5大类常用降压药的超详细比较!
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5大类常用降压药的超详细比较!
高丽丽医学界心血管频道昨天
*仅供医学专业人士阅读参考
只有掌握5类降压药之间的区别,才能合理用药
目前临床常用的降压药有5大类:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂、β受体阻滞剂等。
只有掌握5类降压药之间的区别,才能合理用药。
一、ACEI种类和区别
1.医保品种
卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、赖诺普利、雷米普利、咪达普利、培哚普利。
2. 作用机制
主要通过抑制血管紧张素转换酶,阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成,并能通过抑制缓激肽的降解,发挥降压等作用。
3.缓激肽的作用
图1
慢性心力衰竭(FHrEF)首选ACEI,不能耐受ACEI的患者选用ARB。
4.ACEI类药物之间的区别
卡托普利:刺激性干咳发生率较高,因含有巯基,可引起细胞减少、皮疹和味觉异常。
咪达普利:咳嗽发生率较低。
培哚普利:活性代谢产物的半衰期最长(17小时)。
二、ARB种类和区别
1.医保品种
缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦。
2.作用机制
通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体(AT1)的结合,发挥降压作用。
3.醛固酮逃逸
长期应用ACEI后,循环和组织中的醛固酮经历短暂降低后,继而又恢复甚至超过原来水平,这种现象称为醛固酮逃逸。
醛固酮可以促进心肌胶原合成,诱导纤维化。
使用ACEI和β-受体阻滞剂治疗后仍有症状的慢性心力衰竭(HFrEF)患者加用醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)。
4. ARB与ACEI之间的区别
表1
5.ARB类药物之间的区别
对AT1受体亲和力:替米沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦。
氯沙坦:有降尿酸作用。
替米沙坦:半衰期最长(最终清除半衰期>20小时)。
三、二氢吡啶类CCB和区别
1.医保品种
氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平、贝尼地平、拉西地平、洛卡地平、尼卡地平、西尼地平等。
2.作用机制
二氢吡啶类CCB主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发
挥扩张血管降低血压的作用。
二氢吡啶类CCB尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
3.第1~3代CCB之间的区别
二氢吡啶类CCB根据药代动力学和药效动力学特点,可分为第一代、第二代、第三代。
表2
4.硝苯地平普通片、缓释片、控释片之间的区别
硝苯地平普通片,起效迅速,服用后数分钟就发挥降压效果,但是,其降压效果维持时间很短,作用仅持续4~5小时。
避免舌下含服硝苯地平片!
舌下含服硝苯地平,药物吸收迅速,全身血管扩张,外周血管血流量增加,可引起心脏与脑血管血流量明显减少。
表3
5.氨氯地平、左旋氨氯地平之间的区别
左旋氨氯地平的不良反应发生率较低,若是因外周水肿不能耐受氨氯地平者,可考虑使用左旋氨氯地平。
表4
6.氨氯地平或非洛地平
大多数CCB有负性肌力作用,其可使心功能恶化,而引起心力衰竭失代偿和死亡率增加,故心力衰竭者应尽量避免使用。
当心力衰竭者合并严重高血压或心绞痛时,其他药物不能控制而需使用CCB时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平。
特别提醒:
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平主要经肝脏CYP3A4代谢。
CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能显著减慢其代谢,而增强降压效果。
氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用,与辛伐他汀合用时,辛伐他汀日剂量不能超过20mg。
四、利尿剂的种类和区别
1.医保品种
排钾利尿药:噻嗪类利尿药氢氯噻嗪、吲达帕胺;袢利尿药呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。
2.氢氯噻嗪与吲达帕胺之间的区别
氢氯噻嗪、吲达帕胺均含有磺胺基团,因此对磺胺类药物过敏者禁用噻嗪类利尿药。
噻嗪类利尿药均以有机酸的形式从肾小管分泌,因而与尿酸的分泌产生竞争,可使尿酸的分泌速率降低。
表5
3.氢氯噻嗪与呋塞米之间的区别
氢氯噻嗪:可促进Ca2+的重吸收,减少尿Ca2+含量。
呋塞米:抑制Ca2+的重吸收,使尿中Ca2+排出增多,降低血钙。
表6
4.保钾利尿剂之间的区别
螺内酯属于醛固酮受体拮抗剂。
氨苯蝶啶、阿米洛利,直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、C1-、水排泄增多,而K+排泄减少。
作用不依赖于醛固酮。
醛固酮受体拮抗剂螺内酯阻断睾酮合成产生抗雄激素作用,可致阳痿、性欲减退、男性乳房发育或女性月经紊乱等不良反应。
北京降压0号的主要成分为:氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、双肼屈嗪和利血平。
依普利酮:高选择性醛固酮受体拮抗剂,受体阻滞作用较醛固酮弱,且不拮抗雄激素和孕激素受体,不良反应较螺内酯明显减少。
五、β受体阻滞剂的种类和区别
1.医保品种
选择性β1受体阻滞剂:美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。
α1/β受体阻滞剂:阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。
2.选择性β1受体阻滞剂与α1/β受体阻滞剂
高血压伴心率增快首选兼有减慢心率作用的β受体阻滞剂,推荐选择性β1受体阻滞剂。
α1/β受体阻滞剂:有α1受体阻滞作用,可减少β受体阻断而致的糖、脂代谢异常,适于合并糖或脂代谢紊乱的高血压者;能扩张外周血管,理论上可能更适合于合并外周动脉疾病患者。
表7
3.美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔之间的区别
随机对照试验和荟萃分析均发现,水溶性的阿替洛尔缺乏心血管保护作用。
表8
4.酒石酸美托洛尔片、琥珀酸美托洛尔缓释片之间区别
表9
5.卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔之间区别
卡维地洛:有更多的心力衰竭治疗证据。
阿罗洛尔:合并脑血栓或震颤的高血压者,阿罗洛尔除可降压外,还可提高脑血流量,显著减轻震颤症状。
拉贝洛尔:对胎儿生长发育的不良影响极小,也不影响胎盘和肾
脏血流量,还可促进胎肺成熟,可用于治疗妊娠期高血压。
表10。