中山大学药剂学课件第九章片剂
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糊状物的现象称为糊化，此时，淀粉的粘度急剧增大。 3、羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 用作粘合剂，浓度一般为1-2%，过大
则造成片剂过硬或崩解超限。 4、羟丙基纤维素（HPC） 用作粘合剂。 5、甲基纤维素（MC） 与水形成粘稠的胶体溶液而作粘合剂使用。 6、乙基纤维素（EC） 溶于有机溶媒，在胃液中不溶，对片剂的崩解
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一、填充剂 又称稀释剂，主要用来增加片剂的重量和体积，从
而便于压片。 1、淀粉 最常用的片剂辅料，外观色泽好、吸湿性小、价格便宜、性
质稳定。但可压性差，常与可压性好的糖粉、糊精合用。 2、糊精 为淀粉水解中间产物的总称，化学式为（C6H10O5）n·XH2O，
热水中易溶，由于糊精具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现 麻点、水印或影响片剂的崩解及溶出速度，并影响含量测定结果， 故极少单独用作片剂的填充剂。 3、糖粉 蔗糖低温干燥粉碎后的白色粉末，粘合力强，可使片剂硬度 增加、光洁美观，但吸湿性强，应用受到一些限制，除口含片和可 溶性片剂外，一般不单独使用。 4、乳糖 由牛乳清提取制得，性质稳定、无吸湿性，压成的片子光洁 美观，是一种优良的片剂填充剂，但价格昂贵，故应用不多。
良的崩解剂，价格低，生物利用度高。 3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 具有良好的吸水速度和吸
水量，崩解后颗粒细小，有利于药物的溶出。用量一般为25%。 4、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP） 在水、有机溶媒及强酸 强碱液中均不溶解，但吸水迅速，崩解性能十分优越。 5、泡腾崩解剂 专用于泡腾片，最常用的是由碳酸氢钠与 枸橼酸组成的混合物，遇水时产生二氧化碳气体，使片剂迅
2、注射用片 无菌条件下用模型制成的片剂， 用时溶解于无菌溶媒，供肌注。
7Байду номын сангаас
二、片剂的特点 特点： 剂量准确，应用方便； 生产自动化、机械化程度高，因而成本低； 贮存、携带方便，性质稳定。 不足： 儿童和昏迷病人不易吞服；
制备贮存不当会逐渐变质，导致在胃肠道内不 易崩解或不易溶出；
含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降。
7、无机盐类 如硫酸钙、药用碳酸钙，常用作片剂的稀释剂和挥 发油的吸收剂。 8、甘露醇 在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，有甜味，适 于制备咀嚼片，但价格昂贵，常与蔗糖配合使用。
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二、湿润剂和粘合剂 湿润剂和粘合剂可确保压片后保持片剂完
整无损，也可通过形成硬度和大小都适度的 颗粒来增加片剂的流动性。
当某些药物或辅料本身具有粘性时，只需 加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱 发出来，这时所加液体就称为湿润剂。
某些药物本身没有粘性或粘性不足，需 加入某些粘性物质如淀粉浆使其粘合，这种 粘性物质就是粘合剂。
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1、蒸馏水、乙醇 一般作为湿润剂。 2、淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，常用浓度为8-15%。淀粉形成均匀
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三、片剂的质量要求
硬度适中，色泽均匀，光洁美观； 含量准确，重量差异小，崩解或溶出度 符合要求； 再规定贮藏期内不得变质；符合有关卫 生学要求； 对于某些小剂量药物或作用比较剧烈的 药物，还应含量均匀度检查要求。
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第二节 片 剂 的 辅 料
片剂的生产中，必须加入适当的 辅料才能制得合格的片剂。辅料都不 应与主药发生反应，也不应妨碍主药 的溶出和吸收。
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㈠崩解剂的作用机理
崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂 的结合力使片剂崩解。由于片剂所用的原、辅料的不同， 崩解机理各不相同，主要有：
1、毛细管作用 该类崩解剂能保持压制片的孔隙结构， 形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能 迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂湿润而促使 崩解。——水分吸收。
和药物释放有阻滞作用，故将其用于缓控释制剂中。 7、羟丙基甲基纤维素（HPMC） 最常用的薄膜衣材料，也可用作粘合
剂使用。 8、其它粘合剂 如明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮溶液等， 这些物质粘性很大，制成的片剂较硬。
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三、崩解剂 促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细
小颗粒的物质。大都具有良好的吸水 性和膨胀性。除缓控释片及某些特殊 片剂外，一般片剂都应加崩解剂。
中山大学药剂学课件第九章片剂
㈢ 其它用途片剂
1、溶液片 临用前加水溶解制成一定浓度溶液的片剂， 其全部成分皆为可溶性成分，一般用于漱口消毒、洗 涤伤口等；
2、植入片 植入体内缓缓溶解并被吸收的片剂，一般呈 圆柱状，长度不大于8mm，灭菌后单个避菌包装，该片 剂在体内可维持疗效几个月至几年，如植入避孕片；
3、皮下注射用片 供注射用的灭菌片剂，临用前溶解使 用，但不易保证溶液完全无菌，近年来已很少用；
4、阴道片 供阴道使用，多呈椭圆形或梨形，常制成泡 腾片形式以增加药物作用面积，治疗阴道内的局部疾 病。
6
㈣模型片——常以湿性材料用不同形状和 大小的金属（或其它材料）模型制成的 片剂。
1、调剂片 用定量的可溶性药物与适量赋形剂 混合，在一定形状的模型中制成，多为专供医 疗单位配液使用，外用；
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5、微晶纤维素（MC） 具有良好的可压性和较强的结合力，可作 为粉末直接压片的“干粘合剂”使用，片剂中含20%微晶纤维素 时崩解较好。（粉末直接压片时一般考虑用此作为赋形剂）
6、可压性淀粉 又称预胶化淀粉，是新型的药用辅料，既可作为 填充剂，又具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合 性，并有较好的崩解作用。
速崩解。应避潮保存。
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㈢崩解剂的加入方法
1、内加法 将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后制粒，崩解剂 存在于颗粒内部，崩解较迟缓，但一经崩解便成细粉，有利于 溶出。
2、外加法 将崩解剂加在整粒后的干颗粒中，崩解剂存在于颗粒 之外和各颗粒之间，水分透入后，迅速崩解，但因颗粒内无崩 解剂，所以不易崩解成细粒，溶出较差。
2、膨胀作用 该类崩解剂能自身遇水膨胀而使片剂崩解。 3、产气作用 遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀 而使片剂崩解，如泡腾片等。
4、酶解作用 如淀粉酶遇水能使片剂迅速崩解。
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㈡常用崩解剂
1、干淀粉 一般采用外加法、内加法或内外加法加入干淀粉。 2、羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 吸水膨胀作用显著，是一性能优
则造成片剂过硬或崩解超限。 4、羟丙基纤维素（HPC） 用作粘合剂。 5、甲基纤维素（MC） 与水形成粘稠的胶体溶液而作粘合剂使用。 6、乙基纤维素（EC） 溶于有机溶媒，在胃液中不溶，对片剂的崩解
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一、填充剂 又称稀释剂，主要用来增加片剂的重量和体积，从
而便于压片。 1、淀粉 最常用的片剂辅料，外观色泽好、吸湿性小、价格便宜、性
质稳定。但可压性差，常与可压性好的糖粉、糊精合用。 2、糊精 为淀粉水解中间产物的总称，化学式为（C6H10O5）n·XH2O，
热水中易溶，由于糊精具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现 麻点、水印或影响片剂的崩解及溶出速度，并影响含量测定结果， 故极少单独用作片剂的填充剂。 3、糖粉 蔗糖低温干燥粉碎后的白色粉末，粘合力强，可使片剂硬度 增加、光洁美观，但吸湿性强，应用受到一些限制，除口含片和可 溶性片剂外，一般不单独使用。 4、乳糖 由牛乳清提取制得，性质稳定、无吸湿性，压成的片子光洁 美观，是一种优良的片剂填充剂，但价格昂贵，故应用不多。
良的崩解剂，价格低，生物利用度高。 3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 具有良好的吸水速度和吸
水量，崩解后颗粒细小，有利于药物的溶出。用量一般为25%。 4、交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP） 在水、有机溶媒及强酸 强碱液中均不溶解，但吸水迅速，崩解性能十分优越。 5、泡腾崩解剂 专用于泡腾片，最常用的是由碳酸氢钠与 枸橼酸组成的混合物，遇水时产生二氧化碳气体，使片剂迅
2、注射用片 无菌条件下用模型制成的片剂， 用时溶解于无菌溶媒，供肌注。
7Байду номын сангаас
二、片剂的特点 特点： 剂量准确，应用方便； 生产自动化、机械化程度高，因而成本低； 贮存、携带方便，性质稳定。 不足： 儿童和昏迷病人不易吞服；
制备贮存不当会逐渐变质，导致在胃肠道内不 易崩解或不易溶出；
含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降。
7、无机盐类 如硫酸钙、药用碳酸钙，常用作片剂的稀释剂和挥 发油的吸收剂。 8、甘露醇 在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，有甜味，适 于制备咀嚼片，但价格昂贵，常与蔗糖配合使用。
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二、湿润剂和粘合剂 湿润剂和粘合剂可确保压片后保持片剂完
整无损，也可通过形成硬度和大小都适度的 颗粒来增加片剂的流动性。
当某些药物或辅料本身具有粘性时，只需 加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱 发出来，这时所加液体就称为湿润剂。
某些药物本身没有粘性或粘性不足，需 加入某些粘性物质如淀粉浆使其粘合，这种 粘性物质就是粘合剂。
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1、蒸馏水、乙醇 一般作为湿润剂。 2、淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂，常用浓度为8-15%。淀粉形成均匀
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三、片剂的质量要求
硬度适中，色泽均匀，光洁美观； 含量准确，重量差异小，崩解或溶出度 符合要求； 再规定贮藏期内不得变质；符合有关卫 生学要求； 对于某些小剂量药物或作用比较剧烈的 药物，还应含量均匀度检查要求。
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第二节 片 剂 的 辅 料
片剂的生产中，必须加入适当的 辅料才能制得合格的片剂。辅料都不 应与主药发生反应，也不应妨碍主药 的溶出和吸收。
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㈠崩解剂的作用机理
崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂 的结合力使片剂崩解。由于片剂所用的原、辅料的不同， 崩解机理各不相同，主要有：
1、毛细管作用 该类崩解剂能保持压制片的孔隙结构， 形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能 迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂湿润而促使 崩解。——水分吸收。
和药物释放有阻滞作用，故将其用于缓控释制剂中。 7、羟丙基甲基纤维素（HPMC） 最常用的薄膜衣材料，也可用作粘合
剂使用。 8、其它粘合剂 如明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮溶液等， 这些物质粘性很大，制成的片剂较硬。
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三、崩解剂 促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细
小颗粒的物质。大都具有良好的吸水 性和膨胀性。除缓控释片及某些特殊 片剂外，一般片剂都应加崩解剂。
中山大学药剂学课件第九章片剂
㈢ 其它用途片剂
1、溶液片 临用前加水溶解制成一定浓度溶液的片剂， 其全部成分皆为可溶性成分，一般用于漱口消毒、洗 涤伤口等；
2、植入片 植入体内缓缓溶解并被吸收的片剂，一般呈 圆柱状，长度不大于8mm，灭菌后单个避菌包装，该片 剂在体内可维持疗效几个月至几年，如植入避孕片；
3、皮下注射用片 供注射用的灭菌片剂，临用前溶解使 用，但不易保证溶液完全无菌，近年来已很少用；
4、阴道片 供阴道使用，多呈椭圆形或梨形，常制成泡 腾片形式以增加药物作用面积，治疗阴道内的局部疾 病。
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㈣模型片——常以湿性材料用不同形状和 大小的金属（或其它材料）模型制成的 片剂。
1、调剂片 用定量的可溶性药物与适量赋形剂 混合，在一定形状的模型中制成，多为专供医 疗单位配液使用，外用；
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5、微晶纤维素（MC） 具有良好的可压性和较强的结合力，可作 为粉末直接压片的“干粘合剂”使用，片剂中含20%微晶纤维素 时崩解较好。（粉末直接压片时一般考虑用此作为赋形剂）
6、可压性淀粉 又称预胶化淀粉，是新型的药用辅料，既可作为 填充剂，又具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合 性，并有较好的崩解作用。
速崩解。应避潮保存。
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㈢崩解剂的加入方法
1、内加法 将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后制粒，崩解剂 存在于颗粒内部，崩解较迟缓，但一经崩解便成细粉，有利于 溶出。
2、外加法 将崩解剂加在整粒后的干颗粒中，崩解剂存在于颗粒 之外和各颗粒之间，水分透入后，迅速崩解，但因颗粒内无崩 解剂，所以不易崩解成细粒，溶出较差。
2、膨胀作用 该类崩解剂能自身遇水膨胀而使片剂崩解。 3、产气作用 遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀 而使片剂崩解，如泡腾片等。
4、酶解作用 如淀粉酶遇水能使片剂迅速崩解。
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㈡常用崩解剂
1、干淀粉 一般采用外加法、内加法或内外加法加入干淀粉。 2、羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 吸水膨胀作用显著，是一性能优