2008药物化学选择、填空习题

药物化学复习题
一、填空题
1.异丙肾上腺素属于___类拟肾上腺素药，其主要用途是_____ 。

2.脂溶性维生素有：维生素A、D、E和K、、、等。

3.抗组胺药可分为和；前者主要用于，后者主要用于。

4.阿斯匹林稳定性的因素除自身结构外有：、、等。

阿司匹林的合成是以____
为原料，在酸催化下经醋酐乙酰化制得。

检验其反应是否完全可用试剂。

阿司匹林中的主要杂质是，而引起过敏反应的主要物质是。

阿司匹林中的游离水杨酸是由(1)__ ____(2)____ _____两方面引入的。

5.有机药物中常见易水解的基团有：、、等
6.吗啡分子结构中因具有__ ___及___ __,因而显酸碱两性。

吗啡与中性三氯化铁试液反应显
____色；吗啡与可待因结构的不同点在于____ 因而可用_____ 试液区别之。

7.盐酸克伦特罗分子中具有，能发生重氮化-耦合反应；其分子的苯环上（填有或无）羟基。

8.硫酸阿托品属于药，分子中具有结构，所以碱性较强；分子中具有键，容易水解。

9.喹诺酮类抗菌药的3位______和4位_______是活性必要基团。

在喹诺酮类药物分子结构中的位引入
哌嗪可增加抗菌活性；在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性；在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性。

10.盐酸氯丙嗪结构中的结构易被氧化，在空气中渐变为红棕色，加入等抗氧化剂可阻止其变色。

11.咖啡因化学结构的母核是
12.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为__ _类____类和其他类型。

13.苯巴比妥的结构式为____,在临床上主要用作_____。

苯巴比妥具有性，可溶于氢氧化钠，其钠
盐易溶于水，水溶液吸收空气中的可析出沉淀；与硝酸银的氨溶液生成色的沉淀，此沉淀溶于。

14.异烟肼的酰肼结构_______，在酸或碱存在下，均可_____成烟酰胺和游离肼，而使毒性增加。

异
烟肼对复制的病原微生物有作用；而对非复制的病原微生物仅有作用
15.对乙酰氨基酚的合成是以______为原料，经醋酐乙酰化制得。

检验其反应是否完全可用
试剂。

16.药物的名称包括、、三种。

17.硝苯地平属于______类药物，其主要用途为_____。

18.为增加维生素A的化学稳定性将其位的羟基进行酯化；为增加维生素E的化学稳定性将
其位的羟基进行乙酯化；维生素D33位的酚羟基被醚化其活性；
19.药物化学结构修饰的方法有：、、、
20.氯霉素分子中有____个手性碳原子，氯霉素的临床用途为______。

21.雌甾烷类的基本结构式是_______，雄甾烷类的基本结构式为_______；孕甾烷的基本结构
式：。

肾上腺皮质激素具有的基本母核，结构特点为：A环含有结构，17
位有，C
10，C
13
有；天然的糖皮质激素特征为C11有，C17有。

22.盐酸普鲁卡因在下水解快，在下水解慢些，其水溶液最稳定的PH值为。

23.氮芥类烷化剂的结构通式为；其中氮芥基是部分，载体部分是可以
改善，以提高，并降低。

24.头孢菌素与青霉素相比特点为β-内酰胺类抗生素，分子结构中均有一β-内酰胺环____、___、____。

N N
H N O
COOH
F 头孢菌素类与青霉素类均为β-内酰胺类抗生素，分子结构中均有一β-内酰胺环，均通过作用于细菌的细胞壁起抗菌作用，毒副作用小，均为繁殖期杀菌剂，抗菌作用呈时间依赖性，有良好的组织渗透性，适用于敏感菌引起的各种
组织感染。

除了上述共同点外，头孢菌素类还有其独特的药力特点：
耐胃酸适用于口服的头孢菌素种类较多，头孢菌素类对青霉素酶稳定，可用于产青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，头孢菌素类所致的过敏反应较青霉素类显著降低，医学`教育网搜集整理其抗菌谱较广，覆盖临床上常见的致
病菌面较广，实用价值更大。

二、单项选择:
1. 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ）
A ．扑热息痛
B ．吲哚美辛
C ．布洛芬
D ．萘普生
2. 具有五环吗啡结构的镇痛药；（ ）
A ．美沙酮
B ．盐酸溴已新
C ．哌替啶
D ．吗啡
3. 关于维生素B1的性质说法正确的是（ ）
a) 其碱性溶液和铁氰化钾生成硫色素;
b) 与氯化铁溶液显红色；
c) 其氯仿溶液加醋干和硫酸显红色；
d) 酸碱催化能水解。

4. 能与硝酸银的氨溶液产生白色沉淀的药物是（ ）
A. 雌二醇
B. 炔雌醇
C.甲睾酮
D. 己烯雌酚
5. 咖啡因的特征定性反应是（ ）
A. 异羟肟酸铁盐反应；
B. 使KMnO4 褪色
C. 硫酸甲醛反应；
D. 紫脲酸胺反应
6. 环丙沙星的化学结构为（ ）
7. 下列激素类药物不能口服的是（ ）
A.睾丸素
B.甲基睾丸素
C.己烯雌酚
D.炔雌醇
8. 具有氨基酮结构的镇痛药（ ）
A ．吗啡
B ．哌替啶
C ．美沙酮
D ．盐酸溴已新
9. 新伐他汀主要用于治疗（ ）。

A.高血压
B. 心律不齐
C.心绞痛
D.高脂血症
10. 咖啡因化学结构的母核是 （ ）
A ．喹啉
B ．喹诺啉
C ．喋呤
D ．黄嘌呤
11. 下面叙述中不正确的是：（ ）
A 具有相同基本结构的药物， 它们的药理作用不一定相同
SO
2NH
N
H
2
N O CH
3
B 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D 镇静催眠药的lg P 值越大，活性越强。

12.各种青霉素在化学上的主要区别在于：（）
A. 形成不同的盐；
B. 不同的酰基侧链
C. 分子的光学活性不一样；
D. 分子内环的大小不同
13.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是( )。

A.含2个酚羟基
B.含2个甲胺基
C.含3个甲氧基
D.含3个氨基
14.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( )。

A.利福平；
B.异烟肼；
C.环丙沙星；
D.阿昔洛韦
15.盐酸苯海拉明属于哪类药物：（）
A. 抗组胺药
B. 非甾体抗炎药
C. 麻醉药
D. 利尿药
16.对乙酰氨基酚的主要用途是（）。

A. 扩张血管；
B. 解热镇痛；
C. 抗菌
D. 麻醉
17.维生素C分子中酸性最强的羟基是（）
A. 2位羟基
B. 3-位羟基
C. 5-位羟基
D. 6位羟基
18.磺胺甲噁唑的化学结构为（）
B.
19.顺铂在结构上属于（）。

A.金属络合物
B.抗肿瘤生物碱
C.复盐
D.碱性甙类
20.下面哪一项不是前药研究的目的：（）
A 提高药物的稳定性； B.改变药物的作用靶点
C 掩蔽药物的不良味道； D.减少毒副作用
21.下列哪个药物为抗菌增效剂?（）
A.甲氧苄啶
B.磺胺甲噁唑
C.诺氟沙星
D.盐酸小檗碱
22..在磺胺甲惡唑的结构中不含有下列哪个基团?（）
A. 甲基
B.氨基
C.嘧啶基
D.磺酰胺基
23.下列哪种药物不易被水解（）
A．青霉素钠B．环磷酰胺C．氢氯噻嗪D．布洛芬
24.盐酸克仑特罗用于（）
A．防治支气管哮喘和喘息型支气管炎；B．循环功能不全时，低血压状态的急救C．支气管哮喘性心搏骤停；D．抗心律不齐
25.己烯雌酚具有以下哪种活性?( )
A 雌激素B.雄激素C.孕激素 D.蛋白同化类激素
26.下列药物中有茚三酮显色反应的是（）
A．巯嘌呤B．氯胺酮C．氨苄西林钠D．青霉素钠
27.苯妥英钠的理化性质与下列哪项不符合（）
A 水溶液放置空气中呈现混浊
B 水溶液与硝酸汞反应生成白色胶状沉淀，可溶于氨试液中
C 水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀不溶于氨试液中
D 与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
28.下列叙述与硝苯地平不符的是（）。

29.A.含苯环B.含二氢吡啶环 C.含酚羟基 D.含酯键
30.符合诺氟沙星的性质的是（）
A 水溶液不稳定，易水解脱氨；
B 灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色
C 遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色；
D 在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解
31.磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是
( )
A. 谷氨酸
B. 多巴胺 C对氨基苯甲酸 D. 对硝基苯甲酸
32.下列易被氧化，分子结构中有“连二烯醇”结构单元的药物是（）
A．维生素E；B.维生素C； C. 两者均有；D. 两者均无
33.在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团?（）
A.羟基
B.氨基
C.嘧啶基
D.磺酰胺基
34..对氨基水杨酸钠注射液放置中如果产生黄色浑浊，是由于（）。

A.不稳定，易水解
B.易脱羧，并自动氧化
C.易开环生成不溶物
D.含有酯键
35.盐酸氯胺酮属于哪类药物（）
A．局部麻醉药 B。

全身麻醉药 C。

镇痛药 D。

镇静催眠药
36.巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）
A.酯结构
B.酰脲结构
C.羰基
D.嘧啶环
37.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合（）
A 与甲醛硫酸试液作用呈紫色；
B 与三氯化铁试液作用显蓝色
C与吡啶硫酸酮试液反应显紫堇色；D 与茚三酮试液作用显紫色
38.氯丙嗪的化学名为（）
A 4-[3-（2-氯-I0H-吩噻嗪-10-基）]丙基-1-哌嗪乙醇
B 2-氯-N，N-二甲基-l0H-吩噻嗪-10-丙胺
C 3-（2-氯-9H-噻吨-9-亚基）-N，N-二甲基-1-丙胺
D 10-（2-二甲胺基丙基）吩噻嗪
39.下列符合氨苄西林钠的性质的是（）
A.在碱性条件下，糖类能加速其溶液的水解
B.灼烧后产生硫化氢气体，使醋酸铅试纸呈黑色
C.遇丙二酸及醋酐，加热后显红棕色
D.加氢氧化钠液温热后即显紫色
40.水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色（）
A 硝酸异山梨醇酯
B 利血平
C 两者均有
D 两者均无
41.与苯妥英钠的理化性质不符合的是（）
A 水溶液放置空气中呈现混浊；
B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色；
C 水溶液与二氯化汞反应生成白色沉淀不溶于氨试液中
D 与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色
42.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）
A．顺铂B．氟尿嘧啶C．环磷酰胺D．甲氨喋呤
43.维生素A 立体异构体中活性最强的异构体为（）
A. 全反式
B. 9-顺式
C. 13-顺式
D. 9，13-二顺式
44.芳香氮芥当羧基和苯环之间的碳原子数为（）时效果最好。

A．2 B。

3 C。

4 D 2~4。

45..下列叙述与氢化可的松不符的是（）。

A. 结构中有羰基；
B.结构中11位有-OH；
C.为孕激素类药物；
D. 结构中有17β羟基
46.下列哪种性质与布洛芬符合（）
A 在酸性或碱性条件下均易水解；B可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中；
C易溶于水，味微苦； D 与氯化铁溶液显紫色
47.硫酸阿托品可与氯化汞作用生成色沉淀
A．黄色B．白色C．棕红色D．黑色
48.在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团?（）
A.羟基
B.氨基
C.嘧啶基
D.磺酰胺基
49.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构?( )
A.氨甲丙二酯；
B.舒宁；
C. 氯丙嗪；
D. 苯巴比妥
50.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是( )。

A.含2个酚羟基
B.含2个甲胺基
C.含3个甲氧基
D.含3个氨基
51.盐酸雷尼替丁属于哪类药物：（）
A. 抗组胺药
B. 非甾体抗炎药
C. 麻醉药
D. 利尿药
52.可与吡啶-硫酸铜试液作用显蓝色的药物是( )。

A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.盐酸赛庚啶
D. 地西泮
53.下有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B
a)N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

b)2位上引入取代基后活性增加.
c)3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
d)在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少。

54.下列可用于抗真菌的药物是（）。

A. 利福平
B. 两性霉素B
C.环丙沙星
D.磺胺醋酰钠
55.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了( )。

A.加成反应
B.氧化反应
C.聚合反应
D.水解反应
56.吡唑酮类药物具有的药理作用是（）。

A.镇静催眠
B.解热镇痛抗炎
C.抗菌
D. 降低血压
57.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）
A．氨基醚 B．乙二胺 C．哌嗪 D．丙胺
58.羟布宗属于哪类药物（）
A．甾体抗炎药B。

吲哚乙酸类抗炎药
C．3，5-吡唑烷二酮类抗炎药D。

芳基烷酸类抗炎药。

59.某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠
的作用是
A改变溶液酸碱性；B缓解药物的水解性；
C增加药物还原性； D.促进药物的氧化性；
60.下列叙述与硝苯地平不符的是（）。

A.含苯环
B.含二氢吡啶环
C.含酚羟基
D.含酯键
61.对氨基水杨酸钠注射液放置中如果产生黄色浑浊，是由于（）。

A.不稳定，易水解；
B.易脱羧，并自动氧化；
C.易开环生成不溶物；
D.含有酯键
62.具儿茶酚结构的拟肾上腺素药遇氯化铁显色
A．绿色B。

红色C。

紫色D。

蓝色
63.以下为抗菌增效剂的药物是（）。

A 磺胺嘧啶 B. 卡托普利 C.甲氧苄啶（TMP） D.诺氟沙星
64.关于异丙肾上腺素说法错误的是（）
A．其左旋体比右旋体的药效强；B。

也具有儿茶酚结构，能与氯化铁显绿色；C．主要兴奋α受体；D。

本品口服无效
65.以下对吗啡氧化没有促进作用的条件是（）。

A.空气中的氧
B.强碱性条件
C.中性条件
D.重金属离子
66.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( )。

A.乙酰水杨酸酐
B. 乙酰水杨酸
C.苯酚
D.水杨酸苯酯
67.苯巴比妥具有下列性质（）。

A.具酯类结构与酸碱发生水解
B.具酚类结构与三氯化铁呈色
C.具酰脲结构遇酸碱发生水解
D.具芳伯氨基结构有重氮化反应
68.下列叙述与炔诺酮不符的是（）。

A. 结构中有羰基；
B.结构中有α-甲基酮，可与高铁离子络合
C.为孕激素类药物；
D. 结构中有17β羟基
69.下列叙述不是氯霉素的理化性质（）
A 性质稳定，耐热；
B 能被锌和盐酸还原为氨基化合物
C 能被锌和氯化钙还原为羟胺衍生物；
D 与茚三酮试液产生紫红色反应
70.不属于苯并二氮杂卓类镇静催眠药的药物是（）
A阿普唑仑；B. 奥沙西泮；C. 地西泮；D. 苯巴比妥
71.关于V A的构效关系叙述正确的是（）
A．1-环己烯基不是必需基团B．全反式结构活性最强
C．顺反异构对活性无影响D．侧链的双键被饱和后活性增强
78下列符合硫酸阿托品理化性质的是（）
A．易溶于乙醇B．不易被水解
C．水溶液呈中性D．可与氯化汞作用生成白色沉淀
三、多项选择，（多选、选错不给分；少选给一半）2分/题
1. 异烟肼具有下列哪些理化性质
A 与氨制硝酸银反应产生银镜反应；
B 与铜离子反应生成有色的络合物
C为白色结晶不溶于水； D 与香草醛作用产生黄色沉淀
2．关于V A的构效关系叙述正确的是
A．1-环己烯基为必需集团B．全反式结构活性最强
C．顺反异构对活性无影响D．侧链的双键被饱和后仍有活性
3．指出下列叙述中哪些是正确的
A．吗啡是两性化合物B．吗啡的氧化产物为双吗啡
4.下列哪几点与利血平有关
A．在光作用下易发生氧化而失效B．遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
C．可与亚硝酸加成，生成黄色产物D．遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
5．合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
6．下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符
A．对光敏感B．淡黄色结晶
C．可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2．5时稳定性最大
D．本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀
7．下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质
A．易溶于乙醇B．不易被水解
C．水溶液呈中性D．可与氯化汞作用生成黄色沉淀
8．中枢兴奋药按其结构分类有
A．黄嘌呤类B．酰胺类C．吩噻嗪类D．吲哚乙酸类E．丁酰苯类
四、判断:
1.（）异烟肼与氨制硝酸银反应产生银镜反应；
2.（）甾体药物中的甲基酮和亚甲基酮在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠作用，生成红色复合物，
用于定性鉴别。

3.（）关于V A的顺反异构对活性无影响
4.（）卡马西平用硝酸处理加热后，可产生橙色物质.
5.（）吗啡是两性化合物；吗啡的氧化产物为双吗啡
6.（）喹诺酮类抗菌药3位上有羧基和4位是羰基是这类药物的必要基团。

7.（）对氨基水杨酸钠注射液放置中如果产生黄色浑浊，是由于易脱羧，并自动氧化.
8.（）盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了还原反应
9.（）盐酸利多卡因中有酰胺键，而盐酸普鲁卡因中含酯键，所以利多卡因比普鲁卡因稳定一
些。

10.（）适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
11.（）具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
12.（）氨苄西林属于β-内酰胺酶抑制剂。

13.（）硫酸阿托品与发烟硝酸作用后，加入氢氧化钠醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深紫堇色，
继变为暗红色，最后颜色消失
14.（）异烟肼与铜离子反应生成有色的络合物
SO 2NH N H 2N N SO 2NH N H 2N O
CH 3N O S H OH
O
1
215. （ ）药物与受体的结合一般是通过氢键结合
16. （ ）抗肿瘤药中芳香氮芥的芳环上引入供电子基，对肿瘤抑制作用增强。

17. （ ）抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于乙二胺类。

18. （ ）毛果芸香碱的作用的是放大瞳孔，降低眼压；
19. （ ）布洛芬符合在酸性或碱性条件下均易水解
20. （ ）利血平可与亚硝酸加成，生成黄色产物。

21. （ ） V A 的全反式结构活性最强。

22. （ ）异烟肼与香草醛作用产生黄色沉淀
23. （ ）氮芥类烷化剂的氮芥基是抗肿瘤的烷化基团。

24. （ ）盐酸普鲁卡因可被水解，溶液PH 对其水解速率极有影响，pH ＜2．5时稳定性最大。

25. （ ）合成镇痛药化学结构特点之一为分子中有一个碱性中心，在生理pH 下能大部分电离成阳离子。

26. （ ）芳香氮芥当羧基和苯环之间的碳原子数为2时效果最好。

27. （ ）硫酸阿托品可与氯化汞作用生成黄色沉淀。

28. （ ）氯贝丁酯是降血脂药物。

五、配对选择：
A. B.
磺胺嘧啶为 A ； 磺胺甲噁唑为 B ；
2．下列是抗生素，从中选出合适的结构式填入下面空格中
A 。

B 。

C ．
D ．
氨苄西林为 ；头孢氨苄为 ；阿莫西林为 ；青霉素钠
3．A B
N O S H C H 3OH O 1 2 C D
C CH 2NHCH 3
H
OH
HO HO
从上述选项中选择合适的填入下面空格中；
属于麻醉药的是 ，名称： ；
属于拟肾上腺素药的是 ，名称： ；
属于抗精神病药的是 ，名称： ；
属于降血压药物的是 ，名称：
4 A B 。

．
C ．
D 。

.
上述结构式属于抗生素的是 ，名称 ；
属于降血压药物的是 ，名称： ；
属于拟肾上腺素药的是 ，名称： ；
属于抗菌药的是 ，名称： 。

H C l
C H C
H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H
H O
H O N S Cl N
CH 3
CH 3
25
10。