药物共晶研究进展及应用

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改善药物 的理化性 质 ,比如改善溶解度 、增加稳 定性 、提 高生物利用度 等,是 目前药物研发 的一个 新的热点 。本文主要介绍 了
药物 共 晶 在 药 物 研 发 中 的应 用 及 其 设 计 、 制 备 以及 分 析 方 法 。 关 键 词 :药 物 共 晶 ;共 晶 制 备 ; 晶 型 分 析 中 图 分 类 号 :R 1 93 文 献 标 识 码 :A
中 国抗 生素 杂 志2 1年 8 第 3 卷 第 8 01 月 6 期
Biblioteka Baidu
文章编号 :10 —6 92 1)80 6 —5 0 18 8 (0 10 —5 10
药物 共晶研 究进 展及应用
弋东旭1 洪呜凰 徐军1 赵文杰: 任 国宾z , z ,
( 郑州大学化工 与能源 学院,郑 州 4 0 0 ;2上海 医药工业研究院 ,上海 2 0 4 ) 1 50 1 0 00 摘 要:药物共 晶是活性药物 成分通过非共价键和共 晶形成物 结合 在一个晶格中形成 的。它是一种新 的药物 固体 型态 ,可 以
p a a e t a o r s l n i p l a i n d sg 。 r p r t n a d a ay i m eh d h r c u i l c y t s p i t . e i n p e a ai n n l ss t o . m c c a o ta c o o
Pha m a e tc lc c ys a e e r h pr gr s nd a r c u i a o r t lr s a c o e sa pplc to ia i n
Y n —U Ho gMigh a g, n, h o nj n e obn i Do gX , n n —un XuJ Z a -e a dR nGu —i u We i
( c o l fC e c l n ie rn n eg e g h uUnv ri , e g h u4 0 01 1S h o h mia gn eiga dEn r yZh n z o ie sy Zh n z o 5 0 ; o E t
2S a g a Istt o amae t aId s y S a g a 2 04 ) hn h intue f h r cui ln u t , hn h i 0 0 0 i P c r
Ke wor v ds Pha ma e tc l o r tl Co r tlp e r to ;Cr t lsr c u ea a y i r c u i a c ysa ; c ysa r pa a i n c ysa tu t r n l ss
药 物 疗 效 很 大 程 度 上 与 药 物 活 性 成 分 ( tv Acie
药物 共 晶组 分 中至 少有 一 个 是分 子或 离 子型 的AP, I
同时任 意组 分在 室温 下均 为 固体 【。制 备共 晶可 以改 变药 物 的理 化性 质【,而 且 对于 一个 正在 专 利保 护 的 1
究 和 临床 医 学 中 ,确 定和 选 择 药物 的最 佳 固体 型 态 具有 举足 轻 重 的作 用【。药物 固体 有 多种 型态 ,如盐 ”
Ab tat P a cuia c cytl o l eo tie yc mbnn c v h r cuia ige i t A I ad sr c h r e t l o rs udb ba db o iigat ep ama et ln rde ( P ) n ma c ac n i c n c cy tl ome ( C ) no ecy tl a ie ho g o c v ln trc o . t s e h r cuia p y ia o r s r r C F i n rs t c ru hn n o ae t neat n I i an w p ama e t l h s l af a lt t i i c c
f rn whi h c n i o r c a mpr v h ysc c e c lpr pe te .s c s s l bii o e t e ph i o h mi a o ri s u h a o u lt t bii n i va lbiiy O y,sa lt a d b oa ia l fAPI t y t .I ha c m i o lh po n ha ma e i a e e r h a e l p n e d sbe o ng a n ve ots ti p r c utc lr s a c nd d ve o me tf l .Thi a rma n y i to uc st i sP pe i l n r d e he
P a ae t a Ige ins h r c ui l n rde t,APs的物 理化 学 性质 有 m c I ) 关 ,不 同的 剂 型 、 型 态 都 具 有 不 同 的理 化 性 质 。药 物 合 成 开 发 阶 段 ,研 究 者 通 常 根据 药物 的性 质 及 目 标 药 物 的 要 求 条 件 来 选择 药 物 的 固 体 型态 。 药物 的 固体 型 态 ,对 药 物 的 各种 性 质 ,如溶 解 度 、溶 出速 率 、 稳 定性 、 引湿 性 等 都 有很 大 的影 响 。在 科 学 研
没 有 统一 ,Sl n [ 出药物 共 晶是AP分 子 与其 amo 等 2 J 提 1 他 生 理 上 可接 受 的酸 、碱 、盐 、非 离 子 化合 物 分子
以氢 键 、兀 兀 堆积 作 用 、 范德 华 力和 其 他 非共 价 键相 连 而 结 合 在 同 一 晶格 中 。 目前 该 概 念 已广 为 接 受 。
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