宋 第28章 组胺与抗组胺药 03

组胺
药理作用
腺体（胃）：胃酸分泌增加
平滑肌（支气管）：收缩
呼吸困难
血管：小动脉、小静脉扩张
血压下降
毛细血管扩张
局部水肿
心脏：心率加快
血压下降后反射
直接激动H2受体
组胺
药理作用
小剂量注射组胺，正常人依次出现： 红斑（Cap扩张） 红斑上形成水肿性丘疹（Cap通透性增加） 丘疹周围红晕（轴索反射至小动脉扩张）
血清病（serum sickness）是指由于注射异种血清后所并 的发一种免疫复合物性疾病，其表现主要有皮疹、发热、关 节痛、淋巴结肿大等。 (第Ⅲ型变态反应 )
组胺
抗组胺药
H1受体阻断药
【临床应用】
2. 呕吐： 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠
呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。 茶苯海明(乘晕宁) 在开车前15-30min服用。
H1受体阻断药
息斯敏：又名阿司咪唑，是一种非镇静抗组胺药品（第二 代抗过敏药），1988年由西安杨森制药有限公司在我国注 册上市，并广泛应用于临床。过去临床主要用于治疗过敏 性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏性疾病。
2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患 者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其 主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、 转氨酶升高等。
组胺受体分布及效应表
受体类型 H1
所在组织
支气管，胃肠 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房，房室结
效应
收缩 扩张 收缩增强,传导减慢
胃壁细胞
分泌Hale Waihona Puke Baidu多
H2
血管
扩张
心室窦房结
收缩加强,心率加快
中枢与外周 负反馈性调节组胺
H3
神经末梢
合成与释放
阻断药 苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等
西米替丁 雷尼替丁等
硫丙咪胺
H1受体阻断药
(2)镇吐、防晕动： 以苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪作用较强。
3.其他作用： 阿托品样作用、局麻和奎尼丁样作用。
【不良反应】中枢抑制症状，口干、厌食等。
组胺
抗组胺药
H1受体阻断药
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：
荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 变态反应支气管哮喘效果差，过敏性休克无 效。
3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用于失眠症。
组胺
抗组胺药
H2受体阻断药
常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。
〖药理作用】
1.抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致 胃酸分泌也有抑制作用。 2.兴奋心脏：抗组胺剂量对心血管系统影响小。 3.调节免疫：增强
抗组胺药
国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏 性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。
组胺
抗组胺药 【药理作用】
H1受体阻断药
1. H1受体阻断作用：对抗H1效应，用于变态反应性疾病。 2. 中枢作用 (1)镇静、催眠：
用于失眠症。异丙嗪、苯海拉明较强,扑尔敏最弱。
组胺
抗组胺药 【药理作用】
第二十八章 组胺及抗组胺药
自体活性物质 autacoids
由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称 局部激素。是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送到 远处的靶器官发挥作用。
包括：PG、5-HT、组胺、白三烯、NO、腺苷以及血管活性肽类 （P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽、 内皮素)等。
组胺
H2受体阻断药
〖临床应用】
治疗消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，也可治疗胃酸分 泌过多症和反流性食管炎。
〖不良反应】
恶心、便秘、皮疹、乏力等。
西咪替丁的不良反应
抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育； 肝功能损害、抑制肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、 安定、普萘洛尔等代谢。
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麻风患者由于皮肤神经受损，“三重反应”常不完全，有 诊断意义（辅助）。
组胺
临床应用
1. 胃分泌功能的检查：在晨起空腹时，皮下注射本品０.２ ５～０.５ｍｇ，然后化验胃液，如果仍无胃酸分泌，即可判定 为真性胃酸缺乏症。恶性贫血和多数胃癌病人都有真性胃酸缺乏 和过少症。
组胺
临床应用
2.麻风病的辅助诊断： 1:1000的磷酸组织胺作皮内注射，观察反应，正常皮肤应出现 完整的三联反应，如果周围神经受损，出现不完整的三联反应。 三联反应完整可排除麻风；三联反应不完整则有患麻风的可能。
组胺
组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞 及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密 切相关。
来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用为人工合成，2(4-咪唑)乙基胺。
组胺受体亚型：H1、H2、H3
组胺
组胺受体的分布及效应
H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、血管扩张。 H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张。 H3受体：中枢与外周神经末梢
组胺
拟组胺药
倍他司汀：H1受体激动剂，扩张血管，治疗眩晕病。 英普咪啶：H2受体激动剂，刺激胃酸分泌，用于胃功能检查。
抗组胺药
组胺
第一代： 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布可立嗪 美克洛嗪
（非那根） （扑敏宁） （扑尔敏）
H1受体阻断药
抗组胺药
组胺
第二代： 西替利嗪 (仙利特) 氯雷他定 (开瑞坦) 阿司咪唑 (息斯敏) 阿伐斯汀 (新敏乐) 咪唑斯汀 (皿治林)