罗哌卡因(临床)ppt课件

罗哌卡因的较低的脂溶性，使其心脏毒性降低
13
CNS毒性 - 成功的复苏
狗
100
80
大于惊厥剂量后狗的 成功复苏％
60
40
20
0
Feldman et al, 1991
布比卡因
耐乐品
布比卡因 8.6 mg/kg ( n=6 )
耐乐品 9.8 mg/kg ( n=6 )
14
相同浓度下，心脏毒性 罗哌卡因<布比卡因
18
51例行全髋关节置换术的患者，术后分别采用2mg/ml布比卡因组和2mg/ml罗 哌卡因硬膜外镇痛，在治疗结束时采用总体评估评分法记录患者对于镇痛质 量的评价，结果可见：罗哌卡因组患者满意度显著高于布比卡因
L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782–785
7
理想麻醉药
理化性质稳定，容易长期保存；； 应具有良好的弥散性能，起效迅速；
应能满足不同手术需要的时效； 应有良好的安全性，应用剂量范围较大；
应有利于病人术后早期活动和恢复。
8
罗哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制药公司创 制开发，1996年在荷兰首次上市，并于同年9月24 日在美国获得FDA批准上市。
Ropivacaine Mesylate for Injection
山西普德药业股份有限公司
1
麻醉药市场 产品介绍篇 竞争产品篇 市场分析篇
2
麻醉药市场
临床上将麻醉用药分为三个重要的领域：全麻用药、 局麻用药、麻醉镇痛用药。
3
麻醉药市场
2000年-2009年，我国麻醉用药市场呈现快速增 长，平均年增长率保持在30%以上。我们预计未来 5-10年，我国麻醉药品用药仍处在高速成长期。
1997年在英国上市，到目前为止已在数十个国家上 市。
我国于1998年12月17日批准进口盐酸罗哌卡因注射 液（商品名：耐乐品）。
9
国内安徽威尔曼制药有限公司研制开发了罗哌卡因 的新盐-甲磺酸罗哌卡因氯化钠注射液(商品名：威 赛因)
10
甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因有什么区别？
➢甲磺酸罗哌卡因是将盐酸罗哌卡因的盐酸根改为 甲磺酸，仅改变其理化性质，而未改变其药理作用 的新型酰胺类局麻药。临床研究证实，等摩尔的甲 磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因，二者在药效学及药 代动力学等方面均相似。 ➢甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因两者的换算比例 为1:1.192
Gerhard Brodner, et al. Anesth Analg. 1999 Jan;88(1):128-33.
17
罗哌卡因： 较好的感觉－ 运动神经阻滞分离
术后早期 下床活动
• 减少深静脉血栓形成 • 早期恢复下肢肌肉功能 • 改善康复质量，缩短康复时间
李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.
4
比较
全麻药
局麻药
优点 缺点
1）避免造成病人不适和心理 伤害 2）可同时实施多部位、各种 复杂困难手术 3）便于实施机械呼吸，降低 全身耗氧量，为手术区域提 供满意的肌肉松弛，病人可 耐受人工气道
1）局麻是一种简便易行、 并发症较少
2）并可保持病人意识清醒 3）适用于较表浅、局限的 手术
1）病人丧失表述和交流能力 2）病人丧失逃避反射， 3）自主呼吸抑制或消失，易 发生反流误吸等
19
术后镇痛和分娩镇痛独具优势
罗哌卡因低浓度硬膜外镇痛的同时对产妇的运动影响很 小，不影响产程，自然分娩率较高，器械助产率明显降低， 且新生儿对该药具有良好耐受性。
如果无痛自然分娩出现异常需进行剖腹产时，只要再注 入高浓度的罗哌卡因进行麻醉即可。
20
➢ 系统毒性低，最大耐受剂量较高 ➢ 发生心脏毒性后，复苏率高 ➢ 动静分离，术后恢复更快 ➢ 术后镇痛效果理想
30分钟后动作电位抑制（100%)
80
布比卡因
罗哌卡因
60
40 20
0
“C”纤维(感觉)
* p<0.05
16%
“A”纤维(运动)
• 罗哌卡因对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但罗哌卡因对运 动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p<0.05)
Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.
11
CH3SO3H
CH3 HO
CH3
NC
CH3
H
S-罗哌卡因
N C3H7
OC HN
N
H
CH3
C3H7 R-罗哌卡因
罗哌卡因结构
12
罗哌卡因的脂溶性
物理性质相似，脂溶性明显不同
分子量 PKa
脂溶性 蛋白结合率
罗哌卡因
370 8.1 2.8 94%
布比卡因
288 8.1 30 95%
左旋布比卡因
288 8.1 30 95%
21
甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其 指导下使用。
一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的 浓度和剂量。
对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建 议使用较低的浓度和剂量。
Naropin clinical development D.Selander 2003
16
100
罗哌卡因
布比卡因
80
* P<0.05
60
95 *
80 *
79.5
52.3
术后完全行走患者的比例(%)
40
20
00 0
术后第一天
术后第二天
术后第三天
来自百度文库
术后第四天
86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用 于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快
1）局部麻醉时病人有意识 存在，会有恐惧感。
5
局麻药
2008年我国局麻药样本医院销售金额8710万，占 整个麻醉用药市场的10.44%。局麻的主要品种包 括利多卡因、左布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等 （图8）。
6
“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡 因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指 出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这 一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的 布比卡因类局麻药。” ——Albright & Covino
McClellan发现健康志愿者所能耐受的最大血药 浓度：罗哌卡因 0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。
(Drugs.2000 Nov:60(5):1065-93)
心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌 抑制效能比率为：
布比卡因：左旋布比：罗哌卡因
2.1 ： 2.2 ：
1
15
良好的动静分离现象