肾素-血管紧张素系统抑制药大全
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3~ 6周后达最大效应 3）不良反应较ACEI少
较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。 禁用于妊娠患者。
氯沙坦 Losartan
临床应用
2.改善左心室肥厚 3.治疗充血性心力衰竭 4.治疗心肌梗死 5.防治血管成形术后再狭窄 6.肾脏保护作用
第 22 章学习结束
END！
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主菜单
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卡托普利 Captopril
二、体内过程 三、临床应用
1.高血压。 2.充血性心力衰竭。 3.心肌梗死。
四、不良反应
较少
依那普利 Enalapril
特点：
1.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE 的抑制作用比卡托普利强约10倍。
2.依那普利作用出现缓慢，但维持时 间较长。
3.依那普利对血糖和脂质代谢影响小， 口服易吸收，不受食物影响。
氯沙坦 Losartan
[药理作用] 1.降血压 选择性阻断AT1受体，
阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、 醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增 殖等效应，导致外周阻力下降。
2Βιβλιοθήκη Baidu促进尿酸排泄 抑制肾小管
对尿酸的重吸收，作用短暂。
氯沙坦 Losartan
临床应用
1.高血压 降压特点
1）口服起效快 2）作用维持久：24 h平稳降压，
4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。
血管紧张素II受体阻断药
一、代表药物
氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan） 坎替沙坦（candesartan） 依普沙坦（eprosartan） 替米沙坦（telmisartan）
二、特点
对AT1受体有高度选择性，亲和 力强，作用专一且持久。
2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。 3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量， 对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。
卡托普利 Captopril
angiotensin-converting enzyme
Zn2+
H
+
CH3 O
O
-S CH2 CH C N CH C O
The mechanism of captopril combination with ACE.
angiotensinogen
renin
angiotrnsin Ⅰ
＋＋
AT1 receptor antagonist angiotrnsin Ⅱ
losartan
＋ ＋
＋
－－
AT 1
ACEI captopril
－－
ACE (kinaseⅡ)
PD123319
－－ AT 2
inactive peptides
肾素－血管紧张素系统的功能
（一）对血管、血压的影响 （二）对心脏的影响 （三）对肾脏的影响 （四）对肾上腺素的影响
作用于肾素－血管紧张素系统的药物
血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素II受体阻断药 Drugs used to inhibit the actions of the reninangiotensin system include angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and AT1 receptor blockers.
ACE抑制药的分类及常用药物
一、含有巯基（SH） 如卡托普利(captoril)
二、含有羧基（COO－） 如赖诺普利(lisinopril)
三、含有磷酸基（POO－） 如福辛普利(fosinopril)
卡托普利 Captopril
一、药理作用:
1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI 转 化 为 AngII 外 ， 也 减 少 bradykinin 的 降 解 。 使 血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张， 血压下降。
血管紧张素转化酶抑制药
Angiotensin-converting enzyme inhibitors
ACE inhibitors are the most successful example of drugs in this field in recent years and are widely used in patients with hypertension, congestive heart failure, and myocardial infarction. The representative drug in this class is captopril.
＋＋
bradykinin
＋ ＋
bradykinin receptors
vasoconstriction
sympathetic stimulation
???
cellular hypertrophy
renovascular effects
nitric oxide prostacyclin
The molecular pathway of the rennin-angiotensin and the major sites of ACE inhibitors.
血管紧张素转化酶抑制药
一、ACE抑制药的药理作用
1.降压作用。 2.对血流动力学的影响。 3.抑制和逆转心血管重构。 4.保护血管内皮细胞。 5.对肾脏的保护作用。 6.对抗动脉粥样硬化作用。
ACE抑制药的作用机制
（一）抑制循环及局部组织中的ACE （二）减少bradykinin的降解 （三）抑制交感神经递质的释放 （四）自由基清除作用
第22章
肾素－血管紧张素系统抑制药
Renin-Angiotensin System Inhibitors
江西医科大学 何 明
肾素－血管紧张素系统 Rennin-Angiotensin System
The renin-angiotensin system, an important endocrine system, participates significantly in the pathophysiology of several highly prevalent diseases, which has led to an enormous effort to explore all aspects of the renin-angiotensin system and to devise new approaches for inhibiting its actions.
较少引起干咳及血管神经性水肿； 但仍可致低血压及高血钾。 禁用于妊娠患者。
氯沙坦 Losartan
临床应用
2.改善左心室肥厚 3.治疗充血性心力衰竭 4.治疗心肌梗死 5.防治血管成形术后再狭窄 6.肾脏保护作用
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卡托普利 Captopril
二、体内过程 三、临床应用
1.高血压。 2.充血性心力衰竭。 3.心肌梗死。
四、不良反应
较少
依那普利 Enalapril
特点：
1.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE 的抑制作用比卡托普利强约10倍。
2.依那普利作用出现缓慢，但维持时 间较长。
3.依那普利对血糖和脂质代谢影响小， 口服易吸收，不受食物影响。
氯沙坦 Losartan
[药理作用] 1.降血压 选择性阻断AT1受体，
阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、 醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增 殖等效应，导致外周阻力下降。
2Βιβλιοθήκη Baidu促进尿酸排泄 抑制肾小管
对尿酸的重吸收，作用短暂。
氯沙坦 Losartan
临床应用
1.高血压 降压特点
1）口服起效快 2）作用维持久：24 h平稳降压，
4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。
血管紧张素II受体阻断药
一、代表药物
氯沙坦（losartan） 缬沙坦（valsartan） 厄贝沙坦（irbesartan） 坎替沙坦（candesartan） 依普沙坦（eprosartan） 替米沙坦（telmisartan）
二、特点
对AT1受体有高度选择性，亲和 力强，作用专一且持久。
2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。 3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量， 对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。
卡托普利 Captopril
angiotensin-converting enzyme
Zn2+
H
+
CH3 O
O
-S CH2 CH C N CH C O
The mechanism of captopril combination with ACE.
angiotensinogen
renin
angiotrnsin Ⅰ
＋＋
AT1 receptor antagonist angiotrnsin Ⅱ
losartan
＋ ＋
＋
－－
AT 1
ACEI captopril
－－
ACE (kinaseⅡ)
PD123319
－－ AT 2
inactive peptides
肾素－血管紧张素系统的功能
（一）对血管、血压的影响 （二）对心脏的影响 （三）对肾脏的影响 （四）对肾上腺素的影响
作用于肾素－血管紧张素系统的药物
血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素II受体阻断药 Drugs used to inhibit the actions of the reninangiotensin system include angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors and AT1 receptor blockers.
ACE抑制药的分类及常用药物
一、含有巯基（SH） 如卡托普利(captoril)
二、含有羧基（COO－） 如赖诺普利(lisinopril)
三、含有磷酸基（POO－） 如福辛普利(fosinopril)
卡托普利 Captopril
一、药理作用:
1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI 转 化 为 AngII 外 ， 也 减 少 bradykinin 的 降 解 。 使 血中的bradykinin浓度增加，从而使血管扩张， 血压下降。
血管紧张素转化酶抑制药
Angiotensin-converting enzyme inhibitors
ACE inhibitors are the most successful example of drugs in this field in recent years and are widely used in patients with hypertension, congestive heart failure, and myocardial infarction. The representative drug in this class is captopril.
＋＋
bradykinin
＋ ＋
bradykinin receptors
vasoconstriction
sympathetic stimulation
???
cellular hypertrophy
renovascular effects
nitric oxide prostacyclin
The molecular pathway of the rennin-angiotensin and the major sites of ACE inhibitors.
血管紧张素转化酶抑制药
一、ACE抑制药的药理作用
1.降压作用。 2.对血流动力学的影响。 3.抑制和逆转心血管重构。 4.保护血管内皮细胞。 5.对肾脏的保护作用。 6.对抗动脉粥样硬化作用。
ACE抑制药的作用机制
（一）抑制循环及局部组织中的ACE （二）减少bradykinin的降解 （三）抑制交感神经递质的释放 （四）自由基清除作用
第22章
肾素－血管紧张素系统抑制药
Renin-Angiotensin System Inhibitors
江西医科大学 何 明
肾素－血管紧张素系统 Rennin-Angiotensin System
The renin-angiotensin system, an important endocrine system, participates significantly in the pathophysiology of several highly prevalent diseases, which has led to an enormous effort to explore all aspects of the renin-angiotensin system and to devise new approaches for inhibiting its actions.