中药药性理论的现代研究

酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴
多巴胺
NA
寒凉药:解热镇痛抗惊厥;温热药:中枢兴奋
2、对植物神经系统功能的影响
热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的症状。
植物神经平衡指数：
唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压 （包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）
热证病人指数
交感神经—肾上腺系统
寒凉药使指数
温热药使指数
② 中药的作用:
热性药物：
如附子，干姜，肉 桂等。具有中枢兴 奋作用。 寒性药物： 知母，石膏，黄连， 黄芩。具有中枢抑 制作用。
寒证病人： 精神倦怠，安静、 无声等中枢抑制状态。
③热证与寒证动物模型的特点：
寒凉药制造寒证模型动物（石膏\黄连） 温热药制造热证模型动物（附子\干姜）
知母
藿
5、寒凉药的抗感染抗肿瘤作用
一般的表热证，常为病原体急性感染，往
往用寒凉药处方治疗。
药理研究表明，寒凉药大多具有抗感染作
用，同时还有增强机体免疫功能的作用。 后者是一些药物抗感染的途径（无体外抗 菌活性）。
第二节 中药五味的现代研
五味
二、五味
五味的产生；

起源：中药的真实滋味。 辛
2. 归经与药动学的关系 同位素示踪技术 --- 有效成分 --- 体内过程 3. 微量元素、环核苷酸水平、受体学说
物质基础； 肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn 组织中受体的亲和力
第五节
对中药有毒和无毒的现代认 识
药物的毒性反应
张景岳 “所谓毒者。以气味之有偏也”
药物的偏性
毒性
药物的不良反应
对机体不利的反应
治疗
正 常
寒证病人指数
动物实验:
心率 尿中儿茶酚 DβH 耗氧量 胺排出量 体温
寒凉药
寒证模型
石膏
甲状腺 切除
阳虚证模型
温热药
寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下 温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进
临床:
热证、阴虚 寒证、阳虚 动物实验: 交感神经- β受体-cAMP系统↑
改善 寒凉药、 滋阴药 温热药、 助阳药 滋阴药
副交感神经-M受体-cGMP系统↑
+ T3、HCA注射→大鼠阴虚→脑、肾β-R 最大结合点位数↑；M-R ↓ 甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲减”阳虚→副交感神经-M受体-cGMP系统 ↑ 温热药 寒凉药抑制交感神经- β受体-cAMP系统功能的亢进
温热药抑制副交感神经- M受体-cGMP系统功能的亢进
3.对内分泌系统的影响
苦味药
(泻下药、清热药)
化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、 泻下、止血
咸味药
(化痰药、温肾壮阳药)
化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。
药理作用：致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾
中药升降浮沉理论研究现状
• 药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势
• 现代研究资料有限 实验：补中益气汤（柴胡、升麻）---
3 参加国际间草药安全性技术交流与合 作。
新药的审评原则
安全（毒理学研究、GLP实验室） 有效（药效学研究）
质量可控
含马兜铃酸药材及其制剂不良反应
关于加强广防己等6种药材及其制剂监 督管理的通知[国食药监注[2004]379号]
取消广防己药用标准，凡国家药品标准处
方中含有广防己替换为防己.
第二章
中药药性理论的现代研究
教学目的 掌握中药药性、五味、有毒无 毒 的现代认识；熟悉归经的现代认识；了解升降 浮沉的 现代认识。 教学内容: 中药药性（四气、五味、升降沉 浮、有毒无毒）与中药药理的关系，四气、五 味、有毒无毒的现代认识 教学重点 四气、五味、有毒无毒的现代认识
第二章
中药药性理论的现代研究
寒凉药降低基础代谢率 温热药提高基础代谢率
4、对基础代谢的影响
①影响下丘脑—垂体—甲状腺功能
附子
温热药 促进甲状腺功能；增加基础代谢，升高 血清T3、T4 。 寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降,抑制基 础代谢。 龟板
②影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活性:
温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。 淫羊 寒凉药作用相反。
1、药物品种的混乱：木通性肾病 2、剂型、工艺、质量存在问题
3、组方用药不当、忽视禁忌
4、不合理的中西药合用
关于中药不良反应研究现状
2001年12月颁布实施的《中华人民共和国
药品管理法》第71条明确规定“国家实行 药品不良反应报告制度”。 《药品不良反应信息通报》向社会实施网 上公布
2 中药不良反应病例报告数量和涉及药 品数量明显增多,中药注射剂的安全性问 题尤为突出。
指导临床选药——“按性选药”
寒者热之---疗寒以热药;热者寒之----疗热以寒药.
目前主要研究内容
药 效 学 研 究
对中枢神经系 统功能的影响
对植物神经系统的影响
对内分泌系 统的影响
对基础代谢的影响
1、对中枢神经系统功能的影响
①热证与寒证患者的表现
热证病人： 精神亢奋情绪激动， 言语高亢，有高热惊厥 等中枢兴奋症状。
①肾上腺：
血浆皮质酮， 17OHCS，ACTH反应， ②甲状腺： 促甲状腺激素（TSH），T3、T4， ③性腺： 血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力。
大多数温热药对内分泌系统功能有一定的 促进作用，而寒凉药的作用往往相反。
4. 基础代谢
临床:
热证、阴虚
寒证、阳虚
基础代谢率偏高
基础代谢率偏低
理气药
酸味药
(收涩药、止血药)
化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。 药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛 止泻、止血。
甘味药
(补益药、养心安神药)
化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力
相关指标： 痛阈和惊厥阈； 中枢神经递质； 其他。
寒证动物模型： （痛阈、惊厥阈增高） 热证动物模型 （痛阈、惊厥阈降低）
动物脑内中枢神经递质含量变化？
药性 热性药 寒性药 NA、 DA 5-HT 增加 减少 减少 增加 酪氨酸羟化酶 增加 减少
多巴胺（DA）
兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）； 抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）
用药超过3个月, 肝、肾、胃肠多见
靶器官
主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。 如蜈蚣、蝉蜕、全蝎等
表现症状:皮疹、皮炎，严重的如过敏性休克。 给药途径 4. 致畸胎、致突变、致癌作用
• 雷公藤
• 槟榔（槟榔碱） • 关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）
5、药物依赖性
如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。
淡附于甘
现在认识：根据药物的作用来确定， 即味不光反映药物的真实滋味，最主要 的是代表着药物的某些性质和功能。
甘
酸
涩附于酸
苦 咸
五味的功能与阴阳 表证、气滞血瘀
滑脱
实热 里实 湿证
虚证 痛证 中毒
痰核瘰疬、 燥结
中药五味与其含有的有效成分和药理作用间存在着联系。
辛味药
化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次 为苷类、生物碱等。 药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛 解表药
其他有番泻叶、牛黄解毒片等。
一、与中药“毒”有关的因素
1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒
2、不适当的配伍：配伍禁忌
3、特殊的机体状态：妊娠禁忌
二、对中药安全性的认识
1、药物与毒物只是剂量上的差别
2、中药与化学药物相比，相对安全、低 毒是客观事实
3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒 范围广泛
三、中药不良反应常见的原因
取消青木香药用标准，凡国家药品标准处
方中含有青木香替换土木香。
？中药的药性理论是如何得出的？
药性的现代研究中存在什么问题
中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？
呼吸困难，咳嗽，肺水肿， 呼吸衰竭 呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）
消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红） 黄疸、肝脏 坏死。
泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸） 腰痛、浮肿、尿频尿闭、 造血系统：洋金花、芫花
尿毒症 白细胞减少、粒细胞缺乏，贫血 血小板减少、再障
、
2.长期毒性反应 古人记载 动物毒性实验，病理检查 3. 过敏反应
血清T3、T4 ↓ 血清T3、T4 ↓ ↓
下丘脑-垂体-甲状腺轴 寒凉药、温热药
动物实验:
“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物 模型
临床:
寒证、阳虚 动物实验: 温热药 红细胞膜钠泵活性↓
改善
ATP ↓
温热药
红细胞膜钠泵活性↑提高ATP含量 红细胞膜钠泵活性↓抑制产热
寒凉药
下丘脑-垂体-甲状腺轴
红细胞膜钠泵活性
药性
是中药学理论的核心以及主要特色 是对中药作用性质以及特征的集中概括 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉， 以及有毒和无毒
一、四气
四气的产生；

起源：人使用中药以后的感觉。
寒 凉 平性 热 温
现在认识：根据中药所治疾病
的性质决定。
一、四气
四气性质所决定的功能； 性质 功能 寒凉 清热、泻火、凉血、燥湿、攻下等。 温热 散寒、助阳、补气、补血、通络等。 四气功能所决定的用途 药 寒凉 温热 病 热性病 寒性病 寒 凉 平性 热 温
子宫平滑肌
中药归经理论研究现状
• 药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络
• 现代研究 △药理作用
பைடு நூலகம்
△药动学
1. 归经与药理作用的关系 抗惊厥 --- 入肝经--- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝
泻下--- 入大肠经--- 大肠为传导之腑
止血--- 入肝经--- 肝藏血
止咳、祛痰、平喘 ---如肺经 ---肺主呼吸、肺为贮 痰之器
1. 急性毒性反应
2. 长期毒性反应
3. 过敏反应
4. 致畸胎、致突变及致癌作用
“毒”（偏性）
广义、狭义
不良反应
中药不良反应的表现类型
1. 急性毒性反应 心血管系统：乌头（乌头碱）
头痛头晕，四肢麻木， 意识模糊，抽搐，惊厥， 昏迷，死亡。 心悸、胸闷、心率失常、 血压异常、循环衰竭
中枢神经系统：马钱子（士的宁）