常用止吐药物

止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治 疗措施
注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼 阿瑞匹坦 地塞米松、甲基强的松龙
3.3多巴胺受体拮抗剂
不良反应：
1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、 倦怠、嗜睡、头晕等；
2.有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等， 但停药后即可恢复正常。
3.心脏病患者（心率失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎 重，有可能加重心律紊乱。
禁忌：嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性梗阻、胃肠道出血等疾病 患者禁用。
东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷 农药中毒。
2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1.用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空
药名
适应症
特殊人群 不良反应 药物相互作用或注意事项
昂丹司琼 格拉司琼
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、 既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
1.来自催吐化学感受区（CTZ） 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
常用止吐药物
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
•年龄
药物因素
呕吐的原因
•性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度Biblioteka Baidu•疾病或外部刺激
化疗药物止吐作用的强弱 药物单次剂量 药物用法 既往化疗是否有效应用止吐 药物
止吐药物的选择
呕吐风险大！
3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
3.3多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、大环内酯类如 红霉素、HIV蛋白酶抑制剂、抗艾滋病药物及奈法唑酮等 合用；
2.不宜与抗胆碱能药物如山莨菪碱等同服，以免减低药效； 3.不宜与抗酸药和抑制胃酸分泌的药物等同服，以免降低生
物利用度。
3.4 5-HT3受体拮抗剂
作业以及药物所引起的呕吐。 2.对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶
心、呕吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等 有一定疗效。 3.用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给 药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2抗组胺药和抗胆碱药
苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。
2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光
眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
3.3多巴胺受体拮抗剂
多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30min服用。 药动学 1.本品口服后吸收迅速，15-30min达血药浓度峰值。 2.由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13%17%。 3.在体内的消除半衰期为7h，月60%经粪便排泄。 4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及椎体外 系的副作用。