间苯三酚--急诊科--科室会.ppt.
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无常见禁忌人群，青光眼、前列腺肥大、 胃肠溃疡、麻痹性肠梗阻、心脏病 及 孕 妇患者均可安全使用。
Debray C，Hardoum JP．Cardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol)． Ann Med Interne，1994，145(1)：56
该药对动物的生长和重要器官的外观和微观组织学及血液学没 有任何不良影响。 慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这三代动物 的生长和重要器官等均无不良影响。 特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影响；对家 鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。
Andersen FA.Final report the safety assessment of phloroglueinol.Am Cell Toxicol, 1996,14(6):468-475
安全性
在国外39个临床试验中，有2598位患者 接受间苯三酚治疗，研究结果表明:
治疗剂量不干扰平滑肌正常的生理收缩； 不影响胆汁正常分泌； 无论以何种方法给药，患者对其有极好的耐受
性； 无心血管系统影响。
国内临床观察结果同样证实了艾朴在消 化科卓越的疗效和安全性。
毒理学研究
各种毒性试验结果证明，间苯三酚的有效成分是非常安全的。 三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。 亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给药86天，
安全性
艾朴所治疗的痉挛性症状
特指：中空脏器平滑肌张力异常（痉挛） 引起的痉挛症状。 包括：肠胃道、胆道、
泌尿道（肾脏、膀胱、输尿管） 生殖道（子宫、子宫颈、输卵管）
Page 10
传统解痉药（654-2、阿托品、丁溴东崀菪碱）
安全性差：用药后极易引发口干、面红、视物模糊、 心跳加速、低血压、排尿困难、尿潴留、排气困难 等抗胆碱不良反应。
Marcello T. Martindale the complete drug reference[M]. London： pharmaceutical press UK，1999：16～18
对全身平滑肌正常生理性收缩无抑制。
不引起尿潴留，不影响术后排气。
无抗胆碱副作用，不会引起口干、面红、 低血压，心率加快、心律失常、排尿困难 等症状，对心血管功能的影响极小。
2002
发展历程
2006
基本情况
非阿托品非罂栗碱类 纯平滑肌解痉药
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon，Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理特性
一、亲肌性纯平滑肌解痉作用。
高度选择性作用于胃肠道，胆道，泌 尿道，生殖道（宫颈，子宫，输卵管平滑肌 ）等中空脏器平滑肌，维持平滑肌肌张 力正常，预防和缓解痉挛性疼痛。
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon ， Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理特性
二、作用点为痉挛的平滑肌，对
正常平滑肌生理性收缩无影响。
正常人用间苯三酚没有任何影响 不会引起胃肠道广泛松弛引起便秘，不会 加重肠梗阻 不会使膀胱逼尿肌产生异常松弛加重排尿 困难 不影响胆汁的正常分泌 不会抑制自然分娩的生理性宫缩
吸收 分布 代谢 排泄
药代动力学
血药浓度达峰时间为10min
迅速起效
给药后15min在肝、肾、小肠 浓度最高，在脑组织中浓度极低
T½为15min，体内代谢主要是
肝脏葡萄糖偶合作用
代谢迅速
经尿和粪便，以葡萄糖偶合物 无积 形式排泄
基本情况
目前唯一具备
快速 高效 安全
的专一解痉药
概述 急诊科临床应用 处方资料
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon ， Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理作用
间苯三酚的药理作用目前仍未完全清楚。 可能的作用机制之一是通过对儿茶酚-O-甲 基转移酶（COMT）的抑制，钝化去甲肾 上腺素的作用，减少输尿管等平滑肌收缩 的幅度和频率。
注射用间苯三酚的临床应用 ——急诊科
湖北午时药业 艾朴事业部
基本情况
商品名：艾 朴 通用名：注射用间苯三酚 规 格：40mg 化学名称：1,3,5—三羟基苯二水合物 分子量：162.14 类 别：解痉药
1960´
欧洲治疗妇 女和儿童痉 挛性疼痛的 首选
1999
FDA B类孕期 用药
目录
急诊科适应症
急腹症的治疗
（10min起效，不掩盖病情， 可用于非痉挛排查）
胃肠痉挛性疼痛 （肠易激综合症、细菌性结肠
炎、功能性结肠炎等）
胆绞痛、肾绞痛
妇科痉挛性疼痛
大多数专家认为，妊娠期输尿管结石的治疗 以保守治疗较妥，间苯三酚具有高选择性缓解痉 挛段平滑肌作用，可较为安全的应用于妊娠期输 尿管结石所致肾绞痛的治疗。
禁忌限制多：严禁青光眼、前列腺肥大、心脏病、胃 肠溃疡、肠梗阻、孕妇等患者使用，尤其不适合广 大中老年患者。
普遍抑制平滑肌收缩蠕动
新型解痉药（注射用间苯三酚）
安全性高：无任何抗胆碱副作用
非罂粟碱类：无神经系统影响、无镇静作用、无成瘾性
禁忌限制极少：尤其满足中老年、孕妇等特殊人群的解 痉治疗需求。
独特效果 : 解痉同时，不干扰平滑肌正常生理性收缩节 律，不影响排尿和排气。
安全性
无罂栗碱作用、没有镇静作用、不影响 神经系统、没有成瘾性。
不掩盖急性腹痛的其他症状，尤其不掩 盖需要手术治疗的急性腹痛，非常适合 在急腹症诊断未明的情况下使用，缓解 病人疼痛后使检查病情更容易。
Debray C，Hardoum JP．Cardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol)． Ann Med Interne，1994，145(1)：56
Debray C，Hardoum JP．Cardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol)． Ann Med Interne，1994，145(1)：56
该药对动物的生长和重要器官的外观和微观组织学及血液学没 有任何不良影响。 慢性毒性试验是经三代雌雄性大白鼠分别给药，对这三代动物 的生长和重要器官等均无不良影响。 特殊毒性试验：对大白鼠的生育力及胎仔没有不良影响；对家 鼠没有致畸性；致癌试验显示没有致癌性。
Andersen FA.Final report the safety assessment of phloroglueinol.Am Cell Toxicol, 1996,14(6):468-475
安全性
在国外39个临床试验中，有2598位患者 接受间苯三酚治疗，研究结果表明:
治疗剂量不干扰平滑肌正常的生理收缩； 不影响胆汁正常分泌； 无论以何种方法给药，患者对其有极好的耐受
性； 无心血管系统影响。
国内临床观察结果同样证实了艾朴在消 化科卓越的疗效和安全性。
毒理学研究
各种毒性试验结果证明，间苯三酚的有效成分是非常安全的。 三种动物的急性毒性试验显示毒性非常低。 亚急性毒性试验是以三种剂量、三组威斯塔鼠经口给药86天，
安全性
艾朴所治疗的痉挛性症状
特指：中空脏器平滑肌张力异常（痉挛） 引起的痉挛症状。 包括：肠胃道、胆道、
泌尿道（肾脏、膀胱、输尿管） 生殖道（子宫、子宫颈、输卵管）
Page 10
传统解痉药（654-2、阿托品、丁溴东崀菪碱）
安全性差：用药后极易引发口干、面红、视物模糊、 心跳加速、低血压、排尿困难、尿潴留、排气困难 等抗胆碱不良反应。
Marcello T. Martindale the complete drug reference[M]. London： pharmaceutical press UK，1999：16～18
对全身平滑肌正常生理性收缩无抑制。
不引起尿潴留，不影响术后排气。
无抗胆碱副作用，不会引起口干、面红、 低血压，心率加快、心律失常、排尿困难 等症状，对心血管功能的影响极小。
2002
发展历程
2006
基本情况
非阿托品非罂栗碱类 纯平滑肌解痉药
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon，Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理特性
一、亲肌性纯平滑肌解痉作用。
高度选择性作用于胃肠道，胆道，泌 尿道，生殖道（宫颈，子宫，输卵管平滑肌 ）等中空脏器平滑肌，维持平滑肌肌张 力正常，预防和缓解痉挛性疼痛。
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon ， Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理特性
二、作用点为痉挛的平滑肌，对
正常平滑肌生理性收缩无影响。
正常人用间苯三酚没有任何影响 不会引起胃肠道广泛松弛引起便秘，不会 加重肠梗阻 不会使膀胱逼尿肌产生异常松弛加重排尿 困难 不影响胆汁的正常分泌 不会抑制自然分娩的生理性宫缩
吸收 分布 代谢 排泄
药代动力学
血药浓度达峰时间为10min
迅速起效
给药后15min在肝、肾、小肠 浓度最高，在脑组织中浓度极低
T½为15min，体内代谢主要是
肝脏葡萄糖偶合作用
代谢迅速
经尿和粪便，以葡萄糖偶合物 无积 形式排泄
基本情况
目前唯一具备
快速 高效 安全
的专一解痉药
概述 急诊科临床应用 处方资料
Erb H. Laber induction by means of spasmolysis with Spasfon ， Ther Umsch，1967 Jun：24(6)：246—250
药理作用
间苯三酚的药理作用目前仍未完全清楚。 可能的作用机制之一是通过对儿茶酚-O-甲 基转移酶（COMT）的抑制，钝化去甲肾 上腺素的作用，减少输尿管等平滑肌收缩 的幅度和频率。
注射用间苯三酚的临床应用 ——急诊科
湖北午时药业 艾朴事业部
基本情况
商品名：艾 朴 通用名：注射用间苯三酚 规 格：40mg 化学名称：1,3,5—三羟基苯二水合物 分子量：162.14 类 别：解痉药
1960´
欧洲治疗妇 女和儿童痉 挛性疼痛的 首选
1999
FDA B类孕期 用药
目录
急诊科适应症
急腹症的治疗
（10min起效，不掩盖病情， 可用于非痉挛排查）
胃肠痉挛性疼痛 （肠易激综合症、细菌性结肠
炎、功能性结肠炎等）
胆绞痛、肾绞痛
妇科痉挛性疼痛
大多数专家认为，妊娠期输尿管结石的治疗 以保守治疗较妥，间苯三酚具有高选择性缓解痉 挛段平滑肌作用，可较为安全的应用于妊娠期输 尿管结石所致肾绞痛的治疗。
禁忌限制多：严禁青光眼、前列腺肥大、心脏病、胃 肠溃疡、肠梗阻、孕妇等患者使用，尤其不适合广 大中老年患者。
普遍抑制平滑肌收缩蠕动
新型解痉药（注射用间苯三酚）
安全性高：无任何抗胆碱副作用
非罂粟碱类：无神经系统影响、无镇静作用、无成瘾性
禁忌限制极少：尤其满足中老年、孕妇等特殊人群的解 痉治疗需求。
独特效果 : 解痉同时，不干扰平滑肌正常生理性收缩节 律，不影响排尿和排气。
安全性
无罂栗碱作用、没有镇静作用、不影响 神经系统、没有成瘾性。
不掩盖急性腹痛的其他症状，尤其不掩 盖需要手术治疗的急性腹痛，非常适合 在急腹症诊断未明的情况下使用，缓解 病人疼痛后使检查病情更容易。
Debray C，Hardoum JP．Cardiorespiratory arrest after injection of spasfon (philroglueinol trimethylphloroglueinol)． Ann Med Interne，1994，145(1)：56