第16章抗癫痫药PPT课件

2．治疗中枢性疼痛综合征
3．抗心律失常
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【体内过程及用药注意】
1．口服吸收不规则，生效慢，强碱不肌注； 可作静注。
2．药物消除速率与血药浓度密切相关。
<10μg/ml 一级动力学消除 t1/2 20h >10μg/ml 零级动力学消除 t1/2 >60h 药物相互作用：肝药酶诱导剂。
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【不良反应】
➢ 世界银行《卫生投入》报告中指出，1990年 癫痫几乎占世界疾病负担的1％。
➢ 尽管标准的治疗方法使80％患者的发作得到 控制，但仍有数百万病人（仅美国就有 500,000人）没有得到控制。
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抗癫痫药
❖癫痫：各种原因引起的脑灰质的偶
然、突发、过度、快速和局限性的放 电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾 病。
1．局部刺激 2．神经系统反应 >20μg/ml 共济失调；
>40μg/ml 精神错乱; >50μg/ml昏迷。 3．过敏反应 4．慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红
细胞性贫血；低钙血症。 5．其他 致畸、心律失常
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药物相互作用：
苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加 速多种药物（如如保泰松、避孕药、 糖皮质激素、双香豆素等）的代谢而 降低药效。
抗癫痫药和抗惊厥药
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学习内容：
➢ 掌握苯妥英钠的药理作用、临床应用、不良反应。 ➢ 熟悉： ➢ ①其他抗癫痫药的作用特点、临床应用及不良反
应； ➢ 了解 ➢ ②抗惊厥药硫酸镁的作用、应用及用药注意事项。
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概述
➢ 据WHO统计，目前全球约有5000万癫痫患者， 其中80%在发展中国家。
➢ 每年还出现200万新癫痫患者。
(2)增强脑内GABA功能。
丙戊酸钠
+
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脱羧酶 转氨酶
谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛
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苯巴比妥
增强脑内GABA功能，与抑制Na+ 内流和K+外流，阻止病灶神经元放 电及冲动扩散。用于小发作以外的 各型癫痫。
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乙琥胺
只对小发作有效，首选。 机制：选择性抑制丘脑神经元T型
Ca2+通道。
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苯二氮卓类
状态。
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癫痫类型
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表 现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无 记忆。 (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可 遍及全身, 也可局限于面部、躯干或四肢。
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二、抗癫痫药物的作用机制
作用方式：直接抑制病灶神经元过度放 电或作用于病灶周围正常神经组织，防 止异常放电扩散。Fra Baidu bibliotek
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❖癲痫的预防
❖主要是按时、按量地服药，一旦确诊，就 要控制发作，预防惊厥的再发。 ❖有些癲痫病人和家属对癲痫药物副作用的 顾虑似乎大于癲痫发作本身。其实，发作一 次所造成的损害比起药物副作用来大不知多 少倍；
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一、癫痫的分型
1．全身性发作：
强直一阵挛发作（大发作） 失神发作（小发作） 2 ．部分性发作∶ 单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作） 3. 癫痫持续状态
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癫痫类型
1 、部分性发作: 仅限于一侧大脑的某一 部分, 表现大脑局部功能紊乱症状.
(1) 单纯部分性发作: 局灶性癫痫(或局 限性发作), 只表现为局部肢体运动或感觉 障碍, 发作不超过1分钟, 意识多不受影响;
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作用机制:
特异性地竞争Ca++受点，拮抗Ca++的作用。
不良反应：
过量呼吸抑制、BP↓↓↓
解救：
CaCl2 iv 慢注。
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◎ 单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就 需要联合用药；治疗越早效果越好； ◎ 从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而 无严重的不良反应为止； ◎ 坚持长期用药，不能突然停药，以免引起反跳， 甚至出现癫痫持续状态；
➢ 常用的抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、 地西泮和硫酸镁等。
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硫酸镁
特点： 给药途径不同，作用性质、用途不同。
1.口服：下泻、利胆
泻药（驱虫、排毒）
十二指肠胆汁引流； 2.注射：抗惊厥、降压、 中枢抑制
主要用于产前子痫、破伤风等引起的惊厥 及高血压危象等。 3.局部外用：50%高渗溶液湿敷 消炎消肿。
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六、抗癫痫药物应用原则
（一）对症选药
癫痫类型
首选药物
大发作
苯妥英钠、卡马西平
小发作
乙琥胺
单纯部分发作 苯妥英钠、卡马西平
复杂部分发作
苯妥英钠
癫痫持续状态
地西泮 iv
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第2节 抗惊厥药
➢ 惊厥：是各种原因（小儿高热、子痫、破 伤风、癫痫大发作、药物中毒等）引起的 中枢神经过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈 强直性或阵挛性抽搐，为一临床急症，需 紧急处理。
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卡马西平（carbamazepine）
【作用与用途】与苯妥英钠相似
1．抗癫痫 除小发作外均有效，单纯局 限性发作和大发作的首选药物 机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及
周围神经元放电。 2．治疗中枢性疼痛综合征 3．治疗尿崩症
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丙戊酸钠（sodium valproate）
广谱抗癫痫药
机制：(1)抑制Na+通道；
机制：
1．阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+
2．增强GABA介导的抑制性突触传递
功能
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三、常用药物
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苯妥英钠（phenytoin sodium）
【作用及用途】
1．抗癫痫：大发作，局限性发作首选， 小发作无效。
机制：膜稳定 减少Na+、Ca2+内流；
高浓度可间接增强GABA的作用， Cl-内流增加，抑制异常放电。
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癫痫类型
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相 当于颞叶癫痫, 主要表现为阵发性精神失 常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 （3）部分性发作继发为全身性强直阵挛 性发作
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癫痫类型
2、 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧
失。
(1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突 然意识丧失, 摔到在地, 口吐白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20 秒后转入阵挛, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫痫持续
地西泮：癫痫持续状态首选
氯硝西泮：对小发作、肌阵 挛发作和不典型小发作疗效好。
硝西泮：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。
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四、新型药物
药物
作用机理
用途
加巴喷丁
难治性部分发作
拉莫三嗪 阻滞Na+通道 部分性发作
托吡酯 增强GABA活性 部分性发作
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五、抗癫痫药的不良反应
1．胃肠道反应 2．神经系统反应 3．血液系统反应 4．肝脏损害