胺 呋吡菌胺
啶酰菌胺
Thifluzamide 噻呋酰胺
果树
水稻
蔬菜
Penthiopyrad 吡噻菌胺 Fluopyram 氟吡菌酰胺 Penflufen 氟唑菌苯胺 Bixafen 联苯吡菌胺 Fluxapyroxad 氟唑菌酰胺 Sedaxane 氟唑环菌胺 Isopyrazam吡唑萘菌胺 Benzovindiflupyr 苯并烯氟菌唑 Isofetamide 异丙噻菌胺
MBCs
百菌清
铜制剂 硫磺
有机金属类
<1900 <1940
1940 1960 1980 1990 2010+
SDHI类杀菌剂的作用机制
赖祖亮@小木虫
图 1 线粒体呼吸链的电子传递链系统
SDHI类杀菌剂通过抑制病原菌琥珀酸脱氢酶，干扰线粒体呼吸作用，导 致病原菌不能正常合成能量，进而衰竭死亡，达到防治病害的目的。
谷物类、大田作物、果蔬
Breakthrougs
SDHI类杀菌剂的开发历程
呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、苯丙烯氟菌唑、fluindapyr、inpyrfluxam
SDHI类杀菌剂的开发历程
吡噻菌胺、氟唑菌苯胺
SDHI类杀菌剂的开发历程
啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺
SDHI类杀菌剂的开发历程-小结
Fast follow！Play around！
SDHI类杀菌剂-25个（已开发或开发中）
SDHI类杀菌剂的市场情况
2015年全球杀菌剂销售额
2015年SDHI类杀菌剂全球销售额
➢ 2015年SDHI类杀菌剂全球销售额15.76亿美元， 占全球杀菌剂销售额的10.3%。 ➢ SDHI类杀菌剂销售额5年年平均增长率29.8%
2010-2015年SDHI类杀菌剂全球销售额
作用特性：内吸活性，预防作用 应用对象：谷物为主，果蔬、大豆、玉米
Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病） Puccinia recondita（锈病） Pyrenophora teres (大麦网斑病） Podosphaera leucotricha (苹果白粉) Alternaria solani(早疫病) Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）
作用特性：内吸活性，预防、治疗作用 应用对象：谷物、大豆、果蔬、玉米
Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）
Puccinia recondita（锈病） Botrytis cinerea (灰霉病) Alternaria solani(早疫病) Erysiphe spp. (白粉病) Rhizoctonia solani（立枯病、纹枯病） Phakopsora pachyrhizi（亚洲大豆锈病） Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
作用特性：渗透、内吸活性，预防作用 作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用
应用对象：果蔬为主，阔叶寄主
应用对象：果蔬为主
• Alternaria solani(早疫病) • Botrytis cinerea (灰霉病) • Sclerotinia sclerotiorum(菌核病) • Pyrenophora teres (大麦网斑病)
Creative！
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
病原菌 Puccinia hordei Pyrenophora teres Ramularia collo-cygni Rhynchosporium secalis Puccinia recondita Puccinia striiformis Zymoseptoria tritici
• Alternaria solani(早疫病) • Botrytis cinerea (灰霉病) • Venturia inaequalis (苹果黑星病) • Podosphaera leucotricha (苹果白粉) • Rhizoctonia solani (根腐病)
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
作物
Barley
Wheat
Apple Pear Ryegrass seed crops Grapes Stone fruit Rice Soybean
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
In vitro inhibition of the succinate:ubiquinone oxidoreductase activity Pest Manag Sci 2013; 69: 527–534
病害
Brown rust Net blotch 网斑病 Ramularia leaf spot 叶斑病
Scald Leaf rust 叶锈病 Stripe rust 条锈病 leaf blotch 叶枯病
Black spot (scab) 黑星病 Powdery mildew 白粉病
Dry eye rot
Venturia inaequalis Podoshaera leucotricha Botrytis cinerea Venturia pyrina Puccinia graminis Puccinia coronata Botrytis cinerea Erysiphe necator Monilinia fructicola Botrytis cinerea Rhizoctonia solani Kühn Phakopsora pachyrhizi
Black spot (scab)
SΒιβλιοθήκη Baiduem rust
Crown rust Grey mould 灰霉病 Powdery mildew
Blossom blight/brown rot
Grey mould Rice sheath blight 水稻纹枯病 Asian soybean rust 亚洲大豆锈病
吕亮
南通泰禾 创制中心
2017年8月18日
报告内容
SDHI类杀菌剂的发展历程 SDHI类杀菌剂的活性 SDHI类杀菌剂的构效关系
杀菌剂开发历程-不断创新
Activity levels
代森锰锌/代森锰
New SDHI’s (琥珀酸脱氢酶抑制剂)
甲氧基丙烯酸酯类
三唑类& 吗啉类
SDHI类杀菌剂的开发历程
Carboxin Benodanil 萎锈灵 麦锈灵 Fenfuram 甲呋酰胺
种子处理
Mepronil Flutolanil Furametpyr Boscalid
灭锈胺
氟酰胺 呋吡菌胺
啶酰菌胺
Thifluzamide 噻呋酰胺
果树
水稻
蔬菜
Penthiopyrad 吡噻菌胺 Fluopyram 氟吡菌酰胺 Penflufen 氟唑菌苯胺 Bixafen 联苯吡菌胺 Fluxapyroxad 氟唑菌酰胺 Sedaxane 氟唑环菌胺 Isopyrazam吡唑萘菌胺 Benzovindiflupyr 苯并烯氟菌唑 Isofetamide 异丙噻菌胺
MBCs
百菌清
铜制剂 硫磺
有机金属类
<1900 <1940
1940 1960 1980 1990 2010+
SDHI类杀菌剂的作用机制
赖祖亮@小木虫
图 1 线粒体呼吸链的电子传递链系统
SDHI类杀菌剂通过抑制病原菌琥珀酸脱氢酶，干扰线粒体呼吸作用，导 致病原菌不能正常合成能量，进而衰竭死亡，达到防治病害的目的。
谷物类、大田作物、果蔬
Breakthrougs
SDHI类杀菌剂的开发历程
呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、苯丙烯氟菌唑、fluindapyr、inpyrfluxam
SDHI类杀菌剂的开发历程
吡噻菌胺、氟唑菌苯胺
SDHI类杀菌剂的开发历程
啶酰菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺
SDHI类杀菌剂的开发历程-小结
Fast follow！Play around！
SDHI类杀菌剂-25个（已开发或开发中）
SDHI类杀菌剂的市场情况
2015年全球杀菌剂销售额
2015年SDHI类杀菌剂全球销售额
➢ 2015年SDHI类杀菌剂全球销售额15.76亿美元， 占全球杀菌剂销售额的10.3%。 ➢ SDHI类杀菌剂销售额5年年平均增长率29.8%
2010-2015年SDHI类杀菌剂全球销售额
作用特性：内吸活性，预防作用 应用对象：谷物为主，果蔬、大豆、玉米
Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病） Puccinia recondita（锈病） Pyrenophora teres (大麦网斑病） Podosphaera leucotricha (苹果白粉) Alternaria solani(早疫病) Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）
作用特性：内吸活性，预防、治疗作用 应用对象：谷物、大豆、果蔬、玉米
Zymoseptoria tritici（小麦叶枯病）
Puccinia recondita（锈病） Botrytis cinerea (灰霉病) Alternaria solani(早疫病) Erysiphe spp. (白粉病) Rhizoctonia solani（立枯病、纹枯病） Phakopsora pachyrhizi（亚洲大豆锈病） Mycosphaerella fijiensis（香蕉叶斑病）
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
作用特性：渗透、内吸活性，预防作用 作用特性：渗透、内吸活性，预防、治疗作用
应用对象：果蔬为主，阔叶寄主
应用对象：果蔬为主
• Alternaria solani(早疫病) • Botrytis cinerea (灰霉病) • Sclerotinia sclerotiorum(菌核病) • Pyrenophora teres (大麦网斑病)
Creative！
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
病原菌 Puccinia hordei Pyrenophora teres Ramularia collo-cygni Rhynchosporium secalis Puccinia recondita Puccinia striiformis Zymoseptoria tritici
• Alternaria solani(早疫病) • Botrytis cinerea (灰霉病) • Venturia inaequalis (苹果黑星病) • Podosphaera leucotricha (苹果白粉) • Rhizoctonia solani (根腐病)
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
作物
Barley
Wheat
Apple Pear Ryegrass seed crops Grapes Stone fruit Rice Soybean
SDHI类杀菌剂的杀菌活性
In vitro inhibition of the succinate:ubiquinone oxidoreductase activity Pest Manag Sci 2013; 69: 527–534
病害
Brown rust Net blotch 网斑病 Ramularia leaf spot 叶斑病
Scald Leaf rust 叶锈病 Stripe rust 条锈病 leaf blotch 叶枯病
Black spot (scab) 黑星病 Powdery mildew 白粉病
Dry eye rot
Venturia inaequalis Podoshaera leucotricha Botrytis cinerea Venturia pyrina Puccinia graminis Puccinia coronata Botrytis cinerea Erysiphe necator Monilinia fructicola Botrytis cinerea Rhizoctonia solani Kühn Phakopsora pachyrhizi
Black spot (scab)
SΒιβλιοθήκη Baiduem rust
Crown rust Grey mould 灰霉病 Powdery mildew
Blossom blight/brown rot
Grey mould Rice sheath blight 水稻纹枯病 Asian soybean rust 亚洲大豆锈病