液体药剂

项目二
液体制剂
液体制剂
药物分散在适宜的分散介质中制成的液体 形态的药剂，可供内服或外用。
优点： • 给药途径广泛，便 于分取剂量，服用 方便。 • 药物分散度大，奏 效迅速； • 易于控制浓度而减 少刺激性。
缺点： • 化学稳定性较差，水性药 剂易霉败，非均相液体药 剂存在不稳定的倾向； • 非水性溶剂多有一定的药 理作用，药物之间较易发 生配伍变化； • 携带、运输、贮存不方便。
项目二
液体制剂
二、液体制剂的处方组成
(二)防腐剂
能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂， 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂。
液体制剂尤其是以水为溶剂的液体制剂，容易 被微生物污染而变质。
防止微生物污染是防腐的首要措施，其次是添 加防腐剂。
12
项目二
(
生产环境的管理，清除周围环境的污染源； 操作室环境管理，保持操作室空气净化的效果，使洁净 度符合要求； 用具和设备：按规定要求进行卫生管理和清洁处理； 生产过程的规范化管理，尽量缩短生产周期； 操作人员的卫生管理和教育； 定期检查操作人员健康和个人卫生，严格执行操作室的 规章制度等。
21
项目二
• 包装材料
液体制剂
三、液体药剂的包装与贮藏
•符合药用要求，对人体安全、无害、无毒； •不与药物发生作用，不改变药物疗效； •能防止外界不利因素的影响； •坚固耐用、体轻、形状适宜、美观，便于运 输、携带和使用；不吸收、不沾留药物。
• 标签或说明书
注明药品通用名称、成分、规格、生产企业、批准 文号、批号、生产日期、有效期、适应证或功能主 治、用法、用量、不良反应和注意事项
6
项目二
液体制剂
二、液体制剂的处方组成
药物 溶剂（分散介质） 附加剂
对溶液型液体制剂和高分子溶液 剂而言可称为溶剂 对溶胶剂、混悬剂、乳剂而言则 称为分散介质或分散媒
种类繁多，如增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、润 湿剂、渗透压调节剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、芳 香剂、抗氧剂、渗透促进剂、pH调节剂、增稠剂、絮 凝剂与反絮凝剂、助滤剂等
项目二 认识液体制剂
1
教学目标 掌握液体制剂的含义、分类和用途。
知道液体制剂中常用的溶剂、附加剂 的种类、性质和应用。 学会液体制剂的防腐、矫味和着色； 学会液体药剂的包装与贮藏。
此颜色为版心范围，文本及三、四级标题视实际情况而定 2
【典型制剂 】
例1 复方碘口服溶液
碘在水中溶解度很小， 仅为1:2950，处方中碘 化钾起到什么作用？
22
项目二
液体制剂
三、液体药剂的包装与贮藏 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。
注意
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
23
4
项目二
液体制剂
按分散系统的分类
特征
一、液体药剂的分类
液体类型 粒子大小
溶液型液体 ﹤1nm 药剂
高分子溶液 1～100nm 剂 溶胶剂 1～100nm
以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶 液。
高分子化合物以分子分散，无界面，均相溶 液。 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结 而具有不稳定性。 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由 于聚结和重力而具有不稳定性。 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚 结和重力而具不稳定性。
7
项目二
液体制剂
(一)溶剂（分散介质） 优良溶剂： 具有良好的溶解性和分散性；
•视药物的性 质及用途选 择 •按极性大小 分为极性溶 剂、半极性 溶剂和非极 性溶剂
无毒性、无刺激性，无不适 的臭味；
化学性质稳定，不与药物或 附加剂发生反应； 不影响药物的疗效和含量测 定；具有防腐性且成本低。
5
混悬剂
乳 剂
﹥500nm
﹥100nm
项目二
液体制剂
按给药途径与应用方法分类
一、液体药剂的分类
1．内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、 滴剂等。 2．外用液体药剂 皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂 与滴鼻剂。 口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗 剂等。
8
项目二
液体制剂
许多药物在水中不稳 定，水性药剂易霉变
无水甘油对皮肤有脱水 和刺激作用。含甘油 12%以上，可带甜味且 防止鞣酸析出。含甘油 30%以上有防腐作用 对皮肤有轻度刺激性。 孕妇禁用
9
(一)溶剂（分散介质） 1.极性溶剂
• 水：液体药剂应使用纯化水。 • 甘油：与水、乙醇、丙二醇等 任溶。内服，外用。对药物的 刺激性具缓和作用。对皮肤有 保湿、滋润作用，黏性可使药 物在局部滞留而延长药效。 • 二甲基亚砜（DMSO） “万 能”溶剂。能促进药物渗皮作 用。
10
项目二
液体制剂
能溶解油溶性药物如激素、 挥发油。易酸败，也易受碱 性药物的影响而皂化 化学性质稳定，有润肠 通便作用 具有挥发性和可燃性， 空气中易被氧化。 无刺激性、过敏性，可 促进药物经皮吸收。
11
(一)溶剂（分散介质） 3.非极性溶剂
• 脂肪油：麻油、豆油、 花生油等。
• 液状石蜡：无色、透明 液体，有轻质和重质。 • 醋酸乙酯：油状液体。 外用溶剂。 • 肉豆蔻酸异丙酯：无色 澄明油状液体，化学性 质稳定。外用溶剂。
17
项目二
液体制剂
为掩盖和矫正药剂的不良 嗅味而加入药剂中的物质 称为矫味、矫嗅剂
(三)矫味剂 1.甜味剂 能掩盖 药物的咸、涩 和苦味。包括 天然和合成二 大类。
天然甜味剂中以蔗糖、 单糖浆及芳香糖浆应 用较广泛，芳香糖浆 不但能矫味，也具有 矫臭的作用
18
项目二
1.甜味剂
液体制剂
(三)矫味剂
15
项目二
(二)防腐剂
液体制剂
遇强酸或弱碱易水解，可被 塑粒包装材料吸附
• 羟苯酯类：也称尼泊金类，酸性中作用较强。乙酯和 丙酯（1:1）或乙酯和丁酯（4:1）合用，浓度0.01%～ 0.25%。 • 苯甲酸与苯甲酸钠：苯甲酸用量一般为0.03%～ 0.1%，。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%～0.1%合用较 理想。苯甲酸钠，用量0.1%～0.2%。 酸性中抑菌效果较好，苯甲酸防霉作用较尼 泊金类弱，防发酵能力则较尼泊金类强
13
项目二
(二)防腐剂
液体制剂
优良防腐剂：
• 抑菌浓度范围内，对广泛的微生物有抑制作用，对人体 无害、无刺激性，用于内服者无恶臭；
• • • •
水中有较大溶解度，可达到所需的有效浓度； 不影响药物的理化性质和药效的发挥； 不受药剂中药物及附加剂的影响； 性质稳定，不易受热和药剂pH值的变化而影响其防腐 效果，长期贮存不分解失效。
甜度比蔗糖大约300 倍，但稍带苦味，常 • 甜菊苷：微黄白色粉末、无臭、 与蔗糖或糖精钠合用 具有清凉甜味，常用量 0.025%～0.05%。 甜度为蔗糖的 • 糖精钠：合成甜味剂，易溶于 200～700倍 水，常用量0.03%，与其他甜味 剂合用。 甜度比蔗糖大 • 阿司帕坦：亦称蛋白糖，天门 150～200倍， 冬酰氨苯丙氨酸甲酯。 可用于糖尿病、 • 甘油、山梨醇、甘露醇亦可作 甜味剂。 肥胖患者
项目二 液体制剂
(一)溶剂（分散介质）
2.半极性溶剂
• 乙醇：含乙醇20%以 上具防腐作用。 • 丙二醇：性质与甘油 相似，内服及肌注用。 有辛辣味。 • 聚乙二醇（ PEG） 分子量为300～600时， 无色透明液体。
有一定药理作用，易挥发、易 燃烧。与水混合时产生热效应 及体积缩小效应，故稀释时应 凉至室温后再调至需要浓度 与水的混合溶剂能延缓药物水 解，对药物在皮肤和黏膜上有 一定的促渗透作用。 不同浓度水溶液对易水解 药物有一定的稳定作用
19
项目二
液体制剂
植物性香料有 柠檬、茴香、 薄荷油等，以 及此类挥发性 物质制成的芳 香水剂、酊剂、 醑剂等
(三)矫味剂
2.芳香剂：香料与香精。天然香料包括植 物性香料和动物性香料。 香精亦称调合香料，是在人工香料中添 加溶剂调配而成。 3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰 味蕾的味觉。 遇水后产生 4. 泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、 大量二氧化 碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成。 碳，能麻痹 味蕾而矫味
16
项目二
液体制剂
在pH值4的水溶液中抑菌效果较 好。空气中易被氧化
(二)防腐剂
• 山梨酸：对酵母菌、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%。 • 苯扎溴铵：水溶液呈碱性。使用浓度0.02%～0.2%。
• • • •
醋酸洗必泰：为广谱杀菌剂，0.02%～0.05%。 邻苯基苯酚，具杀菌和杀霉菌作用，0.005%～0.2%。 桉叶油：用量0.01%～0.05% 桂皮油为0.01%，薄荷油0.05%。
20
项目二
(三)着色剂
液体制剂
又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分 应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药 的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。
1.天然色素 天然植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和 甜菜红等；矿物性的有氧化铁等。 2.合成色素 食用色素：苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝 和日落黄，用量不得超过万分之一。外用色素：伊红 （中性或弱碱性溶液）、品红（中性或弱酸性溶液）、 美蓝（中性溶液）等。 注意：溶剂、pH值均对色调产生影响；大多数色素由于暴 光、氧化剂、还原剂的作用而退色；不同色素配色可产生 多样化的着色剂。
处方：碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 适量 共 制 1000ml 本品用于甲状腺功能亢进辅助治疗。外用作黏膜消毒药。
例2 苯扎溴铵溶液 处方：苯扎溴铵 1g 纯化水 q· s 共 制 1000ml 本品为阳离子型表面活性剂，具有防腐消毒作用。
此颜色为版心范围，文本及三、四级标题视实际情况而定 3
14
项目二
(二)防腐剂
液体制剂
防腐剂分类：
• 酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯 甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；
• 中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、 聚维酮碘、挥发油等； • 汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等； • 季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。