最全抗疟药总结

具有吸收快，分布广，代谢和排泄迅速的特点，血 浆半衰期仅为2小时。但治疗后复燃率较高。
ACTs：以青蒿素类药物为基础的复方或联合用药。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
4 、青蒿素类衍生物
（1）蒿甲醚（artemether） 口服型 注射型:脂溶性，用于肌肉注射。 （2）青蒿琥酯（artesunate） 口服型 注射型:水溶性，用于静脉注射。 （3）双氢青蒿素（cotecxin） 口服型
2、用于三日疟的抗疟药：首选氯喹，氯喹无效时可改用哌喹、 咯萘啶或ACTs；
3、用于恶性疟的抗疟药：ACTs或咯萘啶；妊娠3个月内的孕妇 选用哌喹；
4、用于重型疟疾的抗疟药：青蒿素类注射液或咯萘啶注射液；
5、用于多种疟原虫混合感染的抗疟药：
5.1 恶性疟+间日疟或卵形疟：ACTs或咯萘啶+伯氨喹；
5.2 恶性疟+三日疟： ACTs或咯萘啶。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
（二）杀灭肝内期和配子体的药物
伯氨喹(primaquine)：
8-氨基喹啉类药物，对肝内期疟原虫有明显杀灭作 用，是根治间日疟和控制疟疾传播最有效的药物。
（1）杀虫机理： 损伤线粒体和消耗还原性辅酶Ⅱ而破坏红外期的糖
抗疟药 Antimalarial drugs
厚德 精业 求实 创新
w
概述
疟疾是一种由按蚊叮咬而传播的原虫类 寄生虫传染病。
疟疾的病原体是疟原虫，寄生于人体内 的主要有4种，即恶性疟（每天或隔天发作一 次）、三日疟（每隔两天发作一次）、卵形疟 和间日疟（隔一天发作一次）。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
6、预防用药：氯喹或哌喹；
7、休厚德止期精业根求治实药创：新伯氨喹。
重症医学科
用药方案-间日疟和卵形疟
（一）间日疟的治疗(任选一种疗法)
1．氯喹/伯氨喹八日疗法
氯喹：口服总剂量1.2g。第1天0.6g，顿服或分2次服(每 次0.3g)；第2、3天各服1次, 每次0.3g。 伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服用氯喹的第1天起， 同时服用伯氨喹，每天1次, 每次22.5 mg, 连服8天。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-恶性疟
2、ACTs： 2.1 青蒿琥酯片加阿莫地喹片：
口服总剂量青蒿琥酯和阿莫地喹各12片（青蒿琥酯每片 50mg，阿莫地喹每片150mg），每天服青蒿琥酯片和阿 莫地喹片各4片，连服3天。
2.2 双氢青蒿素哌喹片剂：
口服总剂量8片（每片含双氢青蒿素40mg，磷酸哌喹32 0mg），首剂2片，首剂后6—8小时 、24小时 、32小时 各 2片。
2日口服；青蒿琥酯阿莫地喹片总剂量6片，分3 次口服；青蒿素哌喹片总剂量1片，分2次口服。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-恶性疟
（三）恶性疟的治疗(ACTs或咯萘啶三日方 案)
1、咯萘啶:
口服总剂量1.6g。分3天服，第1天服2次, 每次0.4g, 间隔 8小时；第2、3天各服1次, 每次0.4g。
伯氨喹：口服总剂量180mg，每天1次，每次22.5mg，
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
（一）杀灭红内期无性体的药物
1、 氯喹 (chloroquine)： 人工合成4-氨基喹啉类药物，主要杀灭各种疟原虫的 红内期的裂殖体。
（1）杀虫机理:
抑制疟原虫DNA复制；
弱碱性的氯喹能形成对蛋白分解酶不利的环境，抑 制疟原虫分解血红蛋白; （2）主要的副反应：一般耐受良好，仅有轻度头晕 、头痛，胃肠不适和皮疹等，停药后迅速消失。大剂 量、长期用药可引起视力障碍，以及肝肾损害。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-休止期和预防
（四）间日疟休止期根治
复发：间日疟患者血液中红内期疟原虫被清除数周或数月后 ，由肝内期疟原虫休眠子发育为裂殖体，释放裂殖子进入血 液进行裂殖体增殖，再次出现疟疾临床表现。 休止期根治：在疟疾流行地区，流行季节来临前对一年内曾 患间日疟患者进行根治，清除肝内期疟原虫，防止复发。
安全
有效
合理
规范
根ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ疟原虫种类和对抗疟药的敏感性和患者临
床表现合理选择药物，严格掌握剂量、疗程和给
药途径，以保证治疗和预防效果，延缓抗疟药的
产生。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
抗疟药分类
主要用于杀灭红内期疟原虫的药物---控制症状 主要用于杀灭肝内期和配子体的药物---控制远期复发和
代谢和氧化作用。
对疟原虫配子体也有杀灭作用，可阻止疟疾传播。 对红内期作用弱，不能控制症状，需与其它抗疟药
联合使用。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
（2）药理:
口服后肠道吸收迅速而完全，1h血浆浓度可达高 峰，肝脏浓度高于血液浓度，排泄也快，血浆半 衰期仅6—8h，故需多次服药才能有效。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-恶性疟
2.3 复方磷酸萘酚喹片：
口服总剂量8片（每片含萘酚喹50mg，青蒿素125mg）， 一次服用。
2.4 复方青蒿素哌喹片：
口服总剂量4片（每片含青蒿素62.5mg，哌喹375mg）， 首剂2片，24小时后2片。
妊娠3个月内的恶性疟：
（4）其他作用：如用于类风湿性关节炎、蝶形红斑 狼疮。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
2、哌喹（piperaquine）
4—氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性 期均有较强杀灭作用。
（1）杀虫机理:与氯喹相似，但无交叉耐药性。
（2）药理: 口服后吸收良好，先储积于肝脏，然后 逐渐释放入血，主要经肝脏代谢后从胆汁排泄。 储积于肝脏，代谢缓慢，血浆半衰期较长，约为 21－28天。
氯喹/伯氨喹14d疗法（WHO方案）
氯喹：成人口服总剂量1.5g，第1天0.6g，顿服或分2次 服，每次0.3g；第2、3天各0.45g。 伯氨喹：成人口服总剂量210 mg，在服用氯喹的第1天 起，每天顿服15 mg， 连服14d。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
磷酸哌喹总剂量1500mg，分三次口服。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-重症疟
（四）重症疟疾的治疗(任选一种疗法)
1．蒿甲醚：
每天肌注1次, 每次80mg，连续3—5天，首剂加倍。若
原虫密度高，首剂给药后4—6小时，再给予80mg肌注。
2．青蒿琥酯：
每天静脉注射1次，每次60mg，连续3—5天，首剂加倍。 若原虫密度高，首剂给药后4—6小时，再给予60mg静脉注 射。青蒿琥酯注射时,需先将5%碳酸氢钠注射液1ml注入含 青蒿琥酯60mg粉针剂中，反复振摇2—3分钟，待溶解澄清 后，再注入5ml等渗葡萄糖或生理盐水，混匀后缓慢静脉注 射。配制后的溶液如发生混浊, 则不能使用。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
（3）药理: 氯喹在胃肠道吸收迅速而完全，顿服后 2-3h在血浆内可达到有效浓度，在红细胞内浓度 比血浆内高10-20倍。有疟原虫寄生的红细胞比无 疟 原 虫 寄 生 的 红 细 胞 又 高 20 ～ 25 倍 。 血 浆 浓 度 ≥15ug/L时对间日疟原虫有杀灭作用，≥20ug/L对 恶性疟原虫有杀灭作用。氯喹代谢缓慢，主要经 肝脏代谢后从胆汁排泄，血浆半衰期较长（约1028天）。
传播
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
常用抗疟药的种类和药理
（一）杀灭红细胞内疟原虫的药物 • 这类药物可有效地杀灭红细胞内疟原虫的裂殖体，
达到控制发作和消除临床症状的目的。 • 目前各种抗疟药除伯氨喹外均属此类。
奎宁
人类对付疟疾第一种化学药物是奎宁，来源于金鸡纳碱。 二战时其治疗作用逐渐被氯喹替代。
（2）药理: 肌注后1小时内血浆浓度达高峰, 吸收后 肝内含量最高，血浆半衰期约为2－3天。与氯喹 无交叉耐药性，
（3）主要的副反应：食欲下降、腹痛、恶心、呕吐 等，对心脏无毒副作用。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
4 、青蒿素类衍生物（artemisinin）
青蒿又名黄花蒿，是一种菊科类草本植物，在古 代常用于治疗发热、黄疸和肝炎。国内研究者于20 世纪70年代率先从中提取合成一种含过氧化基团结 构的倍半萜内酯化合物——青蒿素，并逐步合成青 蒿琥酯、青蒿醚和蒿甲醚等衍生物，广泛应用于抗 疟治疗。
根治间日疟的效果与剂量、疗程、和人体免疫水 平有关。
（3）主要副反应：头昏、恶心和腹痛等。对红细 胞中6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G-6-PD）缺陷者， 可致严重急性血管内溶血。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
抗疟药的选择
1、用于间日疟和卵形疟的抗疟药：首选氯喹+伯氨喹，氯喹无 效时可改用哌喹、咯萘啶或ACTs；
疟疾分布在非洲、拉丁美洲及东南亚等地区的102个国家和地区， 全世界有30亿人生活在疟区。每年有3-5亿人次患疟疾，因患疟 疾而死亡的人数有近300万。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
疟原虫生活史
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
抗疟药使用原则
上述两种疗法，待患者病情缓解后,应改用口服剂型完成所需的疗程。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-重症疟
3． 咯萘啶：
肌内注射或静脉滴注。总剂量均480mg。每天1次,每次1
60mg，连续3天。 静脉滴注时，将160mg药液注入500ml的5%葡萄糖或0. 9%生理盐水溶液中摇匀，静滴速度不超过60滴/分。需加 大剂量时，总剂量不得超过640mg。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
4 、青蒿素类衍生物（artemisinin）
主要产品有蒿甲醚，青蒿琥酯和双氢青蒿素等。
对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，对红外期无效。 用于治疗间日疟和恶性疟，对耐氯喹虫株感染仍有 良好疗效。 青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好 抢救效果。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-间日疟或卵形疟
磷酸咯萘啶+伯氨喹八日疗法 磷酸咯萘啶：总剂量1.2g，第1天0.6g，分2次服
每次0.3g；第2、3天各服1次, 每次0.3g。
伯氨喹：总剂量180mg，分8日口服。
ACTs+伯氨喹 双氢青蒿素磷酸哌嗪片总剂量8片，分2日口服
（3）主要的副反应：为头昏、头痛、乏力、恶心、 呕吐等，可使血清谷丙转氨酶（ALT ） 升 高 ， 肝 病患者及孕妇慎用。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
3、咯萘啶（pyronaridin）
苯骈萘啶类药，是一种新型的抗疟药。常用于治 疗抗氯喹或喹哌的恶性疟。
（1）杀虫机理:主要通过破坏疟原虫复合膜的结构和 功能，以及食物泡的代谢活力而发挥杀虫作用。
用药方案-间日疟或卵形疟
2．磷酸哌喹加伯氨喹八日疗法 磷酸哌喹：口服总剂量1.2g。第1天0.6g，顿服 或分2次服(每次0.3g)；第2、3天各服1次, 每次 0.3g。 伯氨喹：口服总剂量180 mg。从服用哌喹的第1 天起，同时服用伯氨喹，每天1次, 每次22.5 mg, 连服8天。
；青蒿琥酯阿莫地喹片总剂量6片，分3次口服 ；青蒿素哌喹片总剂量1片，分2次口服。
伯氨喹：总剂量180mg，分8日口服。
厚德 精业 求实 创新
重症医学科
用药方案-三日疟
（二）三日疟的治疗—三日方案
1．首选磷酸氯喹：总剂量1200mg，分3日口服。 2．磷酸哌喹：1200mg， 分3日口服； 3. 磷酸咯萘啶：1200mg，分3日口服； 4 ． ACTs ： 双氢青蒿素磷酸哌嗪片总剂量8 片 ， 分