药物共晶及其设计筛选的研究进展

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2 . S c h o o l o f E n v n g N o r ma l U n i v e r s i t y , N a n j i n g 2 1 0 0 2 3 , C h i n a )
Ab s t r a c t :P h a r ma c e u t i c a l c o — c r ys t a l t e c h n o l o g y i s a n e me r g i n g t e c h n o l o g y ,w h i c h i s u s e d t o i mp r o v e t h e p b y s i c a l a n d c h e mi c a l p r o p e  ̄i e s of t h e a c t i v e
2 0 1 6年 第 2 3期 第4 3卷 总第 3 3 7期
广 东 化 工
、 ] l , 、 v 、 v . g d c h e m. t o m
药物共 晶及 其设计筛选 的研 究进展
.南京 师范 大学 环 境学 院 ,江 苏 南 京 2 1 0 0 2 3 ) ( 1 .武汉 科技 大学 化 学 与 化] : 学院 ,湖 北 武 汉 4 3 0 0 8 1 ; 2
,李 玮 ,王 志丰 俞丹青 ,盛重义 ,邹佳新 , 陈雷
[ 摘 要] 药 物共 晶 是用 来改 善药 物活 性成 份( A P I ) 的理 化性 质 的一 种新 兴技 术 。原 料 药形成 共 晶后 ,可 改善 其 生物 利用 度 、熔 点 、稳 定 性 、 溶 解 度和 溶 出度 ,同时 易于获 得知 识产 权 的保护 ,具有 巨大 的 商业潜 力和广 阔 的应 用前 景 。文 章介绍 了药物共 晶 相关 的研 究进 展 ,包括 其 制备 方 法 , 表征手 段和 设计 思路 等 , 旨在 进一 步指 导药 物 共晶 的设 计筛选 ,为设 计新 的药 物共 晶提 供 参考 思路 [ 关键 词】 药 物共 晶 :制 备;表 征 ;设计 [ 中 图分 类 ̄ - ] T Q [ 文献 标识 码】 A 【 文 章编  ̄] 1 0 0 7 — 1 8 6 5 ( 2 0 1 6 ) 2 3 — 0 0 6 1 — 0 2
Pr o g r e s s i n t he Re s e a r c h o f Pha r ma c e u t i c a l Co c r y s t a l a nd I t s De s i g n
Yu Da n qi n g’ S he ng Zho n g yi , Zou J i a xi n’Ch e n Le i ‘Li We i ’W a ng Zh i f e n g
p h a r ma c e u t i c a l i n g r e d i e n t API b y f o m i r n g C O — c ys r t a 1 . Co — c ys r t a l c a n i mp r o v e t h e b i o a v a i l a b i l i t y , me l t i n g p o i n t , s t a b i l i t y , s o l u b i l i t y a n d d i s s o l u t i o n o fAP I . At s a me t i me , ph a r ma c e u t i c a l C O — c r y s t a l c a n g e t t h e p r o t e c t i o n o f i n t e l l e c t u a l p r o p e r t y ig r h t s , b in r g i n g e n o r mo u s c o mme r c i a l p o t e n t i a l a n d b r o a d a p p l i c a t i o n p r o s p e c t s .T h e r e s e a r c h p r o g r e s s a b o u t C O — c ys r t a l t e c h n o l o g y wa s i n t r o d u c e d i n t h e p a p e r , i n c l u d i n g i t s p r e p a r a t i o n me t h o d , c h a r a c t e iz r a t i o n nd a d e s i g n s t r a t e g y . I t a i me d t o g u i d e t h e d e s i g n a n d s e l e c t i o n o f p h a r ma c e u t i c a l c o — c r y s t a 1 .
, ,


( 1 . S c h o o l o f C h e mi s t r y a n d C h e mi c a l E n g i n e e r i n g , Wu h a n Un i v e r s i t y o f S c i e n c e a n d T e c h n o l o g y , Wu h a n 4 3 0 0 8 1 ;
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