消化系统用药-药理学基础
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瘤也有一定作用；
☆ 缓解症状作用不如H2阻断药。
【不良反应】： 轻、大剂量可有阿托品样反应。
（三）胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide） 【作用机制】
化学结构与胃泌素相似。竞争性拮抗 胃泌素受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 【临床应用】 胃、十二指肠溃疡、胃炎 效果不理想， 少用。
（四）H+-K+-ATP酶抑制药
促进胰液分泌
☆ 用于各种胃酸缺乏症和发酵性消化不良
胃蛋白酶（pepsin） ☆ 遇碱破坏失活，酸液中活性强，常与稀盐
酸配成合剂使用 ☆ 用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良
胰酶（pancreatin）
☆ 遇酸易破坏，可消化口腔粘膜，引起溃疡 ，常用肠溶片
☆ 用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不足 及肝、胆、胰腺疾病所致消化不良
消化性溃疡发生机制-------天
平学说 攻击因子
防御因子
胃酸胃蛋白 酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐
粘液和碳酸氢 盐 细胞再生 胃粘膜血流
酒精
前列腺素
某些食物 消化性溃疡发生示意图 表皮生长因子
分类： 1、 中和胃酸 2、 抑制胃酸分泌的药物 3、 胃粘膜保护药 4、 抗幽门螺旋杆菌药
一、中和胃酸药
组胺受体：
H1受体：支气管、胃肠、子宫平滑肌、中 枢等
激动时效应：痉挛收缩、觉醒反应
H2受体：胃壁细胞、血管、心脏
激动时效应：胃壁分泌增加；血管 扩张；
加快；
心脏收缩加强、心率
H3受体：中枢与外周神经末梢
（一）H2受体阻断药 作用机制：
①基础胃酸，夜间胃酸分泌均下降；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌 ；
三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成 胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用.
氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘 的作用.
二、抑制胃酸分泌药
包括：
（一）H2受体阻断药： 雷尼替丁、西咪替丁
（二）M受体阻断药： 哌仑西平
（三）胃泌素受体阻断药： 丙谷胺
（四）H+—K+—ATP酶抑制药： 奥美拉唑
【药理作用】
1、抑制胃酸分泌 2、保护胃粘膜 3、其他作用：收缩血管、抑制心脏
【临床应用】 1、消化性溃疡：
对十二指肠溃疡优于胃溃疡 2、卓-艾（zollinger-Ellison）综合症 3、其他：
消化性溃疡出血、反流性食道炎等。
【不良反应】
发生率1-5% 1、一般反应：腹泻、便秘、脱发等 2、中枢神经系统：头痛、头晕、焦虑、定向障
稀盐酸
增加胃液酸度
胃酸缺乏症
消化不良
提高胃蛋白酶活性
第2节 抗消化性溃疡药
☆消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药，发病率约 10%，男>女
☆为多因素所致疾病，其机制未完全明了
☆认为：是由于“攻击因子”（如胃酸、胃蛋白酶 、幽门螺旋杆菌感染等）作用增强，而“防御 因子”（如胃粘液、HCO3-的分泌和胃粘膜） 受损所致。
乳酶生（lactasin，表飞鸣） ☆ 活乳酸杆菌干燥制剂。 ☆ 在肠内分解糖产生乳酸，抑制肠内腐败菌
群繁殖，减少肠内发酵和产气 ☆ 用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹
泻 ☆ 不宜与抗菌药同时服用(泳衣品牌)
常用助消化药
-
药名 用
药理作用
临床应
———————————————————— ——————————————————— ——————————————————— ————————
3、药物相互作用：
本品为肝药酶抑制剂，与其它药物合用时须 注意控
制剂量
雷尼替丁 ranitidine 特点：
1、强，为西咪替丁的4-10倍； 2、对肝药酶抑制作用轻； 3、对内分泌影响小
法莫替丁 famotidine 特点：
1、更强，为西咪替丁的40-50倍； 雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝药酶；
③胃蛋白酶分泌也降低。
H2受体阻断药
1、西咪替丁 Cimetidine 2、雷尼替丁 ranitidine 3、法莫替丁 famotidine
西咪替丁 Cimetidine
【体内过程】 口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60 ～70%， 半小时即达有效血药浓度广泛分布于全身组 织（除脑以外），血浆蛋白结合率为15～20% ， t1/2约为2小时，有效血药浓度可保持4小时 ，
碍、幻觉；酗酒者可出现震颤性谵妄，酷似双 硫仑样反应
3、内分泌：抗雄激素，促性腺激素分泌； 4、其它：心律失常、肝、肾损害，WBC↓； 5、肝药酶抑制作用
【注意事项】
1、孕妇、哺乳期妇女及急性胰腺炎病人禁用！
2、下列情况慎用：
严重心脏及呼吸系统疾病，慢性炎症如系统 性红斑
狼疮等，中重度肝肾功能减退及老年人、儿 童
3、对内分泌无不良影响；
4、不良反应发生率2.8%
（二）M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine 【作用机制】：
阻断了迷走神经的传导 ☆ 小剂量即可抑制胃酸分泌； ☆ 大剂量可影响唾液、肠道动力； ☆ 同时可影响胃蛋白酶的分泌。
【临床应用】：
☆ 胃及十二指肠溃疡 应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素
消化系统用药
第1节 助消化药
助消化药是促进胃肠消化过程的药物，多 为消化液中的成分，也可促进消化液的分 泌或阻止肠道过度发酵。
主要用于消化系统分泌功能减弱或消化不良 ，起补充或替代治疗作用。(泳衣品牌)
☆ 稀盐酸 ☆ 胃蛋白酶 ☆ 胰酶 ☆ 乳酶生
稀盐酸（dilute hydrochloric acid） ☆ 常用10％的溶液，与胃蛋白酶组成合剂 ☆ 口服增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性，
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（eprezole）
☆ 选择性的结合H+-K+-ATP酶→抑制基础 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。
☆ 对胃泌素、组胺、Ach、食物等刺激胃 酸分泌的诸因素也有抑制作用。
☆ 24h胃酸分泌抑制率达95%；清晨口服 20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h ；
☆ 大剂量可导致无酸状态 ☆ 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用
☆ 弱碱性无机化合物 ☆ 能中和胃酸，降低胃内PH，降低胃液酸度
和胃蛋白酶活性。 ☆ 理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产
气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面 有保护和收敛作用。 ☆ 单个药很难满足上述标准，常用复方制剂 抗酸药与H2阻断剂联合用，效果更好。
常用抗酸药
氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引 起血镁过高.
☆ 缓解症状作用不如H2阻断药。
【不良反应】： 轻、大剂量可有阿托品样反应。
（三）胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide） 【作用机制】
化学结构与胃泌素相似。竞争性拮抗 胃泌素受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 【临床应用】 胃、十二指肠溃疡、胃炎 效果不理想， 少用。
（四）H+-K+-ATP酶抑制药
促进胰液分泌
☆ 用于各种胃酸缺乏症和发酵性消化不良
胃蛋白酶（pepsin） ☆ 遇碱破坏失活，酸液中活性强，常与稀盐
酸配成合剂使用 ☆ 用于胃蛋白酶缺乏症、消化不良
胰酶（pancreatin）
☆ 遇酸易破坏，可消化口腔粘膜，引起溃疡 ，常用肠溶片
☆ 用于消化不良、食欲不振、胰液分泌不足 及肝、胆、胰腺疾病所致消化不良
消化性溃疡发生机制-------天
平学说 攻击因子
防御因子
胃酸胃蛋白 酶 H.Pylori 胃泌素 胆盐
粘液和碳酸氢 盐 细胞再生 胃粘膜血流
酒精
前列腺素
某些食物 消化性溃疡发生示意图 表皮生长因子
分类： 1、 中和胃酸 2、 抑制胃酸分泌的药物 3、 胃粘膜保护药 4、 抗幽门螺旋杆菌药
一、中和胃酸药
组胺受体：
H1受体：支气管、胃肠、子宫平滑肌、中 枢等
激动时效应：痉挛收缩、觉醒反应
H2受体：胃壁细胞、血管、心脏
激动时效应：胃壁分泌增加；血管 扩张；
加快；
心脏收缩加强、心率
H3受体：中枢与外周神经末梢
（一）H2受体阻断药 作用机制：
①基础胃酸，夜间胃酸分泌均下降；
②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌 ；
三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成 胶状二氧化硅,对 溃疡面有保护作用.
氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘 的作用.
二、抑制胃酸分泌药
包括：
（一）H2受体阻断药： 雷尼替丁、西咪替丁
（二）M受体阻断药： 哌仑西平
（三）胃泌素受体阻断药： 丙谷胺
（四）H+—K+—ATP酶抑制药： 奥美拉唑
【药理作用】
1、抑制胃酸分泌 2、保护胃粘膜 3、其他作用：收缩血管、抑制心脏
【临床应用】 1、消化性溃疡：
对十二指肠溃疡优于胃溃疡 2、卓-艾（zollinger-Ellison）综合症 3、其他：
消化性溃疡出血、反流性食道炎等。
【不良反应】
发生率1-5% 1、一般反应：腹泻、便秘、脱发等 2、中枢神经系统：头痛、头晕、焦虑、定向障
稀盐酸
增加胃液酸度
胃酸缺乏症
消化不良
提高胃蛋白酶活性
第2节 抗消化性溃疡药
☆消化性溃疡指胃及十二指肠溃疡药，发病率约 10%，男>女
☆为多因素所致疾病，其机制未完全明了
☆认为：是由于“攻击因子”（如胃酸、胃蛋白酶 、幽门螺旋杆菌感染等）作用增强，而“防御 因子”（如胃粘液、HCO3-的分泌和胃粘膜） 受损所致。
乳酶生（lactasin，表飞鸣） ☆ 活乳酸杆菌干燥制剂。 ☆ 在肠内分解糖产生乳酸，抑制肠内腐败菌
群繁殖，减少肠内发酵和产气 ☆ 用于消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹
泻 ☆ 不宜与抗菌药同时服用(泳衣品牌)
常用助消化药
-
药名 用
药理作用
临床应
———————————————————— ——————————————————— ——————————————————— ————————
3、药物相互作用：
本品为肝药酶抑制剂，与其它药物合用时须 注意控
制剂量
雷尼替丁 ranitidine 特点：
1、强，为西咪替丁的4-10倍； 2、对肝药酶抑制作用轻； 3、对内分泌影响小
法莫替丁 famotidine 特点：
1、更强，为西咪替丁的40-50倍； 雷尼替丁的7-10倍。
2、不抑制肝药酶；
③胃蛋白酶分泌也降低。
H2受体阻断药
1、西咪替丁 Cimetidine 2、雷尼替丁 ranitidine 3、法莫替丁 famotidine
西咪替丁 Cimetidine
【体内过程】 口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为60 ～70%， 半小时即达有效血药浓度广泛分布于全身组 织（除脑以外），血浆蛋白结合率为15～20% ， t1/2约为2小时，有效血药浓度可保持4小时 ，
碍、幻觉；酗酒者可出现震颤性谵妄，酷似双 硫仑样反应
3、内分泌：抗雄激素，促性腺激素分泌； 4、其它：心律失常、肝、肾损害，WBC↓； 5、肝药酶抑制作用
【注意事项】
1、孕妇、哺乳期妇女及急性胰腺炎病人禁用！
2、下列情况慎用：
严重心脏及呼吸系统疾病，慢性炎症如系统 性红斑
狼疮等，中重度肝肾功能减退及老年人、儿 童
3、对内分泌无不良影响；
4、不良反应发生率2.8%
（二）M受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine 【作用机制】：
阻断了迷走神经的传导 ☆ 小剂量即可抑制胃酸分泌； ☆ 大剂量可影响唾液、肠道动力； ☆ 同时可影响胃蛋白酶的分泌。
【临床应用】：
☆ 胃及十二指肠溃疡 应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素
消化系统用药
第1节 助消化药
助消化药是促进胃肠消化过程的药物，多 为消化液中的成分，也可促进消化液的分 泌或阻止肠道过度发酵。
主要用于消化系统分泌功能减弱或消化不良 ，起补充或替代治疗作用。(泳衣品牌)
☆ 稀盐酸 ☆ 胃蛋白酶 ☆ 胰酶 ☆ 乳酶生
稀盐酸（dilute hydrochloric acid） ☆ 常用10％的溶液，与胃蛋白酶组成合剂 ☆ 口服增加胃液酸度，增加胃蛋白酶活性，
H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（eprezole）
☆ 选择性的结合H+-K+-ATP酶→抑制基础 胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。
☆ 对胃泌素、组胺、Ach、食物等刺激胃 酸分泌的诸因素也有抑制作用。
☆ 24h胃酸分泌抑制率达95%；清晨口服 20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h ；
☆ 大剂量可导致无酸状态 ☆ 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用
☆ 弱碱性无机化合物 ☆ 能中和胃酸，降低胃内PH，降低胃液酸度
和胃蛋白酶活性。 ☆ 理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产
气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面 有保护和收敛作用。 ☆ 单个药很难满足上述标准，常用复方制剂 抗酸药与H2阻断剂联合用，效果更好。
常用抗酸药
氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引 起血镁过高.