作物化控技术的研究进展及前景

酸的生物合成过程、植物激素之间的互作等如何受到植物生长调节剂的调控，仍然是未知的。

理论研究的不足无疑使作物化学控制技术应用过程中的一些现象无法解释，妨碍了技术体系的进一步完善。

2.植物激素生理研究进展

近年来，随着研究手段的进步，植物生理工作者在细胞和分子水平上研究植物激素的生物合成、运输、代谢、与受体的结合以及其信号转导过程，取得了长足的进展。但这些基础理论的研究成果尚未对作物化学控制的发展起到直接的推动作用，只是为采用生物合理设计方法开发新的调节剂品种提供了可能。与此相反的是，植物激素生理研究的新进展却使应用基因工程手段来调控植物的生育过程成为现实。究其原因，是因为在目前的条件下，应用基因工程手段调控植物的生长发育较新调节剂品种的开发更为有效。

20世纪90牛代以来，五大植物激素中乙烯和赤霉素生物合成途径的关键酶、生长素极性运输载体的分子水平研究开展较为深入，取得的成果已达到或接近商业应用的目标。

ACC合成酶和ACC氧化酶是乙烯生物合成途径中的两个关键酶，它们的cDNA已被克隆，DNA序列也已测定。这使得应用反义基因技术降低ACC合成酶和ACC氧化酶的表达，从而抑制乙烯产生成为可能。Oellcr等将反义ACC合成酶基因导入番茄植株，使植株的果实仅产生少量乙烯，除非供给外源乙烯，否则不会成熟。李明亮等分别将反义ACC合成酶基因，反义ACC氧化酶基因及这两个酶的融合基因转化美洲黑杨，不仅成功地抑制了乙烯的生物合成，而且也抑制了叶片的脱落。

近几年，参与赤霉素（GA）合成的各种酶基因几乎都已被克隆。最近，Coles等报道，通过表达反义GA20-氧化酶基因，可以改变拟南芥GA的含量。Thotas等的研究也表明，与GA代谢有关酶（GA2-氧化酶）的过量表达，可以控制植物的形态。除赤霉素生物合成途径中的环化和氧化步骤分别受到金嗡类和三唑类物质的抑制外，一种新的植物生长延缓剂BX-111可以抑制GA12醛以后的羟基化过程。但这种化合物至今未进入大规模的商业应用阶段。

生长素的极性运输由生长素输入载体和生长素输出载体共同参与完成。输出载体由调节亚基和催化亚基两种多肽组成，已经明确生长素极性运输抑制剂N-萘基邻氨羰基苯甲酸（NPA）、三碘苯甲酸（TIBA）通过与调节亚基结合而抑制运输。目前已克隆了生长素输出载体基因及其同源基因，因而未来可以通过构建组织特异表达的生长素输出载体转化植物，从而改变特定器官的生长素极性运输水平，调节植物的生长发育。

二、植物生长调节剂的开发

植物生长调节剂是作物化学控制的物化载体，是指那些从外部施加给植物、能引起植物生长发育变化的物质。数十年来，人们合成、筛选、试验的化合物成千上万，但最终投入生产应用的植物生长调节剂种类却很少，用于大田作物的更少，只有赤霉素、乙烯利、缩节安、多效唑等几种，其他物质要么不具有针对性，要么效果不稳定，要么产投比太低。不容忽视的是，调节剂原药的开发目前已进入瓶颈阶段，近10余年来几乎没有推出成功的新产品，这对作物化学控制的发展是一场严峻的挑战。此外，人类对生态和环境安全日益关注，也使农化产品生产和应用的技术门槛进一步升高。正因如此，当前农药（包括植物生长调节剂）原药开发的思路正在转变和调整，在新产品开发方面则更注重借助新技术来拓展老品种的应用空间。

1.应用生物合理设计原理，研制新的调节剂品种

纵观植物生长调节剂原药的开发历史，其方法可归纳为三种：

①合成天然植物激素及其类似物，如赤霉酸（GA3），吲哚乙酸（IAA），吲哚丁酸（IBA），萘乙酸（NAA）等；②合成大量相关有机物，从中筛选有生物活性的物质，如植物生长延缓剂缩节安（DPC）、多效唑（MET）等；③在具生物活性化合物基础上进行改进，如对油菜素内酯（BR）活性基团进行丙酰基化保护，从而延长其持效期的丙酰油菜素内酯等。

但是，应用这些传统方法开发新调节剂品种正面临着很大的困难，其原因是成功开发一个品种需要的周期越来越长，投入的成本越来越高。在这种形势下，生物合理设计就成为调节剂原药开发的重要手段。生物合理设计是利用靶标生物体生命过程中某个特定的关键生理生化作用机理作为研究模型，设计、

合成能影响该特定机理的化合物，并从中筛选先导化合物，然后再优化结构开发新的化合物。目前，生物合理设计正处于发展阶段。随着生物化学、药物化学及计算机分子图形学的不断发展，以及量子化学、分子动力学的深入应用，生物合理设计必将对各种药物（包括植物生长调节剂）的研究与开发产生深远的影响。

上文提及的乙烯反应抑制剂1-MCP，其化学结构与乙烯很相近，因而可以与乙烯竞争结合受体，阻断乙烯的作用。1-MCP虽非严格意义上的生物合理设计产物，但体现了植物生长调节剂生物合理设计的可行性。

2.开发生物调节剂

开发生物农药（包括生物调节剂）是提高农化产品环境质量和生态安全性的必然选择。

这一工艺还可降低生产成本，节约能源，提高经济效益和产品的实用价值。

赤霉素类调节剂（GA3，GA4+7）由于化学合成比较困难，因而商业生产一直采用微生物发酵法进行。近些年，我国在提高植物抗逆性方面有很大应用潜力的脱落酸（ABA）的微生物发酵生产也取得了突破，中国科学院成都生物研究所1992年在继意大利和日本之后获得了天然型ABA产生菌株，目前已建立了天然ABA小型中试生产线，（+）-ABA的生产成本降到了农业生产能够接受的程度，结束了人工合成的ABA因价格昂贵只能用于科学试验、无法用于农业生产的局面。

细胞分裂素（CTK）类物质的化学合成成本也较高。李孱等指出，放线菌、某些细菌、真菌均能产生CTK，但要使这种CTK广泛应用于农业牛产，尚需提高CTK产生菌的生产能力。

最近，以中国农业大学为主承担的“新型植物生长调节剂关键技术研究与新产品开发”项目获得了国家“863”计划生物药物学专项的资助。该课题的主要研究内容即是应用微生物发酵工艺实现几种新型调节剂（如冠菌素、油菜素内酯、黄腐酸、IAA工程菌）的工业化生产。