酶法阿莫西林质量探究

酶法阿莫西林质量探究

本文针对酶法阿莫西林的质量进行了研究与分析，通过对照研究的方式开展了酶法与化学方法的阿莫西林质量对比及分析，又以不同类型的产品，以及产品加速试验的性质对两种方法下的阿莫西林质量进行评价，结果显示酶法阿莫西林质量相较于化学法更为安全且稳定，值得进行更深入的研究以及开展推广。

标签：酶法；阿莫西林；质量；稳定性

阿莫西林作为一种有效的抗生素类药物，目前在临床治疗中得到了十分广泛的运用，目前合成阿莫西林的方法主要是通过化学合成法，在实际操作中，具有较为严苛的反应条件和复杂的反应步骤，且在生产过程中也会生产出大量的污染氣体和液体，对环境造成严重破坏。针对此种情况，探究阿莫西林的新合成方式显得尤为重要。目前酶法作为一种崭新的合成技术，能够有效地解决化学合成法中存在的困难，具有明显的优越性，本次研究针对酶法阿莫西林的质量进行了探究。

1 实验步骤

1.1 设备

准备XSZ-H系列生物显微镜、SHH-100GD药品强光照射试验箱、JX-2000型图像仪、Agilent Technologies 1200 Series高效液相色谱仪。

1.2 合成

①进行6-APA的溶解工作，将600mL纯化水放入2000mL的四口瓶中，并加入50g6-APA，随后进行搅拌，将浓氨水加入混合物中搅拌至溶解；②进行甲酯的溶解工作，将5g甲酯盐酸盐加入到200ml的纯化水中溶解；③在2000mL 的四口瓶中加入甲酯盐酸盐和纯化水的溶解液，并继续添加浓氨水，确保液体的pH值为0.7，将5g青霉素酰化酶加入到品种，确保室内温度在正常范围内，随后进行5小时的搅拌；④过滤混合液，进行溶解工作，并完成重结晶工作，最后将结晶干燥，获得成品。

1.3 实验

1.3.1 品型

不同物质的品型各不相似，同一物质的品型也有所区别，对于药品来说，药物的质量和药性会受到药物品型的影响，同样药物的稳定性也会受到品型的影响。因此想要确保药物质量稳定性，就必须做好药物品型的控制。根据化学法阿莫西林和酶法阿莫西林显微镜下品型的差异可以看到，化学法阿莫西林的品型相对细小，而酶法阿莫西林的品型结晶大、规则、完整，有利于药品粉质流动性的

提高，提高了药品粉质流动性就有利于提升制剂的质量，使得药物制剂制造过程中减少粉尘污染，酶法阿莫西林的优势恰好体现出来。

1.3.2 稳定性

采用加速试验对5组化学法阿莫西林和酶法阿莫西林进行监测，将阿莫西林放入两层密封袋中密封，温度设置为40℃，湿度設置为75%，具体的实验数据如表1所示。

通过表1可以看出，酶法阿莫西林的比旋、酸度、水分和含量在加速试验期间没有明显的变化，而酶法阿莫西林的总杂比化学阿莫西林低，单杂比化学阿莫西林高，这是由于不同的合成方式造成的却别。但是从整体上看，化学阿莫西林和酶法阿莫西林的变化趋势相一致，如图1所示。

根据图1的变化趋势图可以看到，酶法阿莫西林的含量下降比化学法阿莫西林的下降速度缓慢，因此酶法阿莫西林的稳定性比化学法阿莫西林的稳定性高。

2 讨论

阿莫西林是一种常用的抗生素类药物，在酸性条件下较为稳定，且具有很好的胃肠道吸收率，具有较强的杀菌作用，因此临床使用十分广泛。如今合成阿莫西林的主要方法包括化学法和酶法，将两种合成法阿莫西林进行比较可以看到，酶法阿莫西林具有更强的质量稳定性，且合成工艺比化学合成法更简单，可以缩短合成反应的时间，减少有害物质的产出，不光对生产环境不会造成污染，还可以提升阿莫西林的纯度。由于酶法阿莫西林的优越性，目前酶法合成逐渐被广泛接受并运用。

3 结语

酶法阿莫西林具有较高的质量稳定性，可以实现多次利用固化酶，减少有害物质产出，有利于推动社会经济的持续发展，值得继续推广使用。

参考文献：

[1]尹丽.改变结晶工艺提高阿莫西林质量的研究[J].中国科技投资，2016，186（1）：192-193.

[2]张胜波，于秀敏，薛雯，等.阿莫西林颗粒评价性抽验结果及质量评价[J].中国药事，2016，30（2）：124-128.

[3]李永红，周方方，付路平，等.RP-HPLC法同时测定酶法合成阿莫西林工艺中的原料、中间体和产物的含量[J].郑州大学学报（医学版），2016，51（4）：455-458.

[4]陈英新，韩贺东，陈顺记，等.一种酶法合成阿莫西林母液中阿莫西林的回收工艺，CN104762359A[P].2015.