蛇葡萄素乳凝胶剂的制备及其质量控制
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２ ０电子 天平 （ ２ 岛津 制 作 所 ） ；ＨＨ— Ｈ一２ Ｂ ４ ０电热 恒 温 培养 箱 （ 州 台江 医疗器 械 厂 ） 福 。 １ ２ 试 剂 ：蛇 葡 萄 素 （ 氢 杨 梅 ＞ ９ ，张 家 界 ． 二 ８ 生力生物有限公司） ；茶 油 （ 岩 云 岭 山 茶 油 有 限 龙
蛇 葡 萄素 又名 二氢 杨 梅 素 ，属二 氢 黄 酮 醇类 化
ｇ ，边 加热 边 搅 拌 至 完 全 溶 解 ，加 入 蛇 葡 萄 素 １ ０ ５ ｍｇ搅拌 至完 全 溶解 ；另 取 丙 二 醇 ２ ｇ 海 藻 酸 ，３ 钠 水溶 液 ５ｍＬ，加 热 至 ７ Ｏ℃ 后 ，按 ０ ２ 加 入 维 ． 生素 Ｃ；将油 相加 入 水相 中 ，高 速 分散 １ ｎ ０ｍｉ ，加 入 １ 无 水 氯化 钙 ３ｍＬ，高速 分散 即得 。 ２ ２ 乳 化剂 筛 选 ：根 据 蛇 葡 萄 素 在 不 同乳 化 剂 中 ． 溶 解 度 的大小 ，通 过单 因素 考察 法 ，优 选最 佳 乳 化 剂 。选取 常用 的水包 油型 乳化 剂 吐 温一０ ８ 、吐 温一０ ２、 乳化 剂 ＯＰ分 别 于 离 心 管 中 ，加 入 蛇 葡 萄 素 适 量 ， 置 于水 浴 恒 温 振 荡 器 中 （ ０ ／ ｎ ５℃ ）振 荡 １ ０ ｒｍｉ ，２
吐 温一０ 吐 温一Ｏ ８＞ ２ 。但 实 验 中 发 现 应 用 乳 化 剂 ＯＰ 的制剂 ，在 高 速 离 心 １ ｎ后 出现 分 层 现 象 ，而 ３ｍｉ
应 用 吐 温 一Ｏ 的 制 剂 高 速 离 心 ３ ｎ 未 见 分 层 现 ８ ０ ｍｉ
１ １ 仪 器 ：Ｌ 一０ ． Ｃ １ ＡＴ型 高 效 液 相 色 谱 仪 （ 苏州 岛
【 摘 要 】 量 控 制 。结 果 目的 制 备 蛇 葡 萄 素 凝 胶 剂 并 建 立 其 质 量 控 制 的 方 法 。方 法 通 过 单 因 素 考察 法 筛 选 处 方 工 艺 ，并 进 行 质
蛇 葡萄素凝胶剂制备可选用 ３ ％海 藻 酸钠 溶 液 与 １ 无 水 氯 化 钙 溶 液 为 基 质 ，二 甲 基 亚 砜 为 增 溶 剂 ，维 生 素
多种外 用 功效 的茶油 为 油 相ｌ ，将 其 制 成水 包 油 型 ４ ］
乳 凝 胶剂 ，使 蛇 葡萄 素 主要 分 布 于茶 油 中 ，在 提 高 稳 定 性 的 同时发 挥协 同作 用 。
１ 仪 器 与 试 剂
蛇葡 萄 素 的溶 解 度 大 小 顺 序 分 别 为 ：乳 化 剂 Ｏ Ｐ＞
Ｃ为 抗 氧 剂 。 结 论 本 法 制 备 蛇 葡 萄 素 凝 胶 剂 的工 艺 简 单 可 行 ，质 量 稳 定 可 控 。 【 键 词 】 蛇 葡 萄 素 ；乳凝 胶 剂 ；质 量 控 制 关
【 图分 类 号 】 Ｒ９ １ ７ 【 献 标 识 码 】 Ａ 中 ３．１ 文 【 章 编 号 】 １ ０ — ６ ０ ２ １ ） １０ ７ — ３ 文 ０ ２２ ０ （ ０ ２ ０ — ０ ００
津制 造 ） ＨＢ Ⅲ循 环水 式 多用 真 空 泵 （ 州长 城 ；Ｓ － 郑 科工 贸 有 限公 司） Ｙ３ ０ 一 ；Ｓ ２ ０Ｔ超 声 波清 洗 器 （ 上海 声源 超 声波 仪 器设 备 有 限公 司 ） ；Ｔ 一 ６ 型离 心 ＧＬ １ Ｇ
象 ，说 明后 者 乳 化 性 能更 好 ，故 选 择 吐 温一Ｏ作 为 ８ 乳 化剂 。同 法 比 较 了 常 用 的辅 助 乳 化 剂 Ｐ Ｇ４ ０ Ｅ ０ ， １ 一 ，２丙二 醇 ，丙 三 醇 ，正 丁 醇 中 蛇 葡 萄 素 的 溶 解 度 大小 ，其 结果为 １ 一 二醇 ＞正 丁醇 ＞ 丙三 醇 ＞ ，２丙 Ｐ Ｇ４ ０ Ｅ ０ 。初 步选 择 １ 一 二 醇作 为辅 助乳 化 剂 。 ，２丙 ２ ３ 凝 胶 基 质 的 筛 选 ：常 用 凝 胶 基 质 有 卡 波 姆 、 ．
Ｐ Ｇ４ ０ 、羧 甲 基 纤 维 素 钠 Ｅ ００ （ ＭＣ Ｎａ 、 海 藻 酸 Ｃ — ）
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机 （ 海安 亭科 学仪 器厂 ） 上 ；ＸＨＦ 工高 速 分 散 器 一
（ 宁波新 芝 生 物 科 技 股 份 有 限公 司 ） ＨＡ— 水 浴 ；Ｓ Ａ
恒 温振 荡 器 （ 江苏 金坛 市 环 宇 科 学仪 器 厂 ） ；ＡＥ 一 Ｇ
２ 。离 心 后 各 取 １ ０ 肚 于 １ ４ｈ ０ Ｌ ０ｍＬ 容 量 瓶 中 ， 甲 醇 定 容 ，ＨＰ Ｃ 法 测 定 含 量 。 经 比较 ， 各 乳 化 剂 中 Ｌ
合 物 ，系 葡萄属 显 齿蛇 葡 萄 植 物～ 一藤 茶 的主要 活
性 成分 。其具有 广 泛药 理 作 用 ，如 抗 菌 、消炎 、降 血脂 、抗 氧化 等作 用 ，因此 极 具 开 发潜 力 ［ 。但 目 １ ］ 前 相关 文献 报道 主要集 中在药 理 活 性 与 提取 方 法 等 的研究 ， 尚未 见该 药物 被 成功 开 发 成 产 品用 于 临 床 的报道 ｌ 。本 研 究 拟 开 发 外 用 给 药 的 蛇 葡 萄 素 制 ２ ］ 剂 ，考 虑 到其 在 水溶 液 中稳 定性 较 差 ，易 发生 氧 化 反 应 ，而在 油相 中稳 定 性较 好 。 ，故 选 用 同样 具 有 。 ］
公 司） 海藻 酸钠 （ 海 化学 试 剂 站 分装 站 ） ； 上 ；二 甲
・ ７ ・ Ｏ
福建医药杂志 ２１ ０ ２年 ２月 第 ３ ４卷第 １ 期
Ｆ ｊ ｎＭ ｅ 。 ｅ ｒａｙ２ １ ， １３４， ｏ．１ ｕｉ ｄＪ Ｆ ｂ ｕ ｒ ０ ２ Ｖｏ ａ Ｎ
．
蛇 葡 萄 素 乳 凝 胶 剂 的制 备 及 其 质 量 控 制
福建省福州市传染病 医院制剂室 （ 福州 ３ ０ ２ ） 黄德福 黄仁杰 ５ ０ ５
蛇 葡 萄素 又名 二氢 杨 梅 素 ，属二 氢 黄 酮 醇类 化
ｇ ，边 加热 边 搅 拌 至 完 全 溶 解 ，加 入 蛇 葡 萄 素 １ ０ ５ ｍｇ搅拌 至完 全 溶解 ；另 取 丙 二 醇 ２ ｇ 海 藻 酸 ，３ 钠 水溶 液 ５ｍＬ，加 热 至 ７ Ｏ℃ 后 ，按 ０ ２ 加 入 维 ． 生素 Ｃ；将油 相加 入 水相 中 ，高 速 分散 １ ｎ ０ｍｉ ，加 入 １ 无 水 氯化 钙 ３ｍＬ，高速 分散 即得 。 ２ ２ 乳 化剂 筛 选 ：根 据 蛇 葡 萄 素 在 不 同乳 化 剂 中 ． 溶 解 度 的大小 ，通 过单 因素 考察 法 ，优 选最 佳 乳 化 剂 。选取 常用 的水包 油型 乳化 剂 吐 温一０ ８ 、吐 温一０ ２、 乳化 剂 ＯＰ分 别 于 离 心 管 中 ，加 入 蛇 葡 萄 素 适 量 ， 置 于水 浴 恒 温 振 荡 器 中 （ ０ ／ ｎ ５℃ ）振 荡 １ ０ ｒｍｉ ，２
吐 温一０ 吐 温一Ｏ ８＞ ２ 。但 实 验 中 发 现 应 用 乳 化 剂 ＯＰ 的制剂 ，在 高 速 离 心 １ ｎ后 出现 分 层 现 象 ，而 ３ｍｉ
应 用 吐 温 一Ｏ 的 制 剂 高 速 离 心 ３ ｎ 未 见 分 层 现 ８ ０ ｍｉ
１ １ 仪 器 ：Ｌ 一０ ． Ｃ １ ＡＴ型 高 效 液 相 色 谱 仪 （ 苏州 岛
【 摘 要 】 量 控 制 。结 果 目的 制 备 蛇 葡 萄 素 凝 胶 剂 并 建 立 其 质 量 控 制 的 方 法 。方 法 通 过 单 因 素 考察 法 筛 选 处 方 工 艺 ，并 进 行 质
蛇 葡萄素凝胶剂制备可选用 ３ ％海 藻 酸钠 溶 液 与 １ 无 水 氯 化 钙 溶 液 为 基 质 ，二 甲 基 亚 砜 为 增 溶 剂 ，维 生 素
多种外 用 功效 的茶油 为 油 相ｌ ，将 其 制 成水 包 油 型 ４ ］
乳 凝 胶剂 ，使 蛇 葡萄 素 主要 分 布 于茶 油 中 ，在 提 高 稳 定 性 的 同时发 挥协 同作 用 。
１ 仪 器 与 试 剂
蛇葡 萄 素 的溶 解 度 大 小 顺 序 分 别 为 ：乳 化 剂 Ｏ Ｐ＞
Ｃ为 抗 氧 剂 。 结 论 本 法 制 备 蛇 葡 萄 素 凝 胶 剂 的工 艺 简 单 可 行 ，质 量 稳 定 可 控 。 【 键 词 】 蛇 葡 萄 素 ；乳凝 胶 剂 ；质 量 控 制 关
【 图分 类 号 】 Ｒ９ １ ７ 【 献 标 识 码 】 Ａ 中 ３．１ 文 【 章 编 号 】 １ ０ — ６ ０ ２ １ ） １０ ７ — ３ 文 ０ ２２ ０ （ ０ ２ ０ — ０ ００
津制 造 ） ＨＢ Ⅲ循 环水 式 多用 真 空 泵 （ 州长 城 ；Ｓ － 郑 科工 贸 有 限公 司） Ｙ３ ０ 一 ；Ｓ ２ ０Ｔ超 声 波清 洗 器 （ 上海 声源 超 声波 仪 器设 备 有 限公 司 ） ；Ｔ 一 ６ 型离 心 ＧＬ １ Ｇ
象 ，说 明后 者 乳 化 性 能更 好 ，故 选 择 吐 温一Ｏ作 为 ８ 乳 化剂 。同 法 比 较 了 常 用 的辅 助 乳 化 剂 Ｐ Ｇ４ ０ Ｅ ０ ， １ 一 ，２丙二 醇 ，丙 三 醇 ，正 丁 醇 中 蛇 葡 萄 素 的 溶 解 度 大小 ，其 结果为 １ 一 二醇 ＞正 丁醇 ＞ 丙三 醇 ＞ ，２丙 Ｐ Ｇ４ ０ Ｅ ０ 。初 步选 择 １ 一 二 醇作 为辅 助乳 化 剂 。 ，２丙 ２ ３ 凝 胶 基 质 的 筛 选 ：常 用 凝 胶 基 质 有 卡 波 姆 、 ．
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２ 。离 心 后 各 取 １ ０ 肚 于 １ ４ｈ ０ Ｌ ０ｍＬ 容 量 瓶 中 ， 甲 醇 定 容 ，ＨＰ Ｃ 法 测 定 含 量 。 经 比较 ， 各 乳 化 剂 中 Ｌ
合 物 ，系 葡萄属 显 齿蛇 葡 萄 植 物～ 一藤 茶 的主要 活
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・ ７ ・ Ｏ
福建医药杂志 ２１ ０ ２年 ２月 第 ３ ４卷第 １ 期
Ｆ ｊ ｎＭ ｅ 。 ｅ ｒａｙ２ １ ， １３４， ｏ．１ ｕｉ ｄＪ Ｆ ｂ ｕ ｒ ０ ２ Ｖｏ ａ Ｎ
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蛇 葡 萄 素 乳 凝 胶 剂 的制 备 及 其 质 量 控 制
福建省福州市传染病 医院制剂室 （ 福州 ３ ０ ２ ） 黄德福 黄仁杰 ５ ０ ５