含氟有机中间体原料药市场和技术概况

含氟有机中间体原料药市场和技术概况

江镇海

近年以来,随着在化学、制药和农业行业得到大规模的应用,含氟有机中间体正在逐渐显示出巨大的市场增长潜力。在制药领域内,各种医药化合物在合成过程中都需要利用含氟有机中间体,因此含氟有机中间体正在变得越来越重要,其市场范围亦正在日益扩大。

1含氟有机中间体在制药工业中的地位越来越重要

含氟有机中间体主要用于制药行业的原料药生产,发展趋势表明,医药化合物在生产过程中,对脂肪族或芳香族含氟有机中间体的市场需求越来越普遍,在药物品种中所占的比例越来越高。

有机氟中间体化合物具有较强的稳定性、生理活性、脂溶性和疏水性,可以调节电子、亲脂性等参数,所以很多含氟药物在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等优点,对药物的药效学和药物动力学性质产生重大的影响。由于含氟药物的性能表现优越,因此,对含氟药物的研究和开发推动了含氟有机中间体国内外市场的扩大,在现阶段,含氟有机中间体的主要应用市场有氟喹诺酮类药物,氟喹诺酮类药物是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药,杀菌谱较广、毒副作用小且价格适中,是近年以来发展较快的抗菌素品种。如环丙沙星、诺氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等等,都是采用含氟中间体生产出来的。

在全球含氟芳香族化合物的市场上意大利M iten,i 罗地亚公司和比利时的S l o vay F l u ar公司是几家规模较大的中间体生产商。在全球制药行业处于快速增长的推动下,含氟中间体的市场需求量正在迅速的增加,其发展前景令人瞩目,今后若干年里三分之一的新原料药将建立在含氟有机中间体化学的基础之上。目前,中国和欧洲国家正积极参与含氟有机中间体的研发和生产,印度目前尽管生产含氟中间体的公司为数并不多,但是有机氟中间体的市场发展正在吸引着印度大型有机中间体生产商积极参与其中。印度一些染料中间体生产商通过整合,开始参与有机氟中间体的研究和开发生产。印度在技术上拥有强大的优势,在有机氟中间体领域已经培养了一大批训练有素的科学家,这些有利条件使印度成为中国和欧洲国家的强劲竞争对手,并将帮助印度开发出创新的含氟有机中间体和原料药,以供应国内和国际市场。

目前在世界市场上,中国生产厂家正积极参与芳香族含氟中间体的生产,例如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供应国内庞大的原料药市场以外,中国还将这些含氟有机中间体大量出口到世界其他国家。中国已具备了大规模生产这些中间体的生产能力,今后的若干年中,中国在有机氟中间体及原料药产品上占有的统治地位将不可动摇。

2我国在有机氟中间体上的技术优势及发展

我国有发展含氟有机中间体的得天独厚的原料优势,目前已形成了一定的产业规模,有机氟化工产品国内年度总销售收入已超过100亿元,其中年销量收入达到或超过15亿元的企业有4家,含氟芳香族和芳杂环系列的农药和医药中间体的产品已经超过100多种,年总产量已超过60000多吨。国内开发生产含氟医药中间体的起始原料绝大部分属于基础化工原料,如对硝基氯苯、二氯苯等。这些基础化工原料在国内的供应丰富而且品质优良;另外,我国萤石储量丰富,基础氟原料实力较强,我国发展有机氟工业具有非常有利的原料优势。我国自20世纪70年代就已经开始有机氟及其中间体和精细化学品的研发和生产,到了21世纪初期,我国含氟有机化合物更是以强劲的速度发展,目前我国已经成为含氟有机中间体和含氟药物产量最大的国家之一,

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有机氟工业

O rgano-F l uo ri ne Industry2010年第3期

将近有80%以上的含氟有机物中间原料和含氟药物供应出口。

目前,我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,其中以诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的生产量最大,约占国内氟喹诺酮类抗菌原药总产量的98%。

就含氟中间体类别来说,我国氟苯类中间体的发展较早,目前生产能力普遍过剩;三氟甲苯类中间体发展较晚,所以近年来的发展速度较快,而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类化合物,我国目前拥有的含氟吡啶类有机中间体的合成技术研究单位和生产厂家仅有为数很少的几家,含氟吡啶类有机中间体将成为今后几年国内含氟有机中间体的研发和生产的主要方向之一。

尽管国内含氟类有机中间体发展前景良好,但国内面临的行业技术现状和国际上的压力依然不能忽视,作为医药级的含氟有机中间体生产技术含量高,对产品质量要求也高,国内的生产企业要达到医药级技术标准具有一定的难度。规模小、布点分散,技术力量薄弱是当前含氟有机中间体生产行业的突出表现,因此,要生产出高质量的产品,对国内生产企业而言难度较大,尚有一定的困难需要正视与克服。

氟化工行业是近年来国内外研究开发的热点领域,竞争程度激烈令人目不暇接。多年以来,为做大做强氟化工产业以形成强大的产业链,实现优势互补,减少同行业的恶性竞争,国际上许多著名公司进行了一系列的并购,如3M公司和赫斯特两家公司的氟化工合并成立Dyneon公司、旭硝子公司购买I C I的有机氟化工的工厂等等。同时,这些公司也盯上了有资源优势的中国市场,相继进入中国采购基础氟化工原料或筹建有机氟化工中间体的生产装置。从长远来看,这势必对中国有机氟化工的生产企业构成一定的压力。

因此,国内含氟有机中间体的生产企业必经加快发展的步伐。一方面要改进工艺,如还原、氟化工艺过程,提高产品质量,努力向国内外市场提供优良的医药级含氟医药中间体;另一方面有关部门也应该进行企业的优化,重点扶持有实力的生产企业,增强国际市场的竞争力。另外,由于含氟有机医药中间体的生产技术要求较高,因此生产企业还可以与有实力的高等院校或科研单位互相结合起来解决自力研究开发实力不足的缺憾,将优异的科研成果早日推上产业化的进程。有机含氟中间体的将来是灿烂的,未来的有机含氟中间体的药物研究也将在此基础上展开新的篇章,前景十分光明。

参考文献

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4李文光1萤矿石资源与市场需求分析1中国化工信息, 2001,21

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6王国政1农药向多元化高层次发展1中国化工信息, 2001,71

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2010年第3期江镇海#含氟有机中间体原料药市场和技术概况