神经科部分常用药物的作用机理

二、镇静催眠药 （一）巴比妥类
1 苯巴比妥（Phenobarbital） （鲁米那） 作用机理：延长突触后氯离子通 道开放时间，增加氯离子的流 入，降低神经元的兴奋性。 镇静→催眠→抗惊厥→麻醉 注意事项：肝损害、肝酶诱导、 粒细胞减少。 规格：1ml：0.1g。
（二）苯二氮卓类 1 地西泮（Diazepam） （安定） • 作用机理：增强GABA能神经元 (属于抑制性神经元)的活动。 • 注意事项：青光眼及重症肌无 力患者慎用，老年患者剂量减 半。 • 规格：2ml：10mg。
2 劳拉西泮（Lorazepam） （罗拉） • 作用机理：同地西泮，抗焦虑 作用更强。 • 注意事项：长期服药可产生依 赖性；骤停可诱发惊厥。 • 用法：抗焦虑：0.5－1mg tid 抗失眠：2-4mg qn。
3 硝西泮（Nitrazepam） （硝基安定） • 作用机理：同地西泮，催眠作 用更强。口服后30－60分钟入 睡，维持6－8小时。 • 注意事项：同地西泮。 • 规格：片剂：5mg； 胶囊：10mg。
神经科部分常用药物的作用机理
一、中枢兴奋药物
1．尼可刹米（Nikethamide） （可拉明） 作用机理：兴奋颈动脉体和主动 脉体化学感受器而反射性兴奋 呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓 呼吸中枢。可使血压升高。 注意事项：过量可出现震颤、肌 肉抽搐及强直、高热、血压升 高、心动过速、惊厥。 规格：1ml：0.25g。
（一）酚噻嗪类 1 氯丙嗪（chlorpromazine）
作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类， 是中枢多巴胺受体拮抗剂，具 有中枢性镇静、镇吐、调节体 温作用；有α受体阻断作用， 使血压降低。还可以治疗顽固 性呃逆。
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（一）酚噻嗪类 2 奋乃静（perphenazine）
作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类， 也是中枢多巴胺受体拮抗剂， 抗精神病作用强，锥体外系副 作用也强，但镇静作用较弱。
4 盐酸哌甲酯（利他林） • 作用机理：抑制儿茶酚胺类神 经递质的再摄取，使之浓度升 高，兴奋中枢。 • 用途：发作性睡病、儿童多动 症、顽固性呃逆。 • 注意事项：高血压、癫痫患者 慎用；心脏病、青光眼、甲亢 患者禁用。 • 用法：治疗顽固性呃逆10－ 20mg/次，肌注或静注，间隔 数小时后可以重复使用。
（二）丁酰苯类 氟哌啶醇（Haloperidol） 作用机制：与氯丙嗪相同，抗精 神病作用及锥体外系反应均很 强，镇吐作用也较强，镇静降 压作用弱。 用法：5－10mg肌注。
（三）苯甲酰胺类 舒必利（Sulpiride） 作用机制：选择性D2受体拮抗剂， 抗精神分裂症、抗抑郁。无镇 静作用，锥体外系反应少。 用法：0.2-0.4mg/d po。
2．山梗菜碱 （洛贝林Lobeline） 作用机理：刺激颈动脉球化学感 受器，反射性引起呼吸中枢兴 奋。 注意事项：过量可致血压下降、 心动过速、传导阻滞、呼吸抑 制、惊厥甚至昏迷。 用法：H/M/V , 3mg/次。 规格： 1ml：3mg。
3．二甲弗林(Dimefline) （回苏灵） 作用机理：直接兴奋呼吸中枢， 比尼可刹米作用强100倍。 副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。 肌肉震颤、惊厥。 用法：M/V，8mg/次。 规格：2ml：8mg。
6 阿普唑仑（Alprazolam） （佳静安定） • 作用机理：同地西泮，抗焦虑 作用增强10倍。口服半衰期10 －12小时。 • 注意事项：同地西泮。
（三）第三代镇静催眠药 1 佐匹克隆（Zopiclone） （忆梦返） • 作用机理：作用于苯二氮卓受 体的亚基，属于第三代镇静催 眠药，催眠作用迅速。 7.5mg/日。 • 注意事项：严禁饮酒！ • 规格：7.5mg。
用法：0.2
tid
（四）其他镇静催眠药 1 水合氯醛 （Chloral hydrate） 作用机理：较安全的催眠抗惊厥 药物。抑制脑干上行激活系统。 易于透过血脑屏障。口服15－ 30min起效，持续6－8h。 用法：催眠：成人10％的溶液5 －15ml口服。抗惊厥：成人每 次1.5g灌肠。
三 抗精神病药
2 唑吡坦（Zolpidem） （思诺思） • 作用机理：咪唑吡啶类，激动 苯二氮卓受体的ω1亚基，调 调节氯通道开放时间，抑制中 枢。 5－10mg/d。 • 注意事项：老年患者减半。 • 规格：10mg。
3 芬那露（Fenaral） 作用机理：具有弱的安定作用及 松弛肌肉作用。用于精神紧张、 恐惧、背项痛、震颤麻痹、血 管硬化。 注意事项：不与氯丙嗪合用
用法：20mg qd。
五 抗血小板药
（一）影响花生四烯酸代谢的药物 1 阿司匹林（Aspirin） 作用机理：抑制血小板和血管内皮 细胞的环氧化酶（COX），从而抑 制血小板生成血栓素（TXA2）。
五 抗血小板药
（一）影响花生四烯酸代谢的药 物 2 奥扎格雷（Ozagrel） （丹奥） 作用机理：抑制血小板生成血栓 素（TXA2），增加前列环素 （PGI2）的含量。
五 抗血小板药
（二）磷酸二酯酶抑制剂 1 双嘧达莫（Dipyridamole） （潘生丁） 作用机理：具有磷酸二酯酶抑制剂 （使细胞内cAMP↑脑血管扩张） 和血栓素合成酶抑制剂双重功能。
五 抗血小板药
（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂 1 噻氯匹定（Ticlopidine） （抵克立得） 作用机理：噻嗯并吡啶衍生物。 不良反应多。
五 抗血小板药
（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制剂 2 氯吡格雷（Clopidogrel） （波立维） 作用机理：噻吩并吡啶衍生物。可选择性 的与ADP受体结合，抑制ADP介导的糖蛋 白GPIIb/IIIa复合物诱导的血小板聚积。 口服后2h起效，连续给药3-7d达到稳态， 使血小板抑制水平维持在40-60％，停 药5d后血小板聚积水平回到基线。
4 氯硝西泮（Clonazepam） （氯硝安定） • 作用机理：同硝西泮，抗惊厥 作用增强5倍。 • 注意事项：长期服药可产生耐 受性，骤停可致癫痫持续状态。
5 艾司唑仑（Estazolam） （舒乐安定） • 作用机理：同地西泮。特点是 作用强、用量小、毒副作用小。 • 注意事项：同地西泮。 • 规格：片剂：1mg；
四 抗抑郁药物
（一）三环类 多虑平（Doxepin） 作用机理：非选择性单胺再摄取 抑制剂
（二）选择性NA再摄取抑制剂 马普替林（maprotiline） （露滴美）
用法：10-25mg tid。
（三）选择性5-TH再摄取抑制剂 氟西汀（fluoxetine） （百忧解） 作用机理：选择性的抑制5－HT 在突触前膜的再摄取。半衰期 24-72h。起效慢，用药后第3、 4周才起效。