《天然药物化学》PPT课件

二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径） 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
（中间体）
各种酚类
特点：芳环上的含氧取代基（-OH，-OCH3） 多互为间位。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目，分别命名为聚戊酮类，聚己酮类，聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物，以 及海洋中所含的生物资源等，其中绝大部分为 植物药。
现在，运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选，将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
（二）甲戊二羟酸途径（MVA途径）
天然药物包含了中药，但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分（生理活性
成分）的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造；还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分， 称为有效部位。
尚未提纯的单体化合物或含有有效成分的混合物。 （如总生物碱、总皂苷或总黄酮等）
有效部位群：含有两类或两类以上有效部位的中
药提取或分离部分。
三、天然药物化学的发展离不开现代科 学技术的进步。
HO
O H HO
H
H3CO
N CH3 H
吗啡 (鸦片中成分，止痛)
二、天然药物的物质基础
天然药物之所以能够防病治病，其物质基础在 于所含的有效成分：
有效成分: 具有一定生物活性的单体化合物， 能用结构式表示，具有一定的物理常数。
无效成分：与有效成分共存的其他成分。 杂质：一般指蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶 绿素、纤维素等。
有效部位：在天然药物中，常将含有一种主要有
天然药物化学
药学院药化教研室
第一章 总 论
❖ 《天然药物化学》的研究内容，发展历史 ❖ 天然药物化学成分的提取分离方法 ❖ 天然药物化学成分的结构研究方法
中药=天然药物 ？
● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质。
–按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物
● 中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药 （中草药）和民族药
N
N
HH
H
H H3COOC
OCO OCH3
利血平 （蛇木中成分，降压）
OCH3 OCH3
OCH3
研究方向及发展趋势
● 微量物质 ● 水溶性物质 ● 不稳定物质 ● 海洋生理活性物质 ● 生物体内源性生理活性物质
目的----从中发现新的化合物或者新的骨架类型
四、天然药物化学的发展前景
近几十年来，随着对外开放方针的贯彻执行， 大大地推动了我国科学界与国外同行之间的学术 交流及人员交往。天然药物化学是药学及化学领 域中与国外学者交往最为频繁，学术交流量最活 跃的学科之一。
目前，我国天然药物化学研究工作的步伐已经 大大加快，研究水平也有很大提高，大体上接近 于发达国家的水平。

第二节 生物合成
生物合成 是天然药物化学学科中一个重要的领
域。了解生物合成的有关知识，不仅对天然化合物 进行结构分类或推测天然化合物的结构有帮助，而 且对植物化学、分类学以及仿生合成等学科的发展 有着重要的理论指导意义，并且对采用组织培养方 法进行物质生产也有实际指导意义。
一、一次代谢及二次代谢
（二）二次代谢过程及二次代谢产物
在特定条件下，以一些重要的一次代谢产物作为 原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，生成 如生物碱、萜类等化合物。因为这一过程并非在所 有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说又 不起重要作用，故称之为二次代谢过程。黄酮类、 生物碱、萜类等化合物称为二次代谢产物。
有机酸
固氮反应
丙二酸单酰辅酶A
氨基酸
合成脂质的重要原料 合成肽及蛋白质的重要原料
一、一次代谢及二次代谢
（一）一次代谢过程及一次代谢产物
上述过程几乎存在于所有的绿色植物中，是对 维持植物生命活动不可缺少的过程，习惯上称之为 一次代谢过程。对植物机体生命活动不可缺少的糖、 蛋白质、脂质、核酸等称为一次代谢产物。 （Primary metabolites）
二次代谢产物是天然药物化学的主要研究对象。
二、主要生物合成途径
从自然界中得到的化合物总数很多，其结构千 变万化。
常见的基本单位大概有以下几种类型：
C2单位(醋酸单位):如脂肪酸、酚类、苯醌等聚酮
类化合物。
C5单位(异
戊烯单位)：如萜类、甾体等。 C6单位：如
香豆素、木质素等苯丙素类化合物。氨基酸单位：
–传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在 中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药理论 阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和 使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
什么是天然药物？
● 天然药物
–人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动 物或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的 加工品。“中药”、“草药”和“民族药”除极 少数（如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均 同天然药物范畴。
如生物碱类化合物。
复合单位：由上述
单位复合构成。
二、主要生物合成途径
（一）醋酸—丙二酸途径（AA-MA途径）
生成：脂肪酸、酚类、蒽酮类化合物
1. 脂肪酸类:
乙酰辅酶A
缩合
丙二酸单酰辅酶A
还原
缩合
丙酰辅酶A
还原
异丁酰辅酶A
α- 缩合
甲基丁酰辅酶A 甲基 还原
丙二酸单酰辅酶A
偶数饱和脂肪酸 奇数饱和脂肪酸 支链脂肪酸
一、一次代谢及二次代谢
（一）一次代谢过程及一次代谢产物
糖类通过代谢产生维持植物机体生命活动不可缺少 的物质：三磷酸腺苷（ ATP）、辅酶I（NADPH）以及 丙酮酸、磷酸烯醇丙酮酸（PEP）、赤藓糖-4-磷酸、核 糖等。
磷酸烯醇丙酮酸 赤藓糖-4-磷酸
莽草酸
丙酮酸
[O] 脱羧
乙酰辅酶A
进入三羧酸循环