利拉利汀杂质

利拉利汀杂质列表

中文名称: 利拉利汀

中文同义词: 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮;利拉利汀;利拉利;利拉利汀LINAGLIPTIN;利那列汀;利拉列汀;利格列汀;利拉利汀原料药

英文名称: Linagliptin

CAS号: 668270-12-0

分子式: C25H28N8O2

分子量:

利拉利汀（linagliptin，Tradjenta）

由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

作用机制

肠降血糖素(Incretin)具有肠促进胰岛B细胞分泌胰岛素的作用，主要包括葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)。DDP-4是位于细胞表面的丝氨酸蛋白酶，与蛋白结合广泛存在于血浆和体内各组织(如肾脏、肝脏、小肠绒毛、内皮细胞等)中。利拉利汀是一种选择性DPP-4抑制剂，通过与DPP-4可逆性结合而抑制该酶的活性，延缓GLP-1降解，增强GLP一1的活性，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素分泌，并降低循环中胰高血糖素水平，从而调节2型糖尿病患者的血糖水平。

优点

与其他DPP-4抑制剂相比，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，并能有效降低糖化血红蛋白。利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，其经口服之后，经肾排泄的量仅为给药量的5%，即使静脉给药，也只有%经肾排泄，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、肾功能以及剂量调整，所有患者可统一固定剂量，便于开处方。