单硝酸异山梨酯-讲课
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硝酸酯类药物在体内释放NO，从而起到扩张血管的作 用，尤其是对粥样硬化的冠脉血管有着很好的扩张作 用，
单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在体内的代谢 产物，是硝酸酯类药物的杰出代表。
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯
硝酸甘油：
含有三个硝基，可 以在体内迅速的释 放NO 半衰期：2～8min
单硝酸异山梨酯：
单硝酸异山梨酯含一个硝基，体内NO释放稍慢， 但静脉给药起效并不慢；
静脉给药几分钟就能够显著减轻心绞痛症状.
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯的半衰期
硝酸甘油半衰期短（2-8分钟），小剂量使用 需要持续滴注；
单硝酸异山梨酯半衰期长（4-6小时），给药 结束后药效能维持很长时间！
单硝酸异山梨酯大剂量使用会有药物蓄积，应 注意使用剂量！
应注意血容量！
价格
欣康注射液 20mg/支 17.9元
硝酸甘油
异舒吉
使用剂量及方法
5%GS(0.9%NS)250ml+单硝酸20~100mg ivgtt 2~12h
常用方法 5%GS 250ml+单硝酸40mg ivgtt 4~8h
关键事项 血压有所下降，据血压调滴速
谢谢
❖ 心肌缺血综合症：各种类型的稳定性心绞痛、 冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗 死；
❖ 与洋地黄和（或）利尿剂合用治疗充血性心力 衰竭；
❖ 以上是欣康注射液说明书中的适应症
单硝酸异山梨酯的适应症
❖ 降低血压：高血压急症、手术期高血性心力衰竭有着良好的疗效。
单硝酸异山梨酯
欣康注射液 鲁南制药集团
鲁南欣康系列产品
鲁南制药是国内最先成功开发单硝酸异 山梨酯原料药的厂家！
❖ 欣康注射液 (病房) ❖ 欣康冻干粉针 ❖ 欣康氯化钠注射液 ❖ 欣康片 ❖ 欣康缓释片 (门诊)
硝酸酯类药物及其作用机制
硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯
仅含有一个硝基， 在体内缓慢平稳的 释放NO 半衰期：4～6h
NO是一把双刃剑
病理条件下高浓度的NO与活性氧反应产 生过氧亚硝离子，对人体组织器官有损 伤；
血管内皮细胞eNOS分泌产生的NO是一种 重要的血管舒张因子！
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯的起效时间
硝酸甘油含三个硝基，起效快，适用于心绞痛 以及急性肺水肿等的急救！
单硝酸异山梨酯释放NO，可有效扩张血管，降低血压 和肺动脉压；增强大动脉弹性，有效减缓脉搏波传播 速度，降低收缩期高血压！
心力衰竭首先表现为心脏的舒张障碍，NO能够有效增 加心脏的舒张功能！
单硝酸异山梨酯抗心绞痛的作用环节
[药理作用] 1.降低心肌耗氧量
（1）舒张静脉血管，降低心脏前负荷 （2）舒张动脉血管，降低心脏后负荷 （3）选择性增加心内膜特别是缺血区的氧分压
有效血浆浓度维持 时间 血浆蛋白结合率 个体差异
20L 有 2-8min ＜10%
60% 大
105L 有
45min 19-29%
2-4h
大
48L 无
4-6h 100% 8-17h
＜5% ＜25%
失活方式
肝代谢
肾功能不全时是否需 要调整剂量
需要
肝代谢 需要
葡醛酸结合物尿中 排泄
否
单硝酸异山梨酯的适应症
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯 用于各种手术降压和心肌保护
硝酸甘油大剂量使用血压降低明显，需密切注 意滴注速度；
单硝酸异山梨酯除心绞痛发作急救外，对各种 手术预防血压升高和心肌缺血都能满足要求！
单硝酸异山梨酯的药动学优势
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
表观分布容积 肝首过效应 血浆半衰期 生物利用度
（PO2）
单硝酸异山梨酯的抗心绞痛作用环节
2.改变心脏血液重新分布，有利于缺血区 的灌注
（1）选择性舒张冠脉大的输送血管 （2）增加心内膜下区血液灌注 （3）刺激侧支循环开放，增加缺血区的灌
注，可防止梗死区扩大或再梗死
欣康注射液、欣康冻干粉针 欣康氯化钠注射液
迅速！有效缓解心绞痛的症起效状！ 急性心肌梗死的治疗。 高血压急症的辅助治疗，手术期高血压的治疗！ 对于充血性心力衰竭，使用欣康氯化钠注射液
单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯在体内的代谢 产物，是硝酸酯类药物的杰出代表。
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯
硝酸甘油：
含有三个硝基，可 以在体内迅速的释 放NO 半衰期：2～8min
单硝酸异山梨酯：
单硝酸异山梨酯含一个硝基，体内NO释放稍慢， 但静脉给药起效并不慢；
静脉给药几分钟就能够显著减轻心绞痛症状.
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯的半衰期
硝酸甘油半衰期短（2-8分钟），小剂量使用 需要持续滴注；
单硝酸异山梨酯半衰期长（4-6小时），给药 结束后药效能维持很长时间！
单硝酸异山梨酯大剂量使用会有药物蓄积，应 注意使用剂量！
应注意血容量！
价格
欣康注射液 20mg/支 17.9元
硝酸甘油
异舒吉
使用剂量及方法
5%GS(0.9%NS)250ml+单硝酸20~100mg ivgtt 2~12h
常用方法 5%GS 250ml+单硝酸40mg ivgtt 4~8h
关键事项 血压有所下降，据血压调滴速
谢谢
❖ 心肌缺血综合症：各种类型的稳定性心绞痛、 冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗 死；
❖ 与洋地黄和（或）利尿剂合用治疗充血性心力 衰竭；
❖ 以上是欣康注射液说明书中的适应症
单硝酸异山梨酯的适应症
❖ 降低血压：高血压急症、手术期高血性心力衰竭有着良好的疗效。
单硝酸异山梨酯
欣康注射液 鲁南制药集团
鲁南欣康系列产品
鲁南制药是国内最先成功开发单硝酸异 山梨酯原料药的厂家！
❖ 欣康注射液 (病房) ❖ 欣康冻干粉针 ❖ 欣康氯化钠注射液 ❖ 欣康片 ❖ 欣康缓释片 (门诊)
硝酸酯类药物及其作用机制
硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯
仅含有一个硝基， 在体内缓慢平稳的 释放NO 半衰期：4～6h
NO是一把双刃剑
病理条件下高浓度的NO与活性氧反应产 生过氧亚硝离子，对人体组织器官有损 伤；
血管内皮细胞eNOS分泌产生的NO是一种 重要的血管舒张因子！
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯的起效时间
硝酸甘油含三个硝基，起效快，适用于心绞痛 以及急性肺水肿等的急救！
单硝酸异山梨酯释放NO，可有效扩张血管，降低血压 和肺动脉压；增强大动脉弹性，有效减缓脉搏波传播 速度，降低收缩期高血压！
心力衰竭首先表现为心脏的舒张障碍，NO能够有效增 加心脏的舒张功能！
单硝酸异山梨酯抗心绞痛的作用环节
[药理作用] 1.降低心肌耗氧量
（1）舒张静脉血管，降低心脏前负荷 （2）舒张动脉血管，降低心脏后负荷 （3）选择性增加心内膜特别是缺血区的氧分压
有效血浆浓度维持 时间 血浆蛋白结合率 个体差异
20L 有 2-8min ＜10%
60% 大
105L 有
45min 19-29%
2-4h
大
48L 无
4-6h 100% 8-17h
＜5% ＜25%
失活方式
肝代谢
肾功能不全时是否需 要调整剂量
需要
肝代谢 需要
葡醛酸结合物尿中 排泄
否
单硝酸异山梨酯的适应症
硝酸甘油和单硝酸异山梨酯 用于各种手术降压和心肌保护
硝酸甘油大剂量使用血压降低明显，需密切注 意滴注速度；
单硝酸异山梨酯除心绞痛发作急救外，对各种 手术预防血压升高和心肌缺血都能满足要求！
单硝酸异山梨酯的药动学优势
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
表观分布容积 肝首过效应 血浆半衰期 生物利用度
（PO2）
单硝酸异山梨酯的抗心绞痛作用环节
2.改变心脏血液重新分布，有利于缺血区 的灌注
（1）选择性舒张冠脉大的输送血管 （2）增加心内膜下区血液灌注 （3）刺激侧支循环开放，增加缺血区的灌
注，可防止梗死区扩大或再梗死
欣康注射液、欣康冻干粉针 欣康氯化钠注射液
迅速！有效缓解心绞痛的症起效状！ 急性心肌梗死的治疗。 高血压急症的辅助治疗，手术期高血压的治疗！ 对于充血性心力衰竭，使用欣康氯化钠注射液