肾上腺素受体阻断药

α1受体阻断药，不阻断 2受体，对心率 受体阻断药，不阻断α 受体， 影响小。见抗高血压药物。 影响小。见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
【药理作用】 药理作用】 β受体阻断作用 心血管系统 支气管平滑肌 代谢 肾素 内在拟交感活性 膜稳定作用
【药理作用】 药理作用】 1.β受体阻断作用 1.β受体阻断作用 (1) 心血管系统 心脏 心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少， 心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少， 心肌耗氧量下降， 心肌耗氧量下降，传导减慢 收缩（反射性兴奋交感神经） 血管 收缩（反射性兴奋交感神经） 肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等 基本不变， 血压 基本不变，长期应用降压 (2) 支气管平滑肌 收缩，增加呼吸道阻力。 收缩，增加呼吸道阻力。
【用途】 用途】 ● 心绞痛 ● 过速型心律失常 ● 高血压 ● 甲状腺机能亢进等
【不良反应】 不良反应】
消化道症状 恶心、呕吐、轻度腹泻等， 恶心、呕吐、轻度腹泻等， 乏力、 乏力、失眠等 四肢冰冷、紫绀、脉搏消失 四肢冰冷、紫绀、 诱发支气管哮喘 急性心力衰竭， 急性心力衰竭， 长期用后突然停药， 长期用后突然停药，可使原来病症加剧 糖尿病、支气管哮喘、 糖尿病、支气管哮喘、房是传导阻滞禁用
2. 内在拟交感活性 部分激动作用， 作用较弱，一般被其β 部分激动作用， 作用较弱，一般被其β受体阻断 作用所掩盖。 作用所掩盖。 内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力，减慢 内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力， 心率和收缩支气管作用， 心率和收缩支气管作用，较不具内在拟交感活性药 物弱。 物弱。 3. 膜稳定作用 降低细胞膜对离子的通透性 人离体心肌细胞 数十倍于临床有效血浓度 与抗心律失常作用关系不大。 与抗心律失常作用关系不大。
普萘洛尔(propranolol,心得安 普萘洛尔(propranolol,心得安) 心得安) 【体内过程】 体内过程】 吸收 口服吸收率大于90% 口服吸收率大于90% 血浆蛋白结合率大于90%。 分布 血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏 障和胎盘，也可分泌于乳汁中。 障和胎盘，也可分泌于乳汁中。 肝脏， 首关效应，生物利用度为30%。 代谢 肝脏，有首关效应，生物利用度为30%。 其代谢产物90%以上从肾排泄 以上从肾排泄。 排泄 其代谢产物90%以上从肾排泄。 个体差异，血浆高峰浓度相差可达20倍之多 个体差异，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，临床 倍之多， 用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。 用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。
4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状 4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状 5. CHF 心衰 交感张力增加 肺充血、水肿 肺充血、
辅助用药， 辅助用药，不能替代强心药
ห้องสมุดไป่ตู้
【不良反应】 不良反应】 胃肠道症状、胃酸过多、 胃肠道症状、胃酸过多、诱发溃疡 心动过速和体位性低血压。 心动过速和体位性低血压。
妥拉唑林(tolazoline) 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用略弱，拟胆碱抗组胺作用较强。 药理作用略弱，拟胆碱抗组胺作用较强。 临床应用外周血管痉挛性疾病 不良反应发生率高。 不良反应发生率高。
酚妥拉明(phentolamine，立其丁 regitine) ， 酚妥拉明 非共价键结合，结合力弱，易于解离， 非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短 【药理作用】 药理作用】 1. 心血管系统 – 血管 扩张 – 血压 下降 外周阻力降低 – HR 加快。与阻断突触前 加快。 膜α2受体和反射性兴奋交 感 神经有关
第九章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
α受体阻断药能选择性与α受体结合，阻断递 受体阻断药能选择性与α受体结合， 质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对α 质或受体激动药与受体的表现结合，拮抗它们对α 受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用， 受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现 为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。
对正常人影响较少，但支气管哮喘者，可诱 对正常人影响较少，但支气管哮喘者， 发或加重哮喘的急性发作。 发或加重哮喘的急性发作。
(3) 代谢 抑制脂肪分解，运动后的FFA升高被抑制 抑制脂肪分解，运动后的FFA升高被抑制 拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。 拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。 延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。 注意，掩盖低血糖症状如心悸等，延误低血糖 注意，掩盖低血糖症状如心悸等， 的及时察觉。 的及时察觉。 (4)肾素 (4)肾素 阻断邻肾小球细胞的β 阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放
肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal) α受体被阻断后，AD升压作用翻转为降压作用。 升压作用翻转为降压作用。 受体被阻断后，AD升压作用翻转为降压作用
α1、α2受体阻断药 酚妥拉明、 酚妥拉明、苄酚明 α受体阻断药 α1受体阻断药 哌唑嗪， 哌唑嗪，为降压药 α2受体阻断药 育亨宾， 育亨宾，为科研工具药
2. 其它 拟胆碱和组胺样作用
胃肠道张力增加，胃酸分泌增加， 胃肠道张力增加，胃酸分泌增加，皮肤潮红
【用途】 用途】 1. 外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛、手足发 肢端动脉痉挛、 绀、血栓闭塞性脉管炎 2. 拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 3. 治疗休克 补充血容量
[临床应用] 临床应用] 血管痉挛性疾病, 血管痉挛性疾病,优于酚妥拉明 感染性休克， 感染性休克，效果不如酚妥拉明 嗜铬细胞瘤引起的高血压。 嗜铬细胞瘤引起的高血压。 引起的高血压 [不良反应] 不良反应] 体位性低血压， 体位性低血压，心动过速 口服有消化道症状 中枢抑制
哌唑嗪(prazosin) 哌唑嗪
酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明(phenoxybenzamine)
共价键结合，结合牢固，不易解离， 共价键结合，结合牢固，不易解离，作用时间长
口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。 口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。 用药一次，可以维持3 用药一次，可以维持3-4天 与α受体结合比较牢固，持久 受体结合比较牢固， 心率加快：血管扩张反射；阻突触前α2受体 心率加快：血管扩张反射；阻突触前α
β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 β1、β2受体阻断药 ● 无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 普萘洛尔、噻吗洛尔、 ● 有内在活性 吲哚洛尔 2．β1受体阻断药 β1受体阻断药 ● 无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔 阿替洛尔、 ● 有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物 拉贝洛尔（降压药物）