第二章外周神经系统药物
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四、传出神经生理学效应及受体的分布
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
五、传出神经药物分类
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
1.作用于M、N胆碱受体
氨甲酰胆碱 为人工合成的胆碱酯类。
O来自百度文库
CH3
[作用机制]
HN C O
（1）直接兴奋M受体和N受体。
CH2
CH2 N+
CH3 CH3
（2）促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接拟胆碱作用。
[药理效应]
（1）作用强且持久。 （2）对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强。 （3）对心、血管系统作用较弱。 （4）一般剂量对骨骼肌无明显影响，但大剂量可引起肌束震颤，乃至麻痹。
兽医药理学
1.作用于M、N胆碱受体
氨甲酰胆碱
[临床应用]
用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时与分娩后子宫 弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓等。（注：小剂量即可促使消化液分泌，加强胃肠 收缩，促进内容物迅速排出，增强反刍兽瘤胃的反刍机能。）
兽医药理学
2.作用于M胆碱受体 毛果芸香碱
[临床应用]
（1）瘤胃兴奋药：用于大动物不全阻塞性肠便秘、牛前胃弛缓、瘤胃不全麻 痹、猪食道梗塞； （2）治虹膜炎，与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 （3）降低眼内压，治疗青光眼。
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
3.抗胆碱酯酶药 新斯的明 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。
兽医药理学
兽医药理学
2008.10.30
第二章 外周神经系统药物
第一节 传出神经系统药理学概述
第二节 拟胆碱药
内
第三节 抗胆碱药
容
第四节 拟肾上腺素药
第五节 抗肾上腺素药 第六节 传入神经系统药物
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
一、传出神经分类
中枢神经
神经系统
传入神经—感觉神经
外周神经
运动神经
H3C CH3 O
CH3
[作用机制]
（1）除极化型肌松药与运动终板后膜上N2受体结合后，使受体兴奋，引起终 板肌肉细胞膜除极化。由于琥珀胆碱代谢慢，因而其除极化作用持久，阻碍了 复极化，导致长时间神经肌肉传递阻断，逐渐发生肌肉松弛性麻痹。 （2）若一次大剂量或连续反复用药，会使 N2受体对乙酰胆碱的敏感性降低， 产生不应性或耐受性。
[不良反应]
（1）由于抑制腺体分泌和减缓胃肠蠕动，常引起口干、便秘和胃肠过度扩张 甚至肠管破裂。 （2）大剂量阿托品被吸收后，兴奋中枢引起呼吸麻痹等，可用毛果芸香碱、 新斯的明等解救。
兽医药理学
第三节 抗胆碱药
2. N2胆碱受体阻断药 （1）除极化型肌松药—琥珀胆碱
H3C
O H3C CH3
O
N
N
O
传出神经 植物神经
兽医药理学
交感神经 副交感神经
第一节 传出神经系统药理学概述
一、传出神经分类
N2 N1
M
N1
α
N1
β
N1 M
兽医药理学
一、传出神经分类
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
二、胆碱能神经传递
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
三、去甲肾上腺素能神经传递
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
兽医药理学
1. M胆碱受体阻断药 阿托品
[药理效应]
（1）解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌。①对过度活动或痉挛的平滑肌 松驰作用较显著；②胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。 （2）抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺. （3）眼：①散瞳②眼内压升高③调节麻痹。 （4）心血管系统：①心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经 对心脏的抑制（小剂量减慢4-8次,可能兴奋迷走中枢)；②大剂量扩张血管， 改善微循环。 （5）中枢神经系统：①较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。②中毒 剂量（>10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等）。
(CH3) 2NCOO
N+C(CH3) 3 ·SO4
[作用机制]
作用机理是能可逆的抑制胆碱酯酶，表现出乙酰胆碱的M样及N样作用。
[药理效应]
（1）对骨骼肌的兴奋作用最强。（注：①抑制胆碱酯酶使Ach增多；②直接 兴奋骨骼肌效应细胞上N2受体；③促使运动神经末梢释放Ach。） （2）对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。 （3）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 （4）对中枢作用不明显。 （5）收缩瞳孔和睫状肌的作用较毒扁豆碱弱。
[注意事项]
（1）禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患及机械性肠梗阻等患畜； （2）切勿肌肉注射和静脉注射; （3）中毒时可用阿托品进行解毒，但效果不理想； （4）为避免不良反应，可将一次剂量分作2～3次注射，每次间隔30min左右。
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
2.作用于M胆碱受体 毛果芸香碱 由毛果芸香属植物提取的生物碱。现已能人工合成。
兽医药理学
乙 酰 胆 碱
新 斯 的 明
兽医药理学
3.抗胆碱酯酶药
新斯的明
[临床应用]
（1）重症肌无力。 （2）腹气胀和尿潴留。 （3）常用于治疗急、慢性前胃驰缓和便秘。 （4）治疗家畜的胎衣不下和子宫收缩无力。 （5）缩瞳药（0.5％一1％溶液滴眼）。 （6）非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒。 （7）阵发性室上性心动过速。 （8） 3%的溴化新斯的明滴眼用于青光眼。
兽医药理学
1. M胆碱受体阻断药
阿托品
[临床应用]
（1）解痉药：主要用于解除胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。 （2）解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒。 （3）制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞 或误咽性肺炎。 （4）抗休克：可用于中毒性休克，如有机磷酯药物中毒。 （5）散瞳：用0·5～1%溶液或3～4%眼膏点眼，防止虹膜与晶状体粘连，用 于治疗虹膜炎、周期性眼炎及做眼底检查用。
[作用机制]
（1）选择性地激动M胆碱受体，产生 M 样作用。 （2）大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。
[药理效应]
（1）显著促进多种腺体分泌作用，如唾液腺、泪腺、支气管及胃肠道腺体。 （2）对胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，促进胃肠蠕动。 （3）使虹膜括约肌收缩，缩小瞳孔。 （4）对心、血管系统作用较弱。
[注意事项]
（1）机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。 （2）用药过量中毒时，可用阿托品解救。
兽医药理学
第三节 抗胆碱药
1. M胆碱受体阻断药
阿托品 是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提得的生物碱，现已能人工合成。
OH O H2C H2C H3C N O
[作用机制]
竞争性与M胆碱受体相结合，使胆碱受体不能与乙酰胆碱或其他拟胆碱药 结合。因其内在活性很小，一般不能产生激动受体的作用，故表现出胆碱能神 经被阻断的作用。
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
五、传出神经药物分类
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
1.作用于M、N胆碱受体
氨甲酰胆碱 为人工合成的胆碱酯类。
O来自百度文库
CH3
[作用机制]
HN C O
（1）直接兴奋M受体和N受体。
CH2
CH2 N+
CH3 CH3
（2）促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接拟胆碱作用。
[药理效应]
（1）作用强且持久。 （2）对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强。 （3）对心、血管系统作用较弱。 （4）一般剂量对骨骼肌无明显影响，但大剂量可引起肌束震颤，乃至麻痹。
兽医药理学
1.作用于M、N胆碱受体
氨甲酰胆碱
[临床应用]
用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、胃肠积食、前胃弛缓、分娩时与分娩后子宫 弛缓、胎衣不下及子宫蓄脓等。（注：小剂量即可促使消化液分泌，加强胃肠 收缩，促进内容物迅速排出，增强反刍兽瘤胃的反刍机能。）
兽医药理学
2.作用于M胆碱受体 毛果芸香碱
[临床应用]
（1）瘤胃兴奋药：用于大动物不全阻塞性肠便秘、牛前胃弛缓、瘤胃不全麻 痹、猪食道梗塞； （2）治虹膜炎，与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 （3）降低眼内压，治疗青光眼。
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
3.抗胆碱酯酶药 新斯的明 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物。
兽医药理学
兽医药理学
2008.10.30
第二章 外周神经系统药物
第一节 传出神经系统药理学概述
第二节 拟胆碱药
内
第三节 抗胆碱药
容
第四节 拟肾上腺素药
第五节 抗肾上腺素药 第六节 传入神经系统药物
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
一、传出神经分类
中枢神经
神经系统
传入神经—感觉神经
外周神经
运动神经
H3C CH3 O
CH3
[作用机制]
（1）除极化型肌松药与运动终板后膜上N2受体结合后，使受体兴奋，引起终 板肌肉细胞膜除极化。由于琥珀胆碱代谢慢，因而其除极化作用持久，阻碍了 复极化，导致长时间神经肌肉传递阻断，逐渐发生肌肉松弛性麻痹。 （2）若一次大剂量或连续反复用药，会使 N2受体对乙酰胆碱的敏感性降低， 产生不应性或耐受性。
[不良反应]
（1）由于抑制腺体分泌和减缓胃肠蠕动，常引起口干、便秘和胃肠过度扩张 甚至肠管破裂。 （2）大剂量阿托品被吸收后，兴奋中枢引起呼吸麻痹等，可用毛果芸香碱、 新斯的明等解救。
兽医药理学
第三节 抗胆碱药
2. N2胆碱受体阻断药 （1）除极化型肌松药—琥珀胆碱
H3C
O H3C CH3
O
N
N
O
传出神经 植物神经
兽医药理学
交感神经 副交感神经
第一节 传出神经系统药理学概述
一、传出神经分类
N2 N1
M
N1
α
N1
β
N1 M
兽医药理学
一、传出神经分类
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
二、胆碱能神经传递
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
三、去甲肾上腺素能神经传递
兽医药理学
第一节 传出神经系统药理学概述
兽医药理学
1. M胆碱受体阻断药 阿托品
[药理效应]
（1）解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌。①对过度活动或痉挛的平滑肌 松驰作用较显著；②胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。 （2）抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺. （3）眼：①散瞳②眼内压升高③调节麻痹。 （4）心血管系统：①心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经 对心脏的抑制（小剂量减慢4-8次,可能兴奋迷走中枢)；②大剂量扩张血管， 改善微循环。 （5）中枢神经系统：①较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。②中毒 剂量（>10mg),由兴奋转入抑制（昏迷等）。
(CH3) 2NCOO
N+C(CH3) 3 ·SO4
[作用机制]
作用机理是能可逆的抑制胆碱酯酶，表现出乙酰胆碱的M样及N样作用。
[药理效应]
（1）对骨骼肌的兴奋作用最强。（注：①抑制胆碱酯酶使Ach增多；②直接 兴奋骨骼肌效应细胞上N2受体；③促使运动神经末梢释放Ach。） （2）对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强。 （3）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 （4）对中枢作用不明显。 （5）收缩瞳孔和睫状肌的作用较毒扁豆碱弱。
[注意事项]
（1）禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患及机械性肠梗阻等患畜； （2）切勿肌肉注射和静脉注射; （3）中毒时可用阿托品进行解毒，但效果不理想； （4）为避免不良反应，可将一次剂量分作2～3次注射，每次间隔30min左右。
兽医药理学
第二节 拟胆碱药
2.作用于M胆碱受体 毛果芸香碱 由毛果芸香属植物提取的生物碱。现已能人工合成。
兽医药理学
乙 酰 胆 碱
新 斯 的 明
兽医药理学
3.抗胆碱酯酶药
新斯的明
[临床应用]
（1）重症肌无力。 （2）腹气胀和尿潴留。 （3）常用于治疗急、慢性前胃驰缓和便秘。 （4）治疗家畜的胎衣不下和子宫收缩无力。 （5）缩瞳药（0.5％一1％溶液滴眼）。 （6）非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱中毒。 （7）阵发性室上性心动过速。 （8） 3%的溴化新斯的明滴眼用于青光眼。
兽医药理学
1. M胆碱受体阻断药
阿托品
[临床应用]
（1）解痉药：主要用于解除胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。 （2）解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒。 （3）制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞 或误咽性肺炎。 （4）抗休克：可用于中毒性休克，如有机磷酯药物中毒。 （5）散瞳：用0·5～1%溶液或3～4%眼膏点眼，防止虹膜与晶状体粘连，用 于治疗虹膜炎、周期性眼炎及做眼底检查用。
[作用机制]
（1）选择性地激动M胆碱受体，产生 M 样作用。 （2）大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。
[药理效应]
（1）显著促进多种腺体分泌作用，如唾液腺、泪腺、支气管及胃肠道腺体。 （2）对胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，促进胃肠蠕动。 （3）使虹膜括约肌收缩，缩小瞳孔。 （4）对心、血管系统作用较弱。
[注意事项]
（1）机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。 （2）用药过量中毒时，可用阿托品解救。
兽医药理学
第三节 抗胆碱药
1. M胆碱受体阻断药
阿托品 是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提得的生物碱，现已能人工合成。
OH O H2C H2C H3C N O
[作用机制]
竞争性与M胆碱受体相结合，使胆碱受体不能与乙酰胆碱或其他拟胆碱药 结合。因其内在活性很小，一般不能产生激动受体的作用，故表现出胆碱能神 经被阻断的作用。