铂类抗癌药物
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铂类抗癌药物
1.第一代铂类抗癌药物一顺铂．顺铂[顺一二氯二 氨合铂(Ⅱ)]，缩写为DDP或CDDP(Ⅱ). 2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂 3.第三代铂类抗 癌药物． 奈达铂、 草酸铂. 4.正在开发的铂类抗癌药物
1.第一代铂类抗癌药物一顺 铂．[顺一二氯二氨合铂(Ⅱ)]， 缩写为DDP或CDDP(Ⅱ).
奈达铂
草酸铂
奈达铂[顺式一乙醇酸一二氨合铂(Ⅱ)]，缩写CDGP，可用于治疗头颈部肿 瘤，小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、子宫颈癌等．其毒性谱与 顺铂不同，剂量限制性毒性为骨髓抑 制所致的血小板减少，骨髓抑制的发 生率为80%，血液学毒性较顺铂高，肾毒性和胃肠道副反应有所降低。 草酸铂[反式一z一1，2一二胺基环已烷草酸合铂](又称奥沙利铂)， 缩写为LOHP．草酸铂是第一个明显对结肠癌有效以及在体内外均有广谱抗肿瘤活性 的铂类抗肿瘤药物，对治疗 中、晚期结(直)肠癌有很好的疗效．其水溶性高、 毒性低、抗癌谱广，与顺铂卡铂无交叉耐药性或交叉度低．
顺铂治疗睾丸癌和卵巢癌的效果很好 ， 也可以用 来治疗膀胱 ,头颈部 ，食管的癌症以及小细胞肺 癌．此外 ，它还可以和紫杉醇 ，阿霉素 ，5-Fu （5-氟尿嘧啶）等联合用药来治疗头部、颈部的癌 症以及胃癌，其抗癌谱及其应用范围正在不断扩 大．
顺铂抗癌药物的特点
• 抗癌作用强， 抗癌活性高 ； • 毒性谱与其他药物有所不同，因此易与其他 抗癌药配伍 ； • 与其他抗癌药物少有交叉耐药性 ，有利予临 床的联合用药 ; • 具有较广 的抗 癌谱 ,顺铂抗癌药物的缺点是：
4.正在开发的铂类抗癌药物
正在研制阶段的铂类抗癌药物有 ：乐铂(Lobaplatin)，环铂(Cycloplatin)， JM216．其中乐铂是由德国AstaMedicaAG2 Frankfurt开发研制的叉一个第三代 铂类抗肿瘤药物，它的抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好，毒性作 用与卡铂相同，与顺铂无交叉耐药性，JM216是第一个进入临床试验的口服铂 ( Ⅳ) 药物．近年来，具有生物活性非离去基团的铂类抗癌配合物引起了人们广 泛的兴趣。
(1)严重的毒副反应 ， 包括肾毒性 、胃肠道毒性 、耳毒性及 神经毒性； (2) 对某些瘤细胞活性较低，如乳腺癌 、结肠癌等； (3)易产 生耐药性; (4) 水溶性小 ，在体内不易代谢；
2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂
卡铂与紫杉酵联用在治疗晚期头 颈部癌、非小细胞肺癌 、小细胞 肺癌等方面的应用很卡铂有价值
乐铂
环铂
JM216
Байду номын сангаас
卡铂具有的性质：
(1) 化学稳定性好 ，溶解度比顺铂高16倍 ； (2)毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自 身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止对骨髓的毒副作用； (3)作用机制与顺铂相同； (4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药性 ， 可以与多种抗癌药物 联合使用．
3.第三代铂类抗癌药物．奈达铂、草酸铂
1.第一代铂类抗癌药物一顺铂．顺铂[顺一二氯二 氨合铂(Ⅱ)]，缩写为DDP或CDDP(Ⅱ). 2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂 3.第三代铂类抗 癌药物． 奈达铂、 草酸铂. 4.正在开发的铂类抗癌药物
1.第一代铂类抗癌药物一顺 铂．[顺一二氯二氨合铂(Ⅱ)]， 缩写为DDP或CDDP(Ⅱ).
奈达铂
草酸铂
奈达铂[顺式一乙醇酸一二氨合铂(Ⅱ)]，缩写CDGP，可用于治疗头颈部肿 瘤，小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、子宫颈癌等．其毒性谱与 顺铂不同，剂量限制性毒性为骨髓抑 制所致的血小板减少，骨髓抑制的发 生率为80%，血液学毒性较顺铂高，肾毒性和胃肠道副反应有所降低。 草酸铂[反式一z一1，2一二胺基环已烷草酸合铂](又称奥沙利铂)， 缩写为LOHP．草酸铂是第一个明显对结肠癌有效以及在体内外均有广谱抗肿瘤活性 的铂类抗肿瘤药物，对治疗 中、晚期结(直)肠癌有很好的疗效．其水溶性高、 毒性低、抗癌谱广，与顺铂卡铂无交叉耐药性或交叉度低．
顺铂治疗睾丸癌和卵巢癌的效果很好 ， 也可以用 来治疗膀胱 ,头颈部 ，食管的癌症以及小细胞肺 癌．此外 ，它还可以和紫杉醇 ，阿霉素 ，5-Fu （5-氟尿嘧啶）等联合用药来治疗头部、颈部的癌 症以及胃癌，其抗癌谱及其应用范围正在不断扩 大．
顺铂抗癌药物的特点
• 抗癌作用强， 抗癌活性高 ； • 毒性谱与其他药物有所不同，因此易与其他 抗癌药配伍 ； • 与其他抗癌药物少有交叉耐药性 ，有利予临 床的联合用药 ; • 具有较广 的抗 癌谱 ,顺铂抗癌药物的缺点是：
4.正在开发的铂类抗癌药物
正在研制阶段的铂类抗癌药物有 ：乐铂(Lobaplatin)，环铂(Cycloplatin)， JM216．其中乐铂是由德国AstaMedicaAG2 Frankfurt开发研制的叉一个第三代 铂类抗肿瘤药物，它的抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好，毒性作 用与卡铂相同，与顺铂无交叉耐药性，JM216是第一个进入临床试验的口服铂 ( Ⅳ) 药物．近年来，具有生物活性非离去基团的铂类抗癌配合物引起了人们广 泛的兴趣。
(1)严重的毒副反应 ， 包括肾毒性 、胃肠道毒性 、耳毒性及 神经毒性； (2) 对某些瘤细胞活性较低，如乳腺癌 、结肠癌等； (3)易产 生耐药性; (4) 水溶性小 ，在体内不易代谢；
2.第二代铂类抗癌药物一卡铂．卡铂
卡铂与紫杉酵联用在治疗晚期头 颈部癌、非小细胞肺癌 、小细胞 肺癌等方面的应用很卡铂有价值
乐铂
环铂
JM216
Байду номын сангаас
卡铂具有的性质：
(1) 化学稳定性好 ，溶解度比顺铂高16倍 ； (2)毒副作用低于顺铂，主要毒副作用是骨髓抑制，通过自 身骨髓移植和采用克隆刺激因子可防止对骨髓的毒副作用； (3)作用机制与顺铂相同； (4)与非铂类抗癌药物无交叉耐药性 ， 可以与多种抗癌药物 联合使用．
3.第三代铂类抗癌药物．奈达铂、草酸铂