药理学详细课件

第三节 分 布
一、定义：指吸入血液的药物被转运至组织器 官的过程。
药物作用快慢和强弱取决药物分布进 入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决 药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾 脏）的速度。
（二）载体转运
1、主动转运（上山转运） 特点：（1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体参与 （4）有饱和现象及竞争性抑制
2、易化转运 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）需要载体参与
第二节 药物的体内吸收 一、吸收
定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。 静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。 吸收速率：吸入>i.m.> s.c.>舌下 >p.o.>直肠>经皮
实验方法的药建理立和学发研展究。 必须遵循科学研究 1、实的验一药理般学规方律法，：以进健行康科正常学动的物实为验实验设对计象，分 整体和（离随体机两、种，对进照行、药效重学复和、药动均学衡的的研原究。则） 2、实和验严治疗格学的方实法验：将操正作常。动物造成类似于人体疾病
的病理模型，进行药效学或药动学研究。
但有些药物注射后因为注射部位发生理化 性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不适或 疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地高辛、 苯妥英钠）。
五、吸入给药
气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡 表面吸收，产生全身作用的给药方式，以局 部治疗为主要目的
六、经皮给药
仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯 类。皮肤单薄部位（耳后、胸前区、阴囊） 或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增加。 药物加入促皮吸收剂
药理学
主 编 杨宝峰 主讲 李 萍 课 时 48学时
第一章 绪 论 【学习要求】第一节 药理学的基本概念 1．一掌、握基药本物概、念药理学、药动学、药效学的概念。
12、．药熟物悉：药是理指学的用任于务预和防学、科治性疗质、。诊断疾病及具有某些 特殊用途（避孕、堕胎）的化学物质。
2、食物、药物、毒物关系
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体 循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
四、注射给药（sc、im）
与口服给药比较优点：吸收迅速、完全； 适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物 （青霉素G、庆大霉素）；适用于肝中首过消 除明显的药物（利多卡因）；药物产生效应更 快。
食物
古代药物：植物、动物、矿物质
3、药理学现：代研药物究：药人物工与合机成体品、（天包然括药病物原的体有效）成相分互、作生用物
的规律及制其品原及基理因的工药科程物学药。物
毒物
二、药理学的内容
1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机 体作用的内容，包括药物的作用、作用机制 （原理、机理）、临床应用、不良反应。
常用的给药途径：
一、口服给药
影响因素：
1、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度等 2、药物的剂型 3、药物的制剂工艺
4、首过消除（首关效应）：口服给药后，有些药物在 胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分，使进入 体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。
5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
问题归：纳阿：司凡匹是能林与的体pK液a发=3生.5中,请和反估应计的其药在物胃解中离的多，吸
吸收少，排泄多；反之则解离少，吸收多，排泄少。
收难易情况(胃的pH=1.5)。
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指水溶性小分子药物受 流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔的被动转运方式 。如尿素、水、乙醇等。
3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药 物的疗效和安全性进行评价。
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第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应，必须在作用部 1孔位．扩熟达散悉到、药适易物当化的扩浓跨散度膜、。转主运要动（达转脂到运溶适）扩。当散浓及度影响。因既素取、决膜 2给．掌药握剂药量物的的大吸小收，及影又响取因决素于；药分物布的及影体响内因过素程；， 转它化对的药方物式的、步起骤效及时意间义、；效排应泄及强影度响、因持素续。时间 3有．熟很悉大药影代响动。力学的一些基本概念（时间-药物浓度
第二节 药物与药理学的发展简史
1、本草学和药物学阶段： 《神农本草经》是世界上第一部药物书 《新修本草》是我国第一部药典 《本草纲目》是我国传统医学的经典著作
2、现代药理学阶段 （1）有效成分的提取 （2）作用机理的研究 （3）发展分支学科
第三节 药理学的研究方法
现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
曲线、药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时 间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下 面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、 多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义： 1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药 物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分 布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时 间变化的规律。
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。