刘晓清抗生素的临床合理应用精选文档PPT课件
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18
分布
脑脊液药物浓度微量不能达到治疗水平 者：
链霉素、妥布霉素、庆大霉素、红霉素、 四环素素类、乙胺丁醇、阿莫西林、头 孢唑林
19
分布
• 脑脊液药物浓度甚微量或不能测得者： 苄星青霉素、林可霉素、克林霉素、伊曲 康唑、两性霉素B、阿奇霉素、克拉霉素、 克拉维酸
20
分布
• 抗菌药物血胎盘屏障通透性 • 婴儿/母体血药浓度>50-100（%）：
一般原则
• 是否需要抗菌药？
• 抗菌药的选择： • 药物的抗菌谱 • 药物的安全性 • 既往临床经验 • 价格因素 • 某些潜在耐药菌的产生和二重感染的危险性
1
PART ONE
前言
请在此处添加具体内容，文字尽量言简意赅，见到 那描述即可，不必过于繁琐，注意版面美观度。
2
一般原则
• 抗菌药的预防应用：
16
抗菌药的分布
• 脑膜炎症时抗菌药的脑脊液浓度： 脑脊液/血药浓度50%者： 氯霉素、磺胺嘧啶、甲硝唑、氧氟沙星、
氟康唑、氟胞嘧啶、异烟肼、吡嗪酰胺、 利福平、阿昔洛韦
17
分布
脑脊液/血药浓度5%-<50%，可达治疗 水平者：
青霉素、氨苄西林、替卡西林、派拉西林、 头孢唑肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢 噻肟、头孢呋辛、氨曲南、万古霉素、 阿米卡星、环丙沙星
• 头孢哌酮 8-12
环丙沙星 2.0
• 头孢羟氨苄1.0
万古霉素 0.5
25
抗菌药物的排泄
• 胆汁排泄：抗菌药物的胆汁浓度
• 药物 胆汁/血浓度 药物 胆汁/血浓度
• 头孢唑林 0.7
甲硝唑 1.0
• 头孢呋辛 0.4
氯霉素 0.2
• 头孢噻肟 0.1-0.5 阿米卡星 0.3
• 头孢他啶 0.3
• 应首选口服给药方法，除非存在下列情况： • 不能耐受或不能口服 • 存在明显的吸收障碍或有潜在的吸收障碍 • 具有合适抗菌谱但无口服剂型 • 需要很高的组织药物浓度，而口服给药不易达到 • 病情严重、进展迅速 • 患者对口服治疗依从性差 • 一旦开始肠道外给药，需每天重新评估是否仍需要，
尽可能早地转换为口服药
霉菌素
5.阻断RNA
2..阻断核糖体蛋白合成
DNA的合成 甲硝唑
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇
12
抗菌药物的临床药物动力学
• 半减期（t1/2）：药物自体内消除半量所需时间 • 内酰胺类：大多0.5-2.0h，头孢曲松8h • 氨基糖苷类：2-3h • 红霉素 1.5-3h，克拉霉素4-5h，罗红霉素10-
6
一般原则
• 抗菌药的局部治疗 • 仅限于少数几种得到认可的适应证 • 多数局部用药可以引起病原体选择性耐
药 • 可有致敏作用
7
一般原则
• 抗菌药的联合应用
• 除下列情况外，应避免联合使用抗菌药 • 病因未明的严重感染 • 单一抗菌药不能控制的严重感染 • 单一抗菌药不能有效控制的混合感染 • 较长期用药有可能产生耐药性 • 联合用药可使毒性较大的药物的剂量减少
头孢噻吩、头孢拉定
22
分布
• 骨组织：克林霉素、林可霉素、磷霉素、 氟喹喏酮类的大多品种，骨组织中药物 浓度可达血浓度的0.3-2倍，可在骨组织 中达到杀灭病原菌的有效浓度；
• 而其余大多数抗菌药物的骨浓度均很低
23
分布
• 前列腺：喹诺酮类、红霉素、SMZ、 TMP、四环素类可达有效浓度
• 浆膜腔及关节液：体腔和关节腔中可达 血浓度50-100%，除有包裹性积液和厚 壁脓肿外，一般不需腔内注射
24
抗菌药物的排泄
• 尿排泄 ：青霉素、头孢菌素、氨基糖苷 类、喹诺酮类、磺胺类主要从肾脏排泄
• 胆汁排泄：抗菌药物的胆汁浓度
• 药物 胆汁/血浓度 药物 胆汁/血浓度
• 哌拉西林 10-15 红霉素 8-25
• 氨苄西林 1.0-2.0 克林霉素 2.5-3.0
• 头孢பைடு நூலகம்松 10
多西环素 10-20
• 患者的年龄、生理、病理和免疫状况、经济状 况
• 在抗菌药治疗之前应尽量留取合适标本进行病 原学检测
4
一般原则
• 针对病原的抗菌治疗（培养、药敏结果） • 使用最有效、毒性最小、抗菌谱最窄的
药物 • 检出的微生物并不一定是引起临床感染
的病因，实验室数据一定要根据临床情 况进行解释
5
一般原则
• 口服或肠道外治疗方法的选择
13h，阿奇霉素35-48h
13
药物动力学
• 林可霉素 4-5h，克林霉素2-2.5h • 四环素 6-10h，多西环素18-22h • 万古霉素 6h，替考拉宁47h • 氟喹喏酮 3-6h • 氟康唑 37h • 两性霉素B 18-24h • 阿昔洛韦 2-2.5h，更昔洛韦3.6h
14
药物动力学
• 旨在手术期间即最可能发生感染的时间，使血 药浓度和组织浓度达到较高水平
• 只限于已知有效或一旦感染后果严重的情况 • 多数外科手术预防用药应在手术前肠道外给药 • 对手术时间不超过3小时者给予单剂抗菌药即
可
3
一般原则
• 抗菌药的经验治疗
• 根据当地病原体的流行病学资料及它们对抗菌 药的敏感性模式
• 抗生素后效应（post antibiotic effect， PAE）：某些抗菌药物作用于细菌一定时间，
去除抗菌药后，对细菌的生长抑制作用仍可持 续一段时间，此即为PAE。 • 氨基糖苷类、新大环内酯类、氟喹喏酮类等有
较长的PAE，可以延长给药时间。
15
药物动力学
• 通常每3-4个血药半减期给药一次 • 首次负荷量
8
总则
• 及早确立病原学诊断 • 掌握选用药物的适应症、抗菌活性、药
动学和不良反应 • 结合患者的生理、病理和免疫状况 • 选用适当的给药方案、剂量和疗程
9
• 抗菌药 • 病原体 • 患者
10
抗菌药
11
抗菌药的作用机制
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
四环素类、氯霉素、磺胺药、TMP、氟 喹喏酮类 • 婴儿/母体血药浓度>30-50（%）： 庆大霉素、链霉素、卡那霉素、两性霉素 B、青霉素、氨苄西林、头孢哌酮、克林 霉素
21
分布
• 婴儿/母体血药浓度>10-30（%）： 妥布霉素、阿米卡星、苯唑西林、头孢唑
啉、头孢曲松、红霉素碱 • 婴儿/母体血药浓度10（%）：
分布
脑脊液药物浓度微量不能达到治疗水平 者：
链霉素、妥布霉素、庆大霉素、红霉素、 四环素素类、乙胺丁醇、阿莫西林、头 孢唑林
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分布
• 脑脊液药物浓度甚微量或不能测得者： 苄星青霉素、林可霉素、克林霉素、伊曲 康唑、两性霉素B、阿奇霉素、克拉霉素、 克拉维酸
20
分布
• 抗菌药物血胎盘屏障通透性 • 婴儿/母体血药浓度>50-100（%）：
一般原则
• 是否需要抗菌药？
• 抗菌药的选择： • 药物的抗菌谱 • 药物的安全性 • 既往临床经验 • 价格因素 • 某些潜在耐药菌的产生和二重感染的危险性
1
PART ONE
前言
请在此处添加具体内容，文字尽量言简意赅，见到 那描述即可，不必过于繁琐，注意版面美观度。
2
一般原则
• 抗菌药的预防应用：
16
抗菌药的分布
• 脑膜炎症时抗菌药的脑脊液浓度： 脑脊液/血药浓度50%者： 氯霉素、磺胺嘧啶、甲硝唑、氧氟沙星、
氟康唑、氟胞嘧啶、异烟肼、吡嗪酰胺、 利福平、阿昔洛韦
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分布
脑脊液/血药浓度5%-<50%，可达治疗 水平者：
青霉素、氨苄西林、替卡西林、派拉西林、 头孢唑肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢 噻肟、头孢呋辛、氨曲南、万古霉素、 阿米卡星、环丙沙星
• 头孢哌酮 8-12
环丙沙星 2.0
• 头孢羟氨苄1.0
万古霉素 0.5
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抗菌药物的排泄
• 胆汁排泄：抗菌药物的胆汁浓度
• 药物 胆汁/血浓度 药物 胆汁/血浓度
• 头孢唑林 0.7
甲硝唑 1.0
• 头孢呋辛 0.4
氯霉素 0.2
• 头孢噻肟 0.1-0.5 阿米卡星 0.3
• 头孢他啶 0.3
• 应首选口服给药方法，除非存在下列情况： • 不能耐受或不能口服 • 存在明显的吸收障碍或有潜在的吸收障碍 • 具有合适抗菌谱但无口服剂型 • 需要很高的组织药物浓度，而口服给药不易达到 • 病情严重、进展迅速 • 患者对口服治疗依从性差 • 一旦开始肠道外给药，需每天重新评估是否仍需要，
尽可能早地转换为口服药
霉菌素
5.阻断RNA
2..阻断核糖体蛋白合成
DNA的合成 甲硝唑
4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环
喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、 素、红和氯霉素
阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇
12
抗菌药物的临床药物动力学
• 半减期（t1/2）：药物自体内消除半量所需时间 • 内酰胺类：大多0.5-2.0h，头孢曲松8h • 氨基糖苷类：2-3h • 红霉素 1.5-3h，克拉霉素4-5h，罗红霉素10-
6
一般原则
• 抗菌药的局部治疗 • 仅限于少数几种得到认可的适应证 • 多数局部用药可以引起病原体选择性耐
药 • 可有致敏作用
7
一般原则
• 抗菌药的联合应用
• 除下列情况外，应避免联合使用抗菌药 • 病因未明的严重感染 • 单一抗菌药不能控制的严重感染 • 单一抗菌药不能有效控制的混合感染 • 较长期用药有可能产生耐药性 • 联合用药可使毒性较大的药物的剂量减少
头孢噻吩、头孢拉定
22
分布
• 骨组织：克林霉素、林可霉素、磷霉素、 氟喹喏酮类的大多品种，骨组织中药物 浓度可达血浓度的0.3-2倍，可在骨组织 中达到杀灭病原菌的有效浓度；
• 而其余大多数抗菌药物的骨浓度均很低
23
分布
• 前列腺：喹诺酮类、红霉素、SMZ、 TMP、四环素类可达有效浓度
• 浆膜腔及关节液：体腔和关节腔中可达 血浓度50-100%，除有包裹性积液和厚 壁脓肿外，一般不需腔内注射
24
抗菌药物的排泄
• 尿排泄 ：青霉素、头孢菌素、氨基糖苷 类、喹诺酮类、磺胺类主要从肾脏排泄
• 胆汁排泄：抗菌药物的胆汁浓度
• 药物 胆汁/血浓度 药物 胆汁/血浓度
• 哌拉西林 10-15 红霉素 8-25
• 氨苄西林 1.0-2.0 克林霉素 2.5-3.0
• 头孢பைடு நூலகம்松 10
多西环素 10-20
• 患者的年龄、生理、病理和免疫状况、经济状 况
• 在抗菌药治疗之前应尽量留取合适标本进行病 原学检测
4
一般原则
• 针对病原的抗菌治疗（培养、药敏结果） • 使用最有效、毒性最小、抗菌谱最窄的
药物 • 检出的微生物并不一定是引起临床感染
的病因，实验室数据一定要根据临床情 况进行解释
5
一般原则
• 口服或肠道外治疗方法的选择
13h，阿奇霉素35-48h
13
药物动力学
• 林可霉素 4-5h，克林霉素2-2.5h • 四环素 6-10h，多西环素18-22h • 万古霉素 6h，替考拉宁47h • 氟喹喏酮 3-6h • 氟康唑 37h • 两性霉素B 18-24h • 阿昔洛韦 2-2.5h，更昔洛韦3.6h
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药物动力学
• 旨在手术期间即最可能发生感染的时间，使血 药浓度和组织浓度达到较高水平
• 只限于已知有效或一旦感染后果严重的情况 • 多数外科手术预防用药应在手术前肠道外给药 • 对手术时间不超过3小时者给予单剂抗菌药即
可
3
一般原则
• 抗菌药的经验治疗
• 根据当地病原体的流行病学资料及它们对抗菌 药的敏感性模式
• 抗生素后效应（post antibiotic effect， PAE）：某些抗菌药物作用于细菌一定时间，
去除抗菌药后，对细菌的生长抑制作用仍可持 续一段时间，此即为PAE。 • 氨基糖苷类、新大环内酯类、氟喹喏酮类等有
较长的PAE，可以延长给药时间。
15
药物动力学
• 通常每3-4个血药半减期给药一次 • 首次负荷量
8
总则
• 及早确立病原学诊断 • 掌握选用药物的适应症、抗菌活性、药
动学和不良反应 • 结合患者的生理、病理和免疫状况 • 选用适当的给药方案、剂量和疗程
9
• 抗菌药 • 病原体 • 患者
10
抗菌药
11
抗菌药的作用机制
1.阻断细胞壁的合成 如B内酰胺类、万古、 杆菌肽
3. 损伤细胞浆膜影响通透性 如多粘菌素、两性霉素和制
四环素类、氯霉素、磺胺药、TMP、氟 喹喏酮类 • 婴儿/母体血药浓度>30-50（%）： 庆大霉素、链霉素、卡那霉素、两性霉素 B、青霉素、氨苄西林、头孢哌酮、克林 霉素
21
分布
• 婴儿/母体血药浓度>10-30（%）： 妥布霉素、阿米卡星、苯唑西林、头孢唑
啉、头孢曲松、红霉素碱 • 婴儿/母体血药浓度10（%）：