姜黄素不同剂型体外药物释放的比较研究解析

内蒙古中医药

*华北煤炭医学院药学系,唐山市新药基础研究重点实验室

(063000 **北京市朝阳医院药事部

(100022 2009年 3月 10日收稿

姜黄素不同剂型体外药物释放的比较研究

赵琳琳 *韩刚 *朱莹 **李盖 *

中图分类号 :

R943文献标识码 :

B 文章编号 :

1006-0979(2009 05-0042-02摘要:目的:制备了姜黄素滴丸、片剂及胶囊剂, 并对姜黄素各种剂型进行了体外药物释放的测定。方法:采用固体分散技术,

制备姜黄素滴丸, 分光光度法测定姜黄素的含量。结果:以 PEG 载体材料, 制备的姜黄素滴丸, 橙红色小丸, 粒径均匀, 药物含量均匀, 性质较稳定, 载药量适中。姜黄素的片剂、胶囊剂、滴丸释放达平衡分别释放 14%, 16%, 79%。结论:滴丸制备方法简便易行, 重复性好, 以 PEG6000为载体材料制备的固体分散体能够显著提高姜黄素的溶解性。关键词 :姜黄素; 滴丸; 释放度

工艺与制备

ABSTRACT :AIM To prepare Curcumin solid dispersion and study the release of solid dispersion ,tablets and capsules of curcumin in vitro. METHOD To prepared microspheres by dissolvent volatilixation method, and to determined the concentration of curcumin by spectrophotometry. RESULT The solid dispersion, curcumin was well-distributed in PEG, content of drug was better .The rate which drug release from solid

dispersion is 79%, 16%from capsules and 14%fromtablets. CONCLUSION The preparation of solid disper -sion was easy and repetition , solid dispersion with the carrier material PEG6000boost curcumin dissolvability. Key Word :curcumin; chitosan; solid dispersion; release in vitro 姜黄是姜科植物姜黄的干燥根茎,姜黄素是其中的主要活

性成分。姜黄素具有很多药理作用, 如保肝、抗炎、抗氧化、抗癌等 [1]。但

是姜黄素稳定性差, 在水中不易溶解, 姜黄素的制剂研究进展缓慢。固体分散技术是近年来发展起来的制剂新技术, 可提高难溶性药物的溶解性, 增加药物的溶出, 从而改善药物吸收差的问题。 PEG 为可降解的天然高分子材料, 生物相容性好, 近

年来常用作药物的载体材料。作者以 PEG 为载体材料, 将姜黄素制备成滴丸, 并

比较了其与片剂、胶囊剂的体外释药行为。

1仪器与材料

TU-1800紫外可见分光光度计 (北京普析通用仪器公司 ; FA-1004电子天平 (上海精科天平厂 ; 自制简易滴丸器。姜黄素、无水乙醇、聚乙二醇 (北京化学试剂公司淀粉, 微晶纤维素, 硬脂酸镁。 2方法与结果

2.1姜黄素测定方法的建立

2.1.1标准曲线的建立 :准确称取姜黄素 25mg 于 50ml 容量瓶中, 无水乙醇定容, 分别稀释成 1、 2、 3、 4、5μg/ml的姜黄素乙醇溶液, 测定吸光度, 以浓度 X , 对

吸光度 Y 进行线性回归, 方程

为 Y=0.1515X-0.0089, r=0.9991, 线性范围1~5μg/ml[2]

。 2.1.2精密度的测定 :配置标准曲线范围内高、中、低三个浓度

阴性对照溶液的制备:按处方比例及工艺配制无黄芩的

阴性样品约 20粒量,

称取约 0.2g , 按供试品溶液的制备方法制得阴性对照溶液。 3.2测定法:分别

精密吸取对照品溶液、供试品溶液及阴性对

照溶液各10μl ,

注入液相色谱仪, 结果阴性对照无干扰。 3.3标准曲线:精密量取对照品贮备溶液 0.1、 0.2、 0.6、 1.0、 1.6、 2.0ml , 按 3.1项下的方法制备对照品溶液, 分别精密量取10μl , 注入液相色谱仪, 记录色谱图, 按上述条件测定, 以峰面

积积分值为纵坐标, 进样量(μg

为横坐标作图, 得一近似通过原点的良好直线,回归方程

为:A=60886391X+312136, γ=0.9996, 结果表明, 黄芩苷进样量在0.025~0.49μg 范围内与峰面积呈良好的线性关系。 3.4精密度试验:精密量取同一对照品溶液10μl , 连续进样 5次, 记录峰面积的平均值为 15450799, RSD=0.1%, 表明精密度良好。

3.5重现性试验:取同一批号的样品 (批号 030401 , 依法进行 5次独立测定,结果黄芩苷含量分别为 (mg/粒 :3.79、 3.86、 3.85、 3.86、 3.92, 平均含量 3.86mg/粒, RSD 为 1.2%, 结果表明本法的重现性较好。 3.6稳定性试验:取同一对照品溶液, 每隔 24小时注入液相

色谱仪10μl , 记录峰面积 ,

6天测得峰面积的平均值为 15545199, RSD 为 0.6%, 表明对照品溶液在 6天内稳定较好。 3.7回收率试验:取已知含量的样品 (批号:030401,含量 3.86mg/粒, 平均装量 0.4008g 适量做基底, 精密称定, 精密加

入黄芩苷对照品溶液(25.44μg/ml 适量, 依法测定, 结果见表 1。

表 1回收率试验结果

平均回收率为 99.4%, RSD=1.5%(n=5 , 表明本法准确可行。

3.8按上述方法, 对 10批样品测定结果见表 2。

表 210批样品测定结果