第十九章镇痛药

请思考以下问题:
1・在你的生活过程中是否感受过疼痛?疼痛时你
有什么样的反应（行为和情绪）?
2・疼痛时，你是否用过止痛药?药物的名字是什
么？
3・疼痛有什么样的生物学意义?生物体没有痛觉行不行，为什么？
缓解疼痛的药物
解热镇痛抗炎药：钝痛外周
镇痛药(analgesics):剧痛中枢择性高，意识清
醒，其他感觉不受影响。

镇痛作用强，成瘾。

镇痛药的分类
2.阿片受体部分激动剂一＞ 喷他佐辛
3 •其他类镇痛药
布桂嗪
阿片生物碱类：吗啡
1 •阿片受体激动剂
人工合成镇痛药：哌替睫
阿片受体激动药
Papaver somniferum
I I
k
7
以<
HO
吗啡
HO
3
阿片受体分布
边缘系统
蓝斑核
-＞精神活动及情绪
中脑盖警I孤束核■f缩瞳\
f镇咳、呼吸抑制
脑干极后区、孤束核
迷走神经背核
脊髓胶质区
丘脑内侧脑
室周围
导水管周围
一镇痛作用
［脊髓胶质
区丘脑内侧
脑室周围导
水管周围
P物质受体
〔药理作用〕7
3 •心血管系统 ' 4•免疫系统
'1 •中枢神经系统 4 •内脏平滑肌
镇痛、镇静、 镇咳、抑呼吸
〔药理作用〕1•中枢神经系竽丄厶
(1)镇痛:强，明
持续性慢性锐痛
(2)镇静f
①消除由疼痛引起的情绪反应。

②嗜睡，精神朦胧，易唤醒
③引起欣快症(满足感，飘飘欲仙)o
(3)抑制呼吸芒中毒死亡主要原因
表现:频率潮气量J
J①I呼吸中枢对CO?的敏感性
［②抑制脑桥的呼吸调整中枢
(4)镇咳-►抑制孤束核的咳嗽中枢⑸其他、
缩瞳(针尖样瞳孔)f中脑盖前核
恶心、呕吐f 延髓催吐化学感受区
2•内脏平滑肌
①胃肠道-止泻、便秘。

（平滑肌张力T、推进运动减弱-食糜通过延缓; <括约肌张力T-肠内容物通过受阻；
消化液分泌食物消化减慢；
I中枢抑制—> 便意迟钝。

②胆道诱发胆绞痛
③泌尿道f 排尿困难，尿潴留
④支气管-> （大剂量）收缩-诱发哮喘
瘦弱不堪：吸毒者胃肠道平滑肌和括约肌张力提高，蠕动减弱，出现消化和吸收功能障碍，食欲不振，甚至完全丧失营养摄入严重不足。

3•心血管系统
(1)扩张血管►体位性低BP
降低中枢交感张力—外周血管扩张
促进组胺释放，扩张血管
(2)脑血管扩张»颅内压升高
机制：抑制呼吸，升高体内CO?-脑血管扩张f颅内压f
4.免疫系统f抑制作用
☆（临床应用〕
缺点:易成瘾
r剧痛、晚期癌症痛
1 •镇痛\内脏绞痛合用解痉药
I心梗剧痛
2•止泻非细菌性、急慢性消耗性腹泻注意：细
菌感染者应同时应用抗生素。

3 •心源性哮喘
急性左心功能不全—扩血管，降低前后负荷
1・副反应f治疗量有恶心、呕吐、便秘、排尿
困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等
2 •耐受性及依赖性-> 成瘾
心理依赖性
治疗f
①^用阿片类7天左右，可基本脱瘾。

②替代疗法。

如单独应用美沙酮连续6〜7天，可基本脱瘾。

3•急性中毒“针眼胳膊，针尖瞳孔” 量大f 昏迷、呼吸抑制，瞳孔极度缩小
作用与吗啡相似，但强度较弱。

镇痛作用为吗啡的I /10左右。

镇咳作用为吗啡的1 / 4左右。

药理作用特点:A
1・镇痛作用弱，维持时间短。

2•无镇咳、缩瞳作用。

3•不引起便秘，也无止泻作用。

4•不延缓产程。

5•解救中毒需合用抗惊厥药
成瘾轻，代替吗啡应用于各种剧痛。

对内脏绞痛应配伍解痉药物O 分娩止痛，临产前2-4小时内不宜使用。

(2)心源性哮喘
(3)麻醉前给药-镇静，减少麻醉药物给药量
(4)人工冬眠：
哌替睫+氯丙嗪+异丙嗪=人工冬眠合剂
〔不良反应〕
1・治疗剂量：同吗啡（眩晕导汗，口干, 恶心，呕吐，心动过速及体位性低血压。

）
2•耐受性与依赖性：弱于吗啡
3•急性中毒：昏迷、呼吸抑制，偶可见有中枢
兴奋症状（震颤，肌肉挛缩，反射亢进，惊厥）解救:纳洛酮+巴比妥类
吗啡与哌替睫作用比较
25% 40% 〜60%
镇痛1
持续时间4〜6h 便秘+
t产程 + 人工冬眠_
1/7-1/10 2〜4h 少
肝代谢吗啡一
6—哌替睫酸
葡糖醛酸去甲哌替喘（中枢兴奋）药物吗啡哌替睫
一，临产前2〜4h不用
+ （冬眠合剂）
哌替睫与吗啡作用比较表作用吗啡哌替噪
中枢作用镇痛镇静欣快
呼吸抑制
恶心呕吐
镇咳瞳
孔缩小弱有有无
无
平滑肌
胃肠胆道
膀胱括约肌支气管 1 子宫
体位性低血压张力增高
对抗催产素
较弱无便秘
无
有
思考题
☆吗啡为什么用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？
试述吗啡的临床应用及其药理学基础?
☆哌替喘与吗啡在作用、应用上有何异同?
课后讨论题：吗啡与阿司匹林在镇痛方面有何异同?。