皂荚化学成分和生物活性的研究进展
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皂荚研究现状及其进展
摘要:我国的皂荚植物主要有皂荚、山皂荚、野皂荚和三刺皂荚。对皂荚的萜
类、黄酮类、酚酸类、甾体类等化学成分及其抗茵、杀虫、抗病毒、抗肿瘤、免疫调节作用等生物学活性进行了综述。
关键词皂荚;皂荚;化学成分;生物活性
皂荚系豆科(Leguminosae)苏木亚科(Caesal—pinioideae)皂荚属(Gleditsia L.)植物的总称,全世界约12种,主要分布于亚洲、美洲和热带非洲。中国产8种,引进1种,其中,皂荚(&sinensis L.)是广泛分布在我国的特有种,分布与栽培覆盖区约占国土面积的50%,另外,山皂荚(G.japonica)、野皂荚(G.microphyUa)和三刺皂荚(c.triacanthos)也是我国常见的皂荚植物种类[1]。皂荚是优良的生态经济型树种,一般作为木材,具有非常高的经济价值和药用价值[2]。荚果和棘刺多药用,是我国的传统中药材,且棘刺是中医治疗乳腺癌、肺癌等多种癌症的常用配伍药之一,被列为抗癌中草药[3]。三刺皂荚种子含有丰富的蛋白质和多糖,用其荚果作为饲料,具有很好营养价值[4]。本文对皂荚植物的化学成分及其生物活性的研究进展进行简要综述。
1 皂荚的化学成分
皂荚的化学成分主要为萜类、黄酮类、酚酸类、甾体类等,研究的部位主要涉及皂荚刺和荚果。
1.1萜类化合物
皂荚植物中含有的萜类化合物主要是五环三萜及其糖苷类化合物,含量在17%一20%[5]。Konoshima等从山皂荚中分离到皂苷元刺囊酸[6]。Okada等从山皂荚中分离到皂荚皂苷C,该化合物含有少见的单萜酸和8个单糖[7]。Zhang等从皂荚的果实中分离鉴定出11个皂苷化合物,gleditsiosides A—G、N、0、P、Q,其苷元为齐墩果酸或刺囊酸,糖配基主要有鼠李糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖醇等[8-10]。Zhang等还从猪牙皂(皂荚的非正常的果实)中分离到6个三萜皂苷类化合物:gleditsia saponins C’和E’、gleditsiosides H—K[11l。Lim等从皂荚刺中分离到D:C—friedours一7一en一3一one[12]。李万华等从皂荚刺中分离到白桦脂酸、alphitolic acid、3j3一O—n.an8一P—coumaroylalphitolic acid、3 B—O —trans—P—caffeoyl alphitolicacid和zizyberanalic acid等5个白桦脂酸型三萜[13]。
1.2黄酮类化合物
Zhou等从皂荚刺的乙酸乙酯部分分离得到5个黄酮类化合物,分别为双氢山奈素、北美圣草素、槲皮素、3,3’,5,5’,7一五羟基双氢黄酮醇、表儿茶素[14]。
1.3酚酸类化合物
Zhou等从皂荚刺的乙酸乙酯部分分离到没食酰子基酸)乙⋯酯Ot、咖啡酸、3一O一甲基鞣花酸一4’一(5”乙4’⋯ L 阿拉伯糖苷、3一O一甲基鞣花酸一Ct L 一鼠李糖苷等酚酸类化合物,其中3一O一甲基鞣花酸一4’一(5”一乙酰基)一Ot —L一阿拉伯糖苷为新化合物[14-15]。
1.4甾体类化合物
Lim等从皂荚刺中分离到豆甾醇、B一谷甾醇、stigmast-4一ene一3,6一dione 和stignmstane一3,6一dione等4个甾体化合物[12]。
1.5多糖
三刺皂荚种子中的多糖组分主要为阿拉伯树胶酸、半乳甘露聚糖和半乳聚糖[16]。
2 皂荚的生物活性
2.1 抗菌活性
滇皂荚(G.ddavay/)枝叶10倍水浸液对小麦秆锈病菌、叶锈病菌的夏孢子发芽抑制效果为100%[17]。皂荚棘刺乙醇提取物对枯草芽孢杆菌和番茄疮痂病菌的最低抑制浓度分别为2.5 mg/mL和10 mg/mL;提取物浓度为l mg/mL时,对番茄灰霉、番茄叶霉、瓜果腐霉、棉花枯萎病菌均表现出抑制活性。继续将提取物分为石油醚、乙酸乙酯等5个极性段,其中乙酸乙酯极性段的抗菌活性最强[18],并从中分离出5个黄酮类化合物,对供试细菌的最低抑制浓度在0.5一l mg/mL 之间[14]。同时分到的两个鞣花酸苷对稻瘟病菌具有较强的抑制活性[15]。
2.2杀虫活性
赵博光研究了皂荚刺对马尾松毛虫的抑制作用,其乙醇提取物(0.09 g/mL)对马尾松毛虫一龄和四龄幼虫均有显著的抑食作用,但不具毒性[19]。Santamour 等在比较三刺皂荚等17个风景树种对根结线虫的抗性时发现,三刺皂荚对所有供试线虫均表现出明显的抗性[20]。
2.3杀鼠活性
皂荚荚果的乙醇提取物对小白鼠具有很好的毒杀作用[21]。张一贞等比较了皂荚的丙酮和乙醇提取物的杀鼠活性,表明乙醇提取物的毒力较大[22]。由于皂荚提取物适口性好,无二次中毒现象,这为皂荚作为植物源杀鼠剂的开发提供了依据。
2.4抗病毒活性
李万华等从皂荚刺中分离到5个白桦脂酸型三萜,均具有明显的抗HIV活性,其中自桦脂酸、alphi—tolic acid和zizyberanalic acid的活性较强[13]o白桦脂酸类三萜抗HIV活性是通过阻止HIV进入宿主细胞和阻止HIV在宿主细胞中成熟两个途径来实现,不同于目前临床抗HIV药物通过作用于病毒的逆转录酶和蛋白酶这两个靶点的作用机理,这为新型抗HIV药物研制带来了新的希望[23]。
2.5抗肿瘤活性
皂荚刺水提取物体外对LLC细胞系、Panc 02细胞系和MCF一7细胞系具有明显的抗肿瘤活性[24]。皂荚刺乙醇提取物对小鼠宫颈癌U14的生长有一定的抑制作用,
其机制可能与抑制增殖细胞核抗原(PCNA)和突变型p53蛋白的表达有关[25]。
2.6免疫调节作用
皂荚刺总黄酮对ICR小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)有明显的抑制作用,对TNF的抑制作用随皂荚刺中总黄酮浓度的增加而增强,推测皂荚总黄酮对细胞因子的调节作用可能是皂荚刺抗癌活性的作用机制[26]。
2.7抗凝血活性
皂荚刺水煎液能明显延长凝血时间和血浆复钙凝血时间,说明皂荚刺提取物具有抗凝血作用。同时能明显延长白陶土部分凝血活酶时间,推测其凝血机理可能是作用于内源性凝血途径口[27]。
2.8对心肌缺血的影响
皂荚提取物能显著减少心肌耗氧量,对缺血心肌具有保护作用[28]。皂荚皂苷对大鼠急性心肌缺血有较好的防治作用[29];对结扎犬冠脉造成的急性心肌缺血有明显的防治作用[30]。
2.9抗炎活性
皂荚果实的乙醇提取物具有很好的抗炎活性,机理可能是减少组胺释放[31]。
3 结束语
皂荚植物已在医药、农业、化妆品、食品工业、饲料添加剂和环境绿化等方面显示出较好的应用前景。今后一段时间,我们既要加大皂荚化学和生物学活性的基础研究,又要加强临床、产品开发等应用研究,同时建立系统的皂荚良种选育机制,加大皂荚园的建设,为皂荚产业的发展提供丰富的资源,为皂荚的进一步开发和利用奠定基础。
参考文献
【1】中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志第39卷[M].北京:科学出版社,1988:82—88.【2】蒋建新,张卫明,朱莉伟,等.我国皂荚资源的化学利用[J】.中国野生植物资源,2003,22(6):9一12.
【3】.汪涛.皂角刺药学与临床应用的研究进展[J】.锦州医学院学报。2005,26(5):60—62.