中西医结合基础硕士药理学-药物效应动力学(二)模拟题

中西医结合基础硕士药理学-药物效应动力学(二)
一、名词解释(总题数：7，分数：14.00)
1.受体拮抗剂
__________________________________________________________________________________________ 能够与受体结合，但是没有内在活性的药物。

)
2.受体激动剂
__________________________________________________________________________________________ 能够与受体结合，并且具有内在活性的药物。

)
3.受体部分激动剂
__________________________________________________________________________________________ 部分激动药有较强的亲和力，但内在活性不强(α＜1)。

部分激动药只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，即表现部分阻断作用，如喷他佐辛。

)
4.竞争性拮抗药
__________________________________________________________________________________________ 能够与激动药相互竞争与受体的结合，降低其亲和力，而不降低内在活性，故可使激动药量效曲线平行右移，但最大效应不变。

)
5.非竞争性拮抗药
__________________________________________________________________________________________ 与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体构型的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，而激动药不能竞争性对抗这种干扰，因此，增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原来的水平。

随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移。

)
6.受体向上调节
__________________________________________________________________________________________ 长期应用受体阻断药时，可使体内相应受体的数目增多、敏感性增加的现象，这是造成某些药物突然停药出现反跳反应(停药反跳)的原因。

)
7.受体向下调节
__________________________________________________________________________________________ 在长期应用受体激动药时，可使相应受体数目减少，敏感性降低称为向下调节，是使药效降低、对药物产生耐受性的原因之一。

)
二、填空题(总题数：4，分数：8.00)
8.药物毒性反应中的“三致”包括 1、 2和 3。

填空项1:__________________ （正确答案：致癌）
填空项1:__________________ （正确答案：致突变）
填空项1:__________________ （正确答案：致畸形）
9.难以预料的不良反应有 1、 2。

填空项1:__________________ （正确答案：变态反应）
填空项1:__________________ （正确答案：特异质反应）
10.受体是一类大分子 1，存在于 2、 3或 4。

填空项1:__________________ （正确答案：大分子）
填空项1:__________________ （正确答案：细胞膜）
填空项1:__________________ （正确答案：细胞核）
填空项1:__________________ （正确答案：细胞浆内）
11.长期应用拮抗药，可使相应受体 1，这种现象称为 2，突然停药时可产 3。

填空项1:__________________ （正确答案：增多）
填空项1:__________________ （正确答案：受体上调）
填空项1:__________________ （正确答案：反跳现象）
三、选择题(总题数：0，分数：0.00)
四、A型题(总题数：24，分数：46.00)
12.药物的不良反应不包括
∙ A.副作用
∙ B.毒性反应
∙ C.过敏反应
∙ D.局部作用
∙ E.特异质反应
A.
B.
C.
D. √
E.
13.某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明
∙ A.作用点改变
∙ B.作用机制改变
∙ C.作用性质改变
∙ D.效能改变
∙ E.效价强度改变
A.
B.
C.
D.
E. √
14.质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考
∙ A.药物的毒性性质
∙ B.药物的疗效大小
∙ C.药物的安全范围
∙ D.药物的体内过程
∙ E.药物的药理作用
A.
B.
C. √
D.
E.
在药效和安全性评价研究中，常将实验对象按用药剂量分组，以各组小样本中阳性反应发生的累计频数或其百分率为纵坐标，以药物剂量为横坐标作图，可以绘制出质反应量效曲线，这一曲线实际反映的是在一定剂量下实验对象发生某种效应的频率。

一般将引起50%动物或实验对象产生效应的药物浓度或剂量定位半数效应剂量，用于评价药物的作用的强弱或毒性大小。

例如能够引起半数实验对象产生某种效应或治疗效果的剂量，称为半数有效量(ED50)；如果效应为死亡，则称之为半数致死量(LD50)。

通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于表示药物大安全性；也可LD1/ED99或LD5/ED95的比值来表示药物的安全性，该比值称为安全范围。

由于质反应量效曲线反映的是药物某种效应在群体中发生的频数，因此不能反映药物毒性的性质和疗效大小，也无法反映药物的体内过程。

15.量反应与质反应量效关系的主要区别是
∙ A.药物剂量大小不同
∙ B.药物作用时间长短不同
∙ C.药物效应性质不同
∙ D.量效曲线图形不同
∙ E.药物效能不同
A.
B.
C. √
D.
E.
16.药物的治疗指数是
∙ A.ED50/LD50
∙ B.LD50/ED50
∙ C.LD5/ED95
∙ D.ED99/LD1
∙ E.ED95/LD5
A.
B. √
C.
D.
E.
17.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于
∙ A.效价强度
∙ B.剂量大小
∙ C.机能状态
∙ D.有否内在活性
∙ E.效能高低
A.
B.
C.
D. √
E.
作用于受体的药物可以分为激动药和拮抗药，激动药不仅具有与受体结合的亲合力，而且具有内在活性；拮抗药仅有亲和力，无内在活性。

18.竞争性拮抗剂的特点是
∙ A.无亲和力，无内在活性
∙ B.有亲和力，无内在活性
∙ C.有亲和力，有内在活性
∙ D.无亲和力，有内在活性
∙ E.以上均不是
A.
B. √
C.
D.
E.
19.属于后遗效应的是
∙ A.青霉素过敏性休克
∙ B.地高辛引起的心律失常
∙ C.呋塞米所致的心律失常
∙ D.保泰松所致的肝肾损害
∙ E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象
A.
B.
C.
D.
E. √
20.药物的内在活性(效应力)是指
∙ A.药物穿透生物膜的能力
∙ B.药物对受体的亲合能力
∙ C.药物水溶性大小
∙ D.受体激动时的反应强度
∙ E.药物脂溶性大小
A.
B.
C.
D. √
E.
21.以下阐述中何者不妥
∙ A.最大效能反映药物内在活性
∙ B.效价强度是引起等效反应的相对剂量
∙ C.效价强度与最大效能含义完全相同
∙ D.效价强度与最大效能含义完全不同
∙ E.效价强度反映药物与受体的亲和力
A.
B.
C. √
D.
E.
药物的作用强度可以用效能和效价强度两种方式表达。

效能是指药物所引起的最大效应，效价强度则表示药物引起等效反应的相对剂量，或指药物剂量效应曲线在剂量横坐标轴上的位置，两者含义完全不同。

22.药物作用的两重性指
∙ A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用
∙ B.既有副作用，又有毒性作用
∙ C.既有治疗作用，又有不良反应
∙ D.既有局部作用，又有全身作用
∙ E.既有原发作用，又有继发作用
A.
B.
C. √
D.
E.
任何事物都有两重性，药物作用也不例外。

药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利的作用，由这些作用产生出对病人不利的反应即不良反应。

由于药物往往是外源性物质，一般选择性较差，且通常所服药物又是通过分布全身而在病变部位发挥治疗作用的。

这样，当药物向全身分布时，必然与体内其他组织接触，其中，本来无病变却又比较敏感的组织，即易被药物干扰受到损害，引起不良反应。

临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。

23.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应
∙ A.中毒量
∙ B.治疗量
∙ C.无效量
∙ D.极量
∙ E.致死量
A.
B. √
C.
D.
E.
24.可用于表示药物安全性的参数
∙ A.阈剂量
∙ B.效能
∙ C.效价强度
∙ D.治疗指数
∙ E.LD50
A.
B.
C.
D. √
E.
25.药源性疾病是
∙ A.严重的不良反应
∙ B.停药反应
∙ C.变态反应
∙ D.较难恢复的不良反应
∙ E.特异质反应
A.
B.
C.
D. √
E.
26.药物的效能反映药物的
∙ A.内在活性
∙ B.效应强度
∙ C.亲和力
∙ D.量效关系
∙ E.时效关系
A. √
B.
C.
D.
E.
27.肾上腺素受体属于
∙ A.G蛋白偶联受体
∙ B.含离子通道的受体
∙ C.具有酪氨酸激酶活性的受体
∙ D.细胞内受体
∙ E.以上均不是
A. √
B.
C.
D.
E.
28.拮抗参数pA2的定义是
∙ A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数∙ B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数∙ C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂摩尔浓度的负对数
∙ D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
∙ E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂摩尔浓度的负对数
A.
B. √
C.
D.
E.
29.pD2是
∙ A.解离常数的负对数
∙ B.拮抗常数的负对数
∙ C.解离常数
∙ D.拮抗常数
∙ E.平衡常数
A. √
B.
C.
D.
E.
30.关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的
∙ A.拮抗药对R及R*的亲和力不等
∙ B.受体蛋白有可以互变的构型状态。

即静息态(R)和活动态(R*)
∙ C.静息时平衡趋向于R
∙ D.激动药只与R*有较大亲和力
∙ E.部分激动药与R及R*都能结合，但对R*的亲和力大于对R的亲和力
A.
B. √
C.
D.
E.
31.质反应的累加量效曲线横坐标为对数尺度时显示为
∙ A.对称S型曲线
∙ B.长尾S型曲线
∙ C.直线
∙ D.双曲线
∙ E.正态分布曲线
A. √
B.
C.
D.
E.
32.从下列pD2值中可知，与受体亲和力最小的是
∙ A.1
∙ B.2
∙ C.4
∙ D.5
∙ E.6
A. √
B.
C.
D.
E.
33.从下列pA2值可知拮抗作用最强的是
∙ A.0.1
∙ B.0.5
∙ C.1.0
∙ D.1.5
∙ E.1.6
A.
B.
C.
D.
E. √
34.某降压药停药后血压剧烈回升，此种现象称为
∙ A.变态反应
∙ B.停药反应
∙ C.后遗效应
∙ D.特异质反应
∙ E.毒性反应
A.
B. √
C.
D.
E.
35.下列关于激动药的描述，错误的是
∙ A.有内在活性
∙ B.与受体有亲和力
∙ C.量效曲线呈S型
∙ D.pA2值越大作用越强
∙ E.与受体迅速解离
A.
B.
C.
D. √
E.
五、B型题(总题数：2，分数：12.00)
∙ A.对症治疗
∙ B.对因治疗
∙ C.补充治疗
∙ D.变态反应
∙ E.间接治疗
（分数：6.00）
(1).青霉素治疗肺部感染是
A. √
B.
C.
D.
E.
(2).沙丁胺醇治疗支气管哮喘是
A.
B.
C.
D. √
E.
(3).胰岛素治疗糖尿病是
A.
B. √
C.
D.
E.
∙ A.亲和力弱，内在活性弱
∙ B.无亲和力，无内在活性
∙ C.有亲和力，无内在活性
∙ D.有亲和力，内在活性弱
∙ E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性（分数：6.00）
(1).完全激动药的特点是
A.
B.
C.
D.
E. √
(2).竞争性拮抗药的特点是
A.
B.
C. √
D.
E.
(3).部分激动药的特点是
A.
B.
C.
D. √
E.
六、X型题(总题数：7，分数：14.00)
36.药物与受体结合的特性有
∙ A.高度特异性
∙ B.亲和力
∙ C.可逆性
∙ D.饱和性
∙ E.高度效应力
A. √
B. √
C. √
D. √
E.
37.药效动力学的内容包括
∙ A.药物的作用与临床疗效
∙ B.给药方法和用量
∙ C.药物的剂量与量效关系
∙ D.药物的作用机制
∙ E.药物的不良反应和禁忌证
A. √
B.
C. √
D. √
E. √
38.竞争性拮抗剂的特点有
∙ A.本身可产生效应
∙ B.降低激动剂的效价
∙ C.降低激动剂的效能
∙ D.可使激动剂的量效曲线平行右移
∙ E.可使激动剂的量效曲线平行左移
A.
B. √
C.
D. √
E.
39.下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是
∙ A.一次用量超过剂量
∙ B.长期用药
∙ C.病人对药物高度敏感
∙ D.病人肝或肾功能低下
∙ E.病人对药物过敏
A. √
B. √
C. √
D. √
E. √
40.非竞争性拮抗剂的特点是
∙ A.与受体结合非常牢固
∙ B.使激动药量效曲线降低
∙ C.提高激动剂浓度可以对抗其作用
∙ D.双倒数作图法可以显示其特性
∙ E.具有激动药与拮抗药两重特性
A. √
B. √
C.
D. √
E. √
41.下列关于药物作用机制的描述中，正确的是
∙ A.参与、影响细胞物质代谢过程
∙ B.抑制酶的活性
∙ C.改变特定环境的理化性质
∙ D.产生新的功能
∙ E.影响转运体的功能
A. √
B. √
C. √
D.
E. √
42.药物所致的变态反应，其特点包括
∙ A.以往接触史常难以确定
∙ B.反应性质与药物原有效应无关
∙ C.反应程度与药物剂量无关
∙ D.用药理拮抗药解救无效
∙ E.采用皮肤过敏实验，可做出准确判断
A. √
B. √
C.
D.
E.
七、简答题(总题数：3，分数：6.00)
43.用受体占领学说说明解离常数(KD)是引起50%最大效应时的游离药物浓度。

__________________________________________________________________________________________ 从受体占领学说基本公式(E、E max、[L]、KD分别为效应、最大效应、游离药物浓度、解离常数)：
[*]
令E/E max=50%，得KD=[L]，即解离常数为50%最大效应时游离药物的浓度。

)
44.竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响如何?为什么?
__________________________________________________________________________________________ 竞争性拮抗药使激动药量效曲线平衡右移(即作用受到对抗)，但最大效应不变。

这是因为竞争性拮抗药对受体有较强亲和力，但无内在活性。

一部分受体被竞争性拮抗药占领，故作用受到对抗；在激动药剂量增加时，可竞争性排挤竞争性拮抗药，故仍可达到原激动药的最大效应。

)
45.部分激动药对激动药量效曲线的影响如何?为什么?
__________________________________________________________________________________________ (1)当激动药剂量(浓度)较小时，部分激动药使激动药量效曲线提高(协同)，因为部分激动药剂量较小时，二药未占领大部分受体且均有内在活性，故作用加强；部分激动药剂量较大时，则效应接近其最大效应，作用也加强。

(2)当激动药剂量较大(效应大于部分激动药最大效应)时，部分激动药使激动药量效曲线平行右移(作用对抗)，因为有一部分受体被内在活性较小的部分激动药占领，其作用被拮抗，增大激动药剂量时可竞争性排挤部分激动药，故仍可达最大效应。

)。