奥曲肽的临床应用

醋酸奥曲肽注射液

醋酸奥曲肽注射液是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。

适应证

1．肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

2．预防胰腺术后并发症。

3．缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有充足的证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本品治疗的病例有限）：胃泌素瘤

/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。

4．经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素（GH）及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

用法用量

1.食管-胃静脉曲张出血

持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释

2.预防胰腺术后的并发症

0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3．胃肠胰内分泌肿瘤

初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4．肢端肥大症

初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH 浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为

0.2～0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【禁忌】

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

不良反应

1．注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2．胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

3.长期使用可能导致胆结石的形成。

4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。

5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

注意事项

1．由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

2．长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。

3．胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。

4．对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

5．避免短期内在同一部位多次注射。

6．在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【规格】

1ml：0.1mg（按C49H66N10O10S2计）。