药理学—— 抗心律失常药知识点归纳

药理学——抗心律失常药知识点归纳●抗心律失常药
●抗慢性心功能不全药
●抗心绞痛药和调脂药
●抗高血压药
●利尿药和脱水药
考情分析
十八、抗心律失常药（1）作用机制和分类了解（2）利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用，药动学特点，
临床应用及主要不良反应
熟练掌
握（3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点掌握
心律失常?
心律失常——是指心跳节律和频率的异常。

缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞
（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）
快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动
一、抗心律失常药的作用机制和分类
【作用机制】
降→降低自律性
减→减少、迟后、除极
改→改变传导
延→延长不应期
【药物分类】
1.Ⅰ类——钠通道阻滞药
ⅠA类：适度阻滞钠通道如:奎尼丁，普鲁卡因胺
ⅠB类：轻度阻滞钠通道如:利多卡因，苯妥英钠
ⅠC类：明显阻滞钠通道如:普罗帕酮，氟卡尼
2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。

3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮
4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。

二、临床常用抗心律失常药
【首选药】
1.窦速——首选——普萘洛尔
2.室上性——首选——维拉帕米
3.室性——首选——利多卡因
4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠
5.房颤房扑——首选——地高辛
6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮
一、Ⅰ类——钠通道阻滞药
1.奎尼丁
2.普鲁卡因胺
3.利多卡因
4.苯妥英钠
5.普罗帕酮（心律平）
1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）
【作用机制】
◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；
◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；
◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应
【药理作用】
——奎尼丁为全心抑制剂
降低自律性
减慢传导性
消除返折
降低收缩力
【临床应用】
◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。

◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。

心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。

【不良反应】
——不良反应多，毒性大，安全范围小。

1.消化道反应最常见。

恶心、呕吐、腹泻…
2.心血管反应最严重
（1）心脏毒性：心脏的抑制，可心动过缓甚至停搏。

（2）低血压：扩张血管+抑制心肌收缩力。

（3）血管栓塞：用奎尼丁治疗房颤后，可能使心房血栓脱落，引起脑及其他重要器官血管栓塞。

3.金鸡纳反应特异。

久用可引起耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清等。

4.奎尼丁晕厥特异。

发作时意识丧失、四肢抽搐、呼吸停止、心室纤颤而死亡，称为“奎尼丁晕厥”。

5.变态反应
偶可出现皮疹、药热、血小板减少等过敏症状。

2.普鲁卡因胺
【药理作用】
与奎尼丁相似但较弱，与奎尼丁的不同点：
①抗担碱作用较弱；
②不阻断α受体；
③抑制心肌收缩作用较弱。

【临床应用】
◇主要用于室性心律失常，包括室性期前收缩、室性心动过速。

◇静脉注射可用于抢救危急病例。

◇长期应用，较严重不良反应是红斑狼疮综合征。

3.利多卡因——ⅠB类
【药动学特点】
→首过消除明显，故静脉给药。

→因作用维持时间短，静滴维持药效。

→约70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，几乎全部在肝中代谢，t1／2为2小时。

【药理作用与机制】
1.选择性作用于浦肯野纤维——只对室性心律失常有效，对心房无影响。

2.缩短APD，相对延长ERP
3.改变病变区传导速度，消除反折——利多卡因对除极化组织（如缺血区、强心苷中毒）作用强。

【临床应用】
利多卡因首选用于室性心律失常。

——对各种原因引起的室性期前收缩、阵发性室性心动过速及心室颤动等均有效。

急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。

【不良反应与注意事项】
——毒性较小。

——剂量过大可导致中枢神经系统症状和心脏毒性
——眼震颤是利多卡因中毒的早期信号。

4.苯妥英钠——ⅠB类
【药理作用和临床应用】
苯妥英钠对心肌电生理作用与利多卡因相似——也仅影响希-浦系统（心室）。

主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常首选。

【不良反应】
快速静注可引起低血压，高浓度可引起心动过缓。

Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞及窦性心动过缓者禁用；
中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。

孕妇用药可致畸胎。

5.普罗帕酮（心律平）——ⅠC类
【药理作用与机制】
1.明显抑制Na＋内流
①减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。

②降低浦肯野纤维自律性。

③延长ERP。

2.大剂量：β-阻断作用、钙通道阻滞作用（抑制心脏）
【临床应用】
广谱，可用于室上性及室性心律失常。

——因其有致心律失常作用，仅限用于其他抗心律失常药疗效不佳或危及生命者。

【不良反应】
心脏抑制——房室传导阻滞，直立性低血压，
诱发心衰，心律失常。

注意：不宜与其它有心脏抑制作用的抗心律失常药合用，以免加重心脏抑制
如：奎尼丁、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等
二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药
常用药物
普萘洛尔
醋丁洛尔
阿替洛尔
美托洛尔
艾司洛尔
普萘洛尔（心得安）
【机制】阻断β1受体：
【作用】
（1）降低自律性；
（2）减慢传导速度；
（3）延长或相对延长ERP。

【临床应用】
主要用于：室上性心律失常。

交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速——首选。

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药
胺碘酮（全能）
【机制与作用】
相当复杂～
——阻断多种离子通道（钾、钠、钙通道）
——阻断多种受体（α、β受体）
——降低自律性、减慢传导、显著延长ERP。

【临床应用】
广谱抗心律失常药，可用于各种室上性和室性心律失常。

常用于顽固性心律失常；
静脉注射用于控制室性心动过速和心室颤动。

【不良反应】
1.含碘——甲状腺功能紊乱、角膜碘微粒沉淀。

2.为致死性肺毒性——间质性肺炎、肺纤维化等。

3.心脏毒性（心脏抑制）——窦性心动过缓极为常见，也可出现房室传导阻滞、Q-T间期延长。

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药
维拉帕米（异搏定）
【药动学】
口服吸收迅速而完全，2-3小时血药浓度达峰值。

由于首过效应，生物利用度仅10%-30%。

在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性，t1/2为3～7小时。

【药理作用与机制】
机制：阻滞慢Ca2＋通道（L- Ca2＋通道）
抑制Ca2＋内流，
部位：窦房结、房室结
作用：1.降低窦房结自律性；
2.减慢房室结传导性；
3.延长ERP
【临床应用】
治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。

房颤、房扑——减慢心室率（传不下去）
心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室性期前收缩——有效。

【不良反应】
口服给药安全。

因血管扩张——可引起面红、头晕、头痛，长期服用可引起便秘，踝部水肿。

静脉注射——可引起心血管反应：血压下降、心动过缓、甚至暂时窦性停搏。

因抑制心脏——严重心衰、房室传导阻滞、心源性休克、低血压者禁用。

抗心律失常药
抗心律药很复杂，心电生理统率它。

三种离子钾钠钙，三类药物好分家。

降低自律消折返，失常原理两句话。

缓慢失常阿托品，室律不齐“利卡因”
房颤房扑地高辛，心甙中毒苯妥英。

β－R阻断室上性，阻钙内流异搏定。

“房室交界”它能正，胺碘酮，效全能。

【首选药】
1.窦速——首选——普萘洛尔
2.室上性——首选——维拉帕米
3.室性——首选——利多卡因
4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠
4.房颤房扑——首选——地高辛
5.广谱——胺碘酮、普罗帕酮
强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是
A.奎尼丁
B.苯妥英钠
C.胺碘酮
D.普萘洛尔
E.普罗帕酮
『正确答案』B
急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是
A.奎尼丁
B.胺碘酮
C.利多卡因
D.普罗帕酮
E.普萘洛尔
『正确答案』C
情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是
A.普萘洛尔
B.利多卡因
C.阿托品
D.胺碘酮
E.奎尼丁
『正确答案』A
A.胺碘酮
B.阿托品
C.利多卡因
D.奎尼丁
E.氟卡尼
1.引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是
2.引起甲状腺功能低下、肺纤维化的抗心律失常药是
『正确答案』D、A。