生物药剂学第三章 非口服给药药物的吸收
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淋巴液的流速：水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺 素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
分子量小的药物由血管转运，分子量大的通过淋 巴途径吸收
解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半 径3nm，允许＜800的药物分子通过
难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率 时，成为限速过程
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射(intracutaneous injection,ic或id)
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的 限速过程，各种注射剂中的药物释放速 率有以下顺序： 水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳 剂>油混悬液
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中，吸收迅速 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀，吸收缓慢， 不规则或不完全 严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 以油为溶媒的注射剂缓释 高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
腹腔内注射 ip：以门静脉为主要吸收途径，肝首过 效应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
第一节 注射给药
二、影响注射给药吸收的因素
生理因素
药物性质
剂型因素
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
案例3-1
结核病的化✓学药治效疗迅是速人作类控用制可结靠核,病无的主首要过手效段应。，20世易纪于70控年制代以前，
优链霉点素、异✓烟适肼于、不利宜福口平、服吡、嗪口酰服胺不相继吸问收世或，在他胃们组肠成道强不有稳力定“四的联药”物
治疗方案，✓控适制于结不核宜病口流行服成给为药可的能病，1人944年发明链霉素（SM)是最早出现 的有效抗结✓核局药部物作，用属、氨基全糖身苷作类用抗、生素长，效对作细用胞、外的诊结断核疾菌病有快速杀菌作
第三章 非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺 部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸 收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜 的结构和生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
案例分析
结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段，20世纪70 年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世， 它们组成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病流行成 为可能。1944年发明的链霉素（streptomycin, SM）是最 早出现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外 的结核菌有快速杀灭作用，单用SM治疗肺结核2～3个月就 可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的标准短程 治疗结核病方案中的适用药物。给药途径和剂量为：治疗强 化期成人每日肌内注射0.75 g，巩固期采用间歇疗法，每周3 次，每次肌内注射1 g。 问题： 1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第三节 黏膜给药的药物吸收
一、黏膜给药制剂及其分类
黏膜给药制剂亦称黏膜给药系统，系指将药物与 适宜的载体材料制成供人体腔道黏膜部位给药， 起局部作用或吸收进入体循环起全身治疗作用的 制剂。
经皮渗透促进剂 ➢表面活性剂——使角质层蛋白变性，改善皮
肤屏障性质 ➢醇类，DMSO等——溶解角质层油脂性成分，
膨胀角质层，提高皮肤渗透性 ➢氮酮类——溶解角质，拓宽毛囊口 ➢尿素——增加皮肤水合作用
2.物理方法（physical approach）
① 离子导入 ② 超声导入 ③微针
（一） 离子导入技术 Iontophoresis
第二节 黏膜给药的药物吸收
案例分析
患者丁某，男，7岁。某年冬天偶感风寒，刚开始打 喷嚏、流鼻涕、鼻塞，后咳嗽、喘息剧烈、夜不安 枕，气息不畅、有喘息声。到医院就诊后，医生诊 断为喘息性气管炎，用沙丁胺醇气雾剂进行肺部雾 化治疗，每日2次，同时口服止咳平喘药和抗菌药， 患者病情逐渐好转，7日后出院。 问题： 1．沙丁胺醇气雾剂肺部给药是通过什么途径吸收的？ 2．影响肺部药物吸收的因素有哪些？
经皮吸收的研究方法
案例分析
某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗 和预防更年期综合征，每天给药3次，每次口服2 mg，使用一段时间后，出现肝功能异常等不良反应。 改用雌二醇贴剂，每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05 mg，疗效与口服给药一致，不良反应消失。 问题： 1．长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？ 2．改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降， 不良反应消失，为什么？
第三章 非口服给药途径药物的吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药 眼部给药
第二节 皮肤给药
学习 要求
1 掌握皮肤给药的特点。 2 掌握皮肤给药的吸收途径。 3 掌握影响皮肤给药吸收的因素 4 了解促进药物经皮吸收的方法、
①不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物； ②由于起效较慢，不适合要求起效快的药物； ③药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等。
第二节 皮肤给药
一、皮肤的构造及药物给药途径
（1）皮肤的生理结构
皮肤的结构主要分为 四个层次，即角质层、 生长表皮、真皮和皮下 脂肪组织。角质层和生 长表皮合称表皮(epidermis)。
三、促进药物经皮吸收的方法和技术
1.化学方法（chemical approach）
① 添加经皮渗透促进剂 ② 离子对，离子型药物难透过角质层，加 与药物带相反电荷的物质，形成离子对。
经皮渗透促进剂：指能够降低药物通过皮肤的阻力， 加速药物穿透皮肤的物质。
理想的经皮吸收促进剂： 1、无药理活性、无毒、无刺激性、无致敏性。 2、迅速起作用。 3、不引起体内营养物质及水分损失。 4、与药物、基质和皮肤有良好的相容性。 5、无嗅无味。
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的 水混悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集 油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星 期至数月
用，单用SM治疗肺结核2~3月就可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议 的标准短程治疗结核病方案中适用的药物。给要途径和和剂量为：治疗强化
缺期成点人每日注射使注0.用射75不疼g，便痛巩固期采用间歇疗法，每周2~3次，每次肌内注射1g.
问题： 剂量不当时难以纠正或弥补
1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第一节 注射给药
（3）乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm 左右，iv注射后可被动靶向
乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转 运，适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗
长效作用
第一节 注射给药
（4）微粒型注射剂
主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮 下或肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。
皮肤的构造（图）
（2）药物渗透途径
药物从给药系统中释放
经
表
透过表皮
皮肤表面皮脂层 通过附属器
皮
角质层
穿过细胞
途
通过细胞间
毛囊、皮脂腺
汗腺
活性表皮
径
真皮
毛细血管
体循环
二、影响药物经皮渗透的因素
(一)生理因素
1、种族与个体差异； 2、皮肤渗透性的部位差异（耳后＞腋窝区＞头皮＞
手臂＞腿部＞胸部）； 3、皮肤水化； 4、皮肤损伤状态； 5、皮肤的代谢与蓄积 6、其它
离子导入技术是利用电流离子经电极定位导入皮 肤或粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理 方法。主要应用于离子型药物与多肽等大分子药物。
影响离子导入有效性的因素：
(1)药物的解离性质； (2)药物的浓度； (3)介质的pH值； (4)电流； (5)离子电极。
（二）超声波技术
超声波技术作为物理学的方法应用于药 物的经皮吸收，首先是由Fellinger和Schmid 把氢化可的松软膏用于关节炎治疗中。
第二节 皮肤给药
• 药物从应用于皮肤上的制剂中释放与穿透皮肤进入 人体循环的过程。
• 软膏剂、硬膏剂、凝胶剂、贴膏（片）、喷雾剂 • 局部治疗作用、全身治疗作用
皮肤给药的特点
①直接作用于靶部位发挥药效； ②避免肝脏的首过效应和肠胃因素的干扰； ③避免药物对肠道的副作用 ④长时间维持恒定的血药浓度，避免谷峰现象， 降低药物毒副反应； ⑤减少给药次数，而且患者可以自主用药，特别 适合于婴儿、老人及不宜口服给药的患者，提高 患者用药顺应性； ⑥发现副作用时，可随时中断给药等。
第一节 注射给药
2.肌内注射
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射
第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射 ia：为使治疗药物或诊断药物靶向至特 殊组织器官，无吸收过程和肺首过效应；但危险性大， 极少使用
超声波促进药物的经皮吸收的作用机制可分为 两种：
1、超声波改变皮肤角质层结构 在超声波的作用下角质层中的脂质结构重
新排列形成空洞。 2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道
在超声波的放射压和超微束作用下形成药 物的角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。
案例分析
某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗 和预防更年期综合征，每天给药3次，每次口服2 mg，使用一段时间后，出现肝功能异常等不良反应。 改用雌二醇贴剂，每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05 mg，疗效与口服给药一致，不良反应消失。 问题： 1．长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？ 2．改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降， 不良反应消失，为什么？
第三章 非口服给药途径的药物吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收 口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三节 黏膜给药的药物吸收
案例分析
患者李某，男，60岁，医院诊断其患有心肌梗塞， 医生嘱其随身携带硝酸甘油片备用。一日李某半夜 突觉心前区疼痛难忍，忙舌下含服硝酸甘油片，几 分钟后症状缓解。 问题： 1．硝酸甘油为什么要舌下给药？药物是通过什么途 径吸收的？ 2．什么样的药物适宜舌下给药？
二、影响药物经皮渗透的因素
（二）药物因素 1.药物理化性质
分子大小：600 脂溶性 溶解度 pKa值 熔点
2、制剂因素
药物从给药系统中的释放：释放越快，越有利吸收。 不选与药物亲和力大的基质。
药物在各种基质中的扩散速度：油脂性基质<W/O 乳<O/W乳<水溶性基质
介质的影响：介质与药物的亲和力（释放、渗透性） 给药剂量
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收 口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入
腹腔
舌下 肌内
直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
第一节 注射给药
1.静脉注射
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量<50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺 素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
分子量小的药物由血管转运，分子量大的通过淋 巴途径吸收
解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半 径3nm，允许＜800的药物分子通过
难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率 时，成为限速过程
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射(intracutaneous injection,ic或id)
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的 限速过程，各种注射剂中的药物释放速 率有以下顺序： 水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳 剂>油混悬液
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中，吸收迅速 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀，吸收缓慢， 不规则或不完全 严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 以油为溶媒的注射剂缓释 高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
腹腔内注射 ip：以门静脉为主要吸收途径，肝首过 效应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
第一节 注射给药
二、影响注射给药吸收的因素
生理因素
药物性质
剂型因素
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
案例3-1
结核病的化✓学药治效疗迅是速人作类控用制可结靠核,病无的主首要过手效段应。，20世易纪于70控年制代以前，
优链霉点素、异✓烟适肼于、不利宜福口平、服吡、嗪口酰服胺不相继吸问收世或，在他胃们组肠成道强不有稳力定“四的联药”物
治疗方案，✓控适制于结不核宜病口流行服成给为药可的能病，1人944年发明链霉素（SM)是最早出现 的有效抗结✓核局药部物作，用属、氨基全糖身苷作类用抗、生素长，效对作细用胞、外的诊结断核疾菌病有快速杀菌作
第三章 非口服给药的吸收
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺 部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸 收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜 的结构和生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
案例分析
结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段，20世纪70 年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世， 它们组成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病流行成 为可能。1944年发明的链霉素（streptomycin, SM）是最 早出现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外 的结核菌有快速杀灭作用，单用SM治疗肺结核2～3个月就 可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的标准短程 治疗结核病方案中的适用药物。给药途径和剂量为：治疗强 化期成人每日肌内注射0.75 g，巩固期采用间歇疗法，每周3 次，每次肌内注射1 g。 问题： 1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第三节 黏膜给药的药物吸收
一、黏膜给药制剂及其分类
黏膜给药制剂亦称黏膜给药系统，系指将药物与 适宜的载体材料制成供人体腔道黏膜部位给药， 起局部作用或吸收进入体循环起全身治疗作用的 制剂。
经皮渗透促进剂 ➢表面活性剂——使角质层蛋白变性，改善皮
肤屏障性质 ➢醇类，DMSO等——溶解角质层油脂性成分，
膨胀角质层，提高皮肤渗透性 ➢氮酮类——溶解角质，拓宽毛囊口 ➢尿素——增加皮肤水合作用
2.物理方法（physical approach）
① 离子导入 ② 超声导入 ③微针
（一） 离子导入技术 Iontophoresis
第二节 黏膜给药的药物吸收
案例分析
患者丁某，男，7岁。某年冬天偶感风寒，刚开始打 喷嚏、流鼻涕、鼻塞，后咳嗽、喘息剧烈、夜不安 枕，气息不畅、有喘息声。到医院就诊后，医生诊 断为喘息性气管炎，用沙丁胺醇气雾剂进行肺部雾 化治疗，每日2次，同时口服止咳平喘药和抗菌药， 患者病情逐渐好转，7日后出院。 问题： 1．沙丁胺醇气雾剂肺部给药是通过什么途径吸收的？ 2．影响肺部药物吸收的因素有哪些？
经皮吸收的研究方法
案例分析
某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗 和预防更年期综合征，每天给药3次，每次口服2 mg，使用一段时间后，出现肝功能异常等不良反应。 改用雌二醇贴剂，每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05 mg，疗效与口服给药一致，不良反应消失。 问题： 1．长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？ 2．改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降， 不良反应消失，为什么？
第三章 非口服给药途径药物的吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药 眼部给药
第二节 皮肤给药
学习 要求
1 掌握皮肤给药的特点。 2 掌握皮肤给药的吸收途径。 3 掌握影响皮肤给药吸收的因素 4 了解促进药物经皮吸收的方法、
①不适合剂量大或对皮肤产生刺激性的药物； ②由于起效较慢，不适合要求起效快的药物； ③药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等。
第二节 皮肤给药
一、皮肤的构造及药物给药途径
（1）皮肤的生理结构
皮肤的结构主要分为 四个层次，即角质层、 生长表皮、真皮和皮下 脂肪组织。角质层和生 长表皮合称表皮(epidermis)。
三、促进药物经皮吸收的方法和技术
1.化学方法（chemical approach）
① 添加经皮渗透促进剂 ② 离子对，离子型药物难透过角质层，加 与药物带相反电荷的物质，形成离子对。
经皮渗透促进剂：指能够降低药物通过皮肤的阻力， 加速药物穿透皮肤的物质。
理想的经皮吸收促进剂： 1、无药理活性、无毒、无刺激性、无致敏性。 2、迅速起作用。 3、不引起体内营养物质及水分损失。 4、与药物、基质和皮肤有良好的相容性。 5、无嗅无味。
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的 水混悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集 油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星 期至数月
用，单用SM治疗肺结核2~3月就可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议 的标准短程治疗结核病方案中适用的药物。给要途径和和剂量为：治疗强化
缺期成点人每日注射使注0.用射75不疼g，便痛巩固期采用间歇疗法，每周2~3次，每次肌内注射1g.
问题： 剂量不当时难以纠正或弥补
1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第一节 注射给药
（3）乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm 左右，iv注射后可被动靶向
乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转 运，适用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗
长效作用
第一节 注射给药
（4）微粒型注射剂
主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些微粒皮 下或肌内注射后，通常具有缓释、长效的作用。
皮肤的构造（图）
（2）药物渗透途径
药物从给药系统中释放
经
表
透过表皮
皮肤表面皮脂层 通过附属器
皮
角质层
穿过细胞
途
通过细胞间
毛囊、皮脂腺
汗腺
活性表皮
径
真皮
毛细血管
体循环
二、影响药物经皮渗透的因素
(一)生理因素
1、种族与个体差异； 2、皮肤渗透性的部位差异（耳后＞腋窝区＞头皮＞
手臂＞腿部＞胸部）； 3、皮肤水化； 4、皮肤损伤状态； 5、皮肤的代谢与蓄积 6、其它
离子导入技术是利用电流离子经电极定位导入皮 肤或粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理 方法。主要应用于离子型药物与多肽等大分子药物。
影响离子导入有效性的因素：
(1)药物的解离性质； (2)药物的浓度； (3)介质的pH值； (4)电流； (5)离子电极。
（二）超声波技术
超声波技术作为物理学的方法应用于药 物的经皮吸收，首先是由Fellinger和Schmid 把氢化可的松软膏用于关节炎治疗中。
第二节 皮肤给药
• 药物从应用于皮肤上的制剂中释放与穿透皮肤进入 人体循环的过程。
• 软膏剂、硬膏剂、凝胶剂、贴膏（片）、喷雾剂 • 局部治疗作用、全身治疗作用
皮肤给药的特点
①直接作用于靶部位发挥药效； ②避免肝脏的首过效应和肠胃因素的干扰； ③避免药物对肠道的副作用 ④长时间维持恒定的血药浓度，避免谷峰现象， 降低药物毒副反应； ⑤减少给药次数，而且患者可以自主用药，特别 适合于婴儿、老人及不宜口服给药的患者，提高 患者用药顺应性； ⑥发现副作用时，可随时中断给药等。
第一节 注射给药
2.肌内注射
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射
第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射 ia：为使治疗药物或诊断药物靶向至特 殊组织器官，无吸收过程和肺首过效应；但危险性大， 极少使用
超声波促进药物的经皮吸收的作用机制可分为 两种：
1、超声波改变皮肤角质层结构 在超声波的作用下角质层中的脂质结构重
新排列形成空洞。 2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道
在超声波的放射压和超微束作用下形成药 物的角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。
案例分析
某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗 和预防更年期综合征，每天给药3次，每次口服2 mg，使用一段时间后，出现肝功能异常等不良反应。 改用雌二醇贴剂，每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05 mg，疗效与口服给药一致，不良反应消失。 问题： 1．长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？ 2．改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降， 不良反应消失，为什么？
第三章 非口服给药途径的药物吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收 口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三节 黏膜给药的药物吸收
案例分析
患者李某，男，60岁，医院诊断其患有心肌梗塞， 医生嘱其随身携带硝酸甘油片备用。一日李某半夜 突觉心前区疼痛难忍，忙舌下含服硝酸甘油片，几 分钟后症状缓解。 问题： 1．硝酸甘油为什么要舌下给药？药物是通过什么途 径吸收的？ 2．什么样的药物适宜舌下给药？
二、影响药物经皮渗透的因素
（二）药物因素 1.药物理化性质
分子大小：600 脂溶性 溶解度 pKa值 熔点
2、制剂因素
药物从给药系统中的释放：释放越快，越有利吸收。 不选与药物亲和力大的基质。
药物在各种基质中的扩散速度：油脂性基质<W/O 乳<O/W乳<水溶性基质
介质的影响：介质与药物的亲和力（释放、渗透性） 给药剂量
第四节
注射给药的药物吸收
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收 口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入
腹腔
舌下 肌内
直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
第一节 注射给药
1.静脉注射
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量<50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体