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特点 1.抑制肝内VitK转化过程 ,体外无抗凝作用
2.对已活化凝血因子无效,作用出现时间慢,
停药后作用可维持数天
〔临床应用〕
可作肝素后口服维持用药
香豆素类
〔不良反应〕 1.出血: 颅内出血 VitK对抗、补充新鲜血浆、全血以补充凝血因子 2.胎儿出血和畸胎生成
纤维蛋白溶解药和溶栓药
特点:1.机制为促进纤溶酶原转化为纤溶酶 2.用于溶栓(急性血栓栓塞性疾病治疗) 3.对已机化血栓无效--<6h 4.对凝块(病理性)和循环中(生理性)
急救措施 磷酸盐或碳酸盐洗胃 去铁胺结合铁
抗贫血药
叶酸 folic acid
叶酸→二氢叶酸→5’-甲基四氢叶酸
四氢叶酸
Vit B12 甲基Vit B12
参与核苷酸等代 谢
叶酸
❖临床应用
1.巨幼红细胞性贫血:
叶酸为主+VB12 2. 应用甲氨喋呤、甲氧苄啶后的解救:
甲酰四氢叶酸钙
3. 预防性给药(小剂量):妊娠
铁剂
抗贫血药
❖ 体内过程
吸收:十二指肠及空肠上段 Fe3+还原为Fe2+才吸收 酸性环境促吸收;食物中高磷、高钙、鞣
酸等物质使铁沉淀,妨碍吸收
❖ 临床应用
铁剂
1.各种原因造成的缺铁性贫血(小细胞低色素)
2.首选口服铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁胺糖浆
3.静脉给药:右旋糖酐铁
❖ 不良反应
1.胃肠道反应 便秘 +硫化氢 2.急性铁中毒 坏死性胃肠炎
肺、肝、脾、前列腺、 甲状腺、肾上腺
促凝血药
凝血酶: 血凝酶(立止血): 止血、加速创面愈合
外用(手术中不易结扎的小血管止血、 消化道出血、外伤出血)
抗贫血药
贫血
循环血液中红细胞数和血红蛋白含量低于正常
临床常见病症及治疗药物
缺铁性贫血
铁剂
巨幼红细胞性贫血 叶酸和维生素B12 再生障碍性贫血 骨髓造血功能降低
红细胞生成素(EPO)
肾性贫血首选
❖ 粒细胞集落刺激因子(G-CSF) 非格司亭 用于中性粒细胞缺乏或减少
❖ 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) 沙格司亭
临床应用同G-CSF,也可用于血小板减少症
右旋糖酐(Dextran)
❖ 中分子量(右旋糖酐70) ❖ 低分子量(右旋糖酐40) ❖ 小分子量(右旋糖酐10) 【药理作用】 1、扩充血容量 2、防止血栓形成、改善微循环(低、小分子量) 3、渗透性利尿作用(低、小分子量)
2.弥散性血管内凝血(DIC) 早期应用 3.体外:心血管手术、心导管及血液透析
肝素
〔不良反应〕
1. 过量:自发性出血
抢救:正电荷、强碱性的鱼精蛋白
(1mg鱼精蛋白中和100U肝素)
2.血小板减少 3.早产及胎儿死亡 4.骨质疏松、骨折
用药应常检查凝血时 间、部分凝血活素时 间(PTT)、血小板
计数
促凝血药
❖ 维生素K
1.天然形式 脂溶性(吸收需胆汁) VitK1(植物)、VitK2 (肠道细菌合成)
2.人工合成 水溶性VitK3、VitK4 临床制剂: VitK1肌注或静注、 VitK3肌注、
VitK4口服
〔作用机制〕
维生素K
作为γ-羧化酶的辅酶,参与凝血因子II、VII、IX、
X 、抗凝血蛋白C 、抗凝血蛋白S 活化
与凝血酶结合,直接抑制凝血酶活性 ❖ 作用强大而持久 ❖ 可替代肝素
抗凝血药
香豆素类(口服抗凝药)
❖ 双香豆素(dicoumarol) ❖ 华法林(warfarin) ❖ 醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)
〔作用机制〕
香豆素类
百度文库
VitK拮抗剂, 抑制VitK由环氧化物向氢醌型转 化,阻断γ-羧化过程,抑制凝血因子Ⅱ、 VⅡ、IX、X 、抗凝血蛋白C 、抗凝血蛋白S 的活化
〔临床应用〕
用于VitK缺乏所致出血
1.胆汁缺乏:梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻
2.肠道有益菌缺乏:
早产儿、新生儿、长期应用广谱抗菌药
其他出血情况(外伤、肝病)疗效差
维生素K
〔不良反应〕 1.早产儿、新生儿大剂量使用:溶血、高铁血
红蛋白血症
2. 需避光、慢滴
促凝血药
抗纤维蛋白溶解药
❖ 氨甲苯酸(PAMBA) ❖ 氨甲环酸(AMCHA) 〔作用机制〕纤溶酶原激活因子抑制剂 〔临床应用〕 用于富含纤溶酶原激活因子的脏器手术出血
作用于血液和造血器官药物
抗凝药 纤维蛋白溶解药和溶栓药
促凝药 抗贫血药
抗凝血药
❖ 干扰凝血因子,阻止血液凝固的药物 ❖ 主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗
抗凝血药
肝 素(heparin)
自猪小肠粘膜和牛肺和肝脏中提取
〔体内过程〕 带大量阴电荷的强酸性药
吸收差,需静脉给药
〔药理作用〕
肝素
1.抗凝作用
5.过敏反应
抗凝血药
❖ 低分子量肝素(LMWHs) 依诺肝素、替地肝素 特点:1.选择性抑制Ⅹa 2.同时作用于纤溶系统,抗血栓作用强 3.对血小板影响小,安全,不易引起自发性 出血 4.一日一次 5.不易引起骨质疏松
水蛭素
抗凝血药
❖ 水蛭唾液中的抗凝成分 ❖ 强效、特异的凝血酶抑制剂。1:1分子直接
右旋糖酐(Dextran)
【临床应用】 主要用于低血容量休克 预防DIC 防治血栓形成性疾病
重点
特别注意两对: 香豆素类-维生素K; 纤溶药-纤溶抑制药
纤维蛋白均有作用--致出血并发症 5.出血解救:抗纤溶药
❖ 链激酶 (Streptokinase,SK)
β溶血性链球菌产生 --具抗原性,易致过敏
❖ 尿激酶 urokinase,UK
纤维蛋白溶解药
无抗原性
❖ 阿尼普酶:慢
❖ 重组葡激酶
❖ 组织型纤溶酶原激活物(t-PA)
如阿克伐司、瑞替普酶等
选择性激活结合在纤维蛋白上的纤溶酶原,而对循环 血液中纤溶酶原作用弱,因而不易引起出血
➢ 作用机制
与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,引起AT- Ⅲ构 象变化,加速AT-Ⅲ抑制凝血酶(Ⅱa)、IXa、 Xa 、XIa、Ⅻa (含Ser)的作用
➢ 抗凝作用特点
体内、体外均有强大抗凝作用
可逆结合,反复利用
2.其他
肝素
〔临床应用〕
1.血栓栓塞性疾病 预防血栓形成、扩大,防治 心梗、脑梗、术后血栓形成
维生素B12
抗贫血药
❖ 体内过程
在胃内与内因子结合,免受消化
❖ 药理作用
1.甲硫氨酸的合成 甲基VitB12 2.促进甲基丙二酰CoA转变成琥珀酰CoA:参
与神经鞘膜功能的维持
❖ 临床应用
1. 巨幼红细胞性贫血
维生素B12
2. 恶性贫血 内因子缺乏 VB12为主+叶酸
3. 神经系统疾病的辅助治疗
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