抗结核药物的研究进展论文

抗结核药物的研究进展
【摘要】目的：了解抗结核药物的最新研究进展。

方法：收集文献资料报道。

结果：目前国内外已研发了一批临床疗效较好抗结核药物。

结论：抗结核新药的使用，有利于临床疗效的提高。

【关键词】抗结核；药物治疗；研究进展
【中图分类号】r978.3 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484（2012）09-0562-01
结核病是由结核分支杆菌引起的慢性传染病，可侵及许多脏器，以肺部受累形成肺结核最为常见。

是一种常见的传染病之一，对人类健康及生命构成严重的威胁。

结核病的治疗主要是依靠抗结核药物的研究与开发，目前国内外已研究开发了一批临床疗效较好的药物。

本文综述当前正在临床使用及开发的抗结核病的药物。

1 利福喷丁（rifapenfine）与利福布汀（nifabufin）
该药均为利福霉素的衍生物，但杀菌效果不及利福平。

利福喷丁的蛋白结合率可达98%～99%。

在组织中停留时间长，消除比较利福平长4～5倍，是一种长效抗结核药物。

1周给药1～2次，每次500～600mg。

利福布汀的妥脂性，透过细胞壁和干扰dna生物合成的能力高于利福平。

2 帕司烟肼（pasiniazidl）
该药以特殊方法将异烟肼与对氨基水杨酸分子化学结合，动物实验结果表示，比异烟肼的效果高5倍，而且毒性低，耐受性良好，
容易服用，耐药发生率低。

更适合儿童患者的治疗。

3 硝基咪唑类
近年开发的5-硝基咪哇衍生物作为抗结核药物具有较好的前景。

如cgl17341体外抗结核杆菌活性优于链霉素，与异烟肼、利福平相当，对结核杆菌敏感的菌株mic为0.1～0.3ug/ml。

4 新型大环内脂类药物
本类药物具有抗结核分枝杆菌作用，作用机制是与细胞内核蛋白体的sos亚基可逆性结合，干扰组菌蛋白质的合成。

新型大环内脂类药物红霉素，克拉霉素、阿霉素，这些药物的共同特点是对酸稳定，口服易吸收，组织穿透性好，药物在组织和细胞内浓度远高于血药浓度，并都具有增长的特点。

5 阿米卡星（amikacin）
卡那霉素因毒性较大不适合用于长期抗结核治疗，已逐渐被阿米卡星的替代。

阿米卡星对大多数结核杆菌的mic约为4～8ug/ml。

以7.5ml/kg肌注1h平均血药峰浓度为21ug/ml，美国胸腔协会推荐的阿米卡星剂量为15mg/kg，并将该药列入多药耐药结核感染的主要治疗药物中，但是阿米卡星也有耳、肾毒性，老年人或有肾脏疾病的患者需慎用。

6 巴龙霉素（paromomvcin）
巴龙霉素是从链霉菌的培养液中获得的一种氨基类药物，具有抗结核作用，可用于多药
耐药结核杆菌的治疗。

7 结核放线菌素-n（tuberactinomvcin-n）
结核放线菌素-n属多肽类，其抗结核作用相当于卡那霉素的
1/2，它的优点是对肾脏和听力的损害比卡那霉素低。

该药对耐链霉素，卡那霉素的菌株仍有效，可用于复治患者，常用剂量为1g/d，肌肉注射，疗程超过3个月，该药不良反应较少。

氨硫脲（胺苯硫脲，thioacetazone）是一种老的抗结核药物，由于该药疗效差，不良反应多，在临床上已经少应用。

氨硫脲衍生物如2-乙酰喹啉-n4-毗咯烷氨硫用mic为0.6ug/ml，优于氨硫脲。

总之，结核病仍在全球流行，对人类健康乃至生命构成严重威胁。

只有积极开发新产品，彻底治疗，这样才能给患者带来福音，因此，研发抗结核新药是关键所在。