半夏炮制的研究进展论文

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半夏的炮制研究进展
摘要::从半夏炮制的工艺、炮制对化学成分和药理作用的影响方面对半夏的炮制研究进行综述,为深入研究半夏的炮制提供线索和依据。

关键词::半夏;炮制工艺;化学成分;药理作用
0 引言:半夏为天南星科植物半夏Pinellia ternata(Thunb.)Breit.的干燥块
茎,为中医临床上常用的中药之一,具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功[1]。

自古以来,半夏被列为中药的毒品,因其味辛辣、麻舌而刺喉,具有“戟人咽”的刺激性。

半夏经炮制后毒性降低,故炮制品清半夏、姜半夏、法半夏等作为半夏临床常用的规格。

经查阅文献资料,发现有大量关于半夏的文章发表,国家在“七五“、“八五”、“九五”期间也专题对半夏进行了研究,但对其炮制减毒的机理研究进展不大,说明该项研究有一定难度。

本文从净选加工、炮制工艺、炮制对化学成分和药理作用的影响方面,对近年来半夏的炮制研究进行了回顾和总结,以期能为进一步开展半夏的炮制机理研究提供有用的信息。

1 半夏的现代炮制品
1.1清半夏
取净半夏,大小分开,用8%白矾溶液浸泡,至内无干心,口尝微有麻舌感,取出,洗净,切厚片,干燥。

每100kg半夏用白矾20kg。

1.2姜半夏
取净半夏,大小分开,用水浸泡至内无干心时,另取生姜切片煎汤,加白矾与半夏共煮透,取出,晾至半干,切薄片,干燥。

每100kg半夏用生姜25kg、白矾12.5kg。

1.3法半夏
取净半夏,大小分开,用水浸泡至内无干心时取出,另取甘草适量加水煎煮2次,合并煎液,倒入用适量水制成的石灰液中搅匀,加入上述已浸透的半夏,浸透,每日搅拌1—2次,并保持浸液pill2以上,至剖面黄色均匀,口尝微有麻舌感时,取出,洗净,阴干或烘干,即得。

每100kg半夏,用甘草15kg,生石灰10kg。

2 炮制工艺研究
2.1清半夏
郭富礼[2]主张将半夏按大、中、小分成3档,分别用8%白矾水浸润3—5d,至无干心后轧扁。

饮片厂大量生产可用轧面条机,调节适当的轧滚间距轧扁,量小可在干净的水泥地上用石磙碾过或用石块手工砸扁也可,然后晒干入药。

王潮奎等[3]研究了半夏炮制过程中加矾量及采用加热方式与所炮制饮片质量和毒性的关系,结果表明半夏加热加压30min和经8%白矾溶液浸制均可使半夏的麻辣味消除,且水浸出
物量增加。

2.2姜半夏
邓东云等[4]采用70℃热白矾液浸泡,提高温度,有利于半夏吸收及溶液渗透。

此工艺节省辅料,白矾、生姜均比原方法节约1/3左右,最后加姜汁,经白矾液处理后的半夏对姜汁吸收也较完全,从而增强了临床疗效。

吴皓等[5]采用5种不同比例量姜汁冷浸半夏,结果表明,半夏炮制品对小鼠腹腔刺激性与生品相比均有下降,但与姜汁加入量无明显相关性,以1:1姜浸半夏刺激性最小。

吴皓等[6]选择姜汁用量、白矾用量、煮制时间3个因素,用L9(34)正交设计表,采用综合评分的方法对药典法姜半夏的炮制工艺进行了研究。

结果表明每100kg半夏用姜汁15kg,白矾8kg,煮制2~3h,汁被吸尽为最佳工艺。

邓然兴等[7]采用蒸制法制姜半夏,克服了传统炮制工艺方法中存在易粘结、糊化、焦底、辅料用量大、劳动强度大以及收得率低等缺点。

新工艺的收得率比老工艺增加了10%左右,成品合格率达100%,谷甾醇的含量及临床疗效与老工艺无明显差异。

2.3法半夏
对传统法半夏的炮制老工艺,及不同石灰液及不同比例量的石灰甘草液等条件作了比较,结果表明,新工艺除能达到与老工艺炮制相同的解毒效果外,还具有缩短生产周期,减少辅料用量及提高成品获得率等优点[8]。

江西传统法是皂荚、生姜等7味药冲泡液制法半夏,充分发挥了其各异的特性,起到了解毒与协同作用,并认为这是诸多法半夏中较优的一种制法[9]。

有文献[10,11]对法半夏炮制过程中甘草酸的含量变化进行了动态分析,结果认为每100g甘草(用水煎煮两次,合并煎液浓缩到150mL),石灰10g,浸泡6d为宜。

同时发现甘草酸的含量与法半夏质量有关,因此除采用外观、断面、麻舌感等传统指标评价法半夏炮制工艺的同时,还选用了甘草酸含量进行综合评价,比较R值可知,对甘草酸的影响程度为浸泡时间>煎煮液浓缩体积>甘草煎煮次数,但对甘草酸变化规律无明显影响。

另据报道[12],选择浸泡温度、浸泡时间、加水量、压力4个因素,采用L9(34)正交表,以综合评分的办法对法半夏的工艺改革进行研究,确定较佳工艺为浸泡温度5O℃,浸泡时间48h,加水量4倍,压力1.6×10 Pa,改进后工艺较药典法工艺大大缩短了浸泡时间,减少了成品损耗率。

韦备泉[13]认为法半夏可采用多种辅料如生石灰、生甘草、皂荚、生姜、白矾粉、皮硝等进行炮制
3 炮制化学研究
3.1 氨基酸
半夏的炮制对氨基酸的含量影响较大,半夏及其炮制品中氨基酸的含量分别为清半夏>姜半夏>生半夏>法半夏[14]。

师健友[15]等人通过对半夏药材的生品及其炮制品的指纹图谱进行研究,结果表明,半夏清制和姜制后,其所含精氨酸与半夏生品相比均有不同程度的下降,而且指纹图谱的主峰数目也有所变化,这与中医药理论中的半夏炮制能够增效和减毒显然是存在联系的,但是其中具体是哪些成分增加,哪些成分减少,都还不清楚。

3.2 毒性成分
刘成基等[16]在研究分析了水漂半夏、白矾半夏、生姜浸半夏、蒸半夏对于导致失音和呕吐后,认为半夏有毒成分不溶或难溶于水,短期浸泡不能达到去毒的目的,国外对半夏炮制的研究认为,生半夏与生姜同煎,与生半夏单煎比较,其辣味显著减少,从而认为配伍生姜可减低生半夏毒性。

3.3 β-谷甾醇
吴皓等[17]采用薄层扫描法测定半夏炮制品中β-谷甾醇的含量,结果表明经单纯加热后的姜煮半夏含量最低为0.0180%,生半夏最高为0.0572%,经炮制后,半夏中的β-谷甾醇含量降低。

3.4 微量元素
由于辅料中含有丰富的微量元素,因而半夏炮制品如清半夏、姜半夏、法半夏与生品相比,Zn均有不同程度的增高,并引起了Ni,姜半夏Zn、Fe含量亦增加[18]。

经硫磺熏制的半夏与木熏制半夏几种重金属元素的量无明显变化,熏制品中含有微量的砷不是因硫碘熏造成的,可能与加工操作中的污染有关[19]。

杨玉琴等[20]用原子吸收法测定了半夏炮制品中的微量元素,结果显示生半夏、姜半夏、法半夏、清半夏含有较多的微量元素,生半夏炮制后,清半夏含有较多的微量元素,生半夏炮制后,Mg元素的含量剧增。

3.5 鸟苷
采用反相高效液相色谱法比较正交法和药典法两种炮制工艺的姜半夏中微量水溶性成分鸟苷的含量,结果正交法和药典法两种炮制工艺的姜半夏中微量水溶性成分鸟苷的含量接近。

与生半夏相比,没有明显变化,其他炮制品的鸟苷含量则有较大幅度下降[21]。

3.6 生物碱
有文献对半夏不同炮制品中已知化学成分进行了比较,结果总生物碱含量依次为:生半夏>法半夏>姜半夏>清半夏>水半夏[14]。

有报道考察了半夏经8%白矾水溶液浸制后,其甲醇、乙醇及氯仿浸出性成分明显减少,而对生物碱类有效成分的影响甚微[17],以重量法和酸性燃料比色法测定总生物碱含量结果表明,姜矾半夏含量最高,姜煮半夏含量最低[22]。

吴皓等[18]研究半夏姜制对麻黄碱含量影响,半夏中含有的麻黄碱成分含量0.00344%,经炮制后,半夏5种炮制品麻黄碱含量的顺序依次为:姜矾半夏>半夏>姜浸半夏>姜煮半夏>矾浸半夏。

矾水浸和单纯加热对麻黄碱的含量影响最大。

比较正交法和药典法两种炮制工艺炮制的姜半夏中成分含量及两种炮制品对动物的作用,结果显示总生物碱含量以正交法较高,灰分、浸出物含量以药典法较高[19]。

4 炮制对药理作用的影响
3.1镇咳、祛痰作用口服煎剂0.6g/kg对1%碘溶液注入猫右肋膜腔引起的咳嗽有明显的镇咳作用,但比口服可待因1mg/kg的效力略差,药效能维持5h以上,静脉注射0.5~1g/kg亦有明显止咳作用[23]。

3.2止吐作用用洋地黄酊给鸽静脉注射引吐法,证明口服制半夏,或生半夏流浸膏,姜半夏或白矾半夏混悬液,姜半夏或生半夏煎剂3g/kg,每日2~3次,连服2日均有一定的止吐作用。

3.3解毒作用其中所含葡萄糖醛酸的衍化物有显著的解毒作用,可使士的宁对小鼠半数致死量的值升高,对乙酰胆碱也有解毒作用。

5 讨论与展望
5.1半夏从古到今, 其炮制品甚多, 炮制方法也各具特色但目前仍以药典法规定的6种方法为主。

由于传统的炮制工艺和方法的局限, 对炮制品的质量标准很大部分仍以经验鉴别为主。

但随着近年来科技的发展和检测手段的更新, 对炮制品中有效成分的含量测定已逐步走向科学化、标准化, 这种采用仪器分析、化学手段与经验鉴别相结合作为指标, 对提高和制定炮制品质量标准有一定的现实意义。

特别是笔者这次采常
温冷浸高压蓬沛」法, 大大缩短了炮制时间, 减少了损耗率, 同时提高了生物碱的含量, 对探讨新的炮制方法提供了可靠的依据。

5.2对半夏炮制前后化学成分的研究, 已经取得了一定的进展, 这为更深一步地探讨其炮制原理, 优选出最佳炮制工艺和检测方法奠定了基础。

但是对其有效成分的研究, 尤其是含量及有毒成分的含量测定研究仍需进一步努力。

5.3通过对半夏炮制工艺改进和炮制前后的药理作用比较, 又一次证明了炮制作为中医用药特色具有丰富的内容。

这就要求我们在继承和改进传统炮制方法的同时, 进一步探索其炮制原理, 为现代炮制学增创新的内容, 尤其是对有毒中草药的炮制探索
一条新的途径。

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