中西医结合基础硕士药理学-药物效应动力学(二)模拟题

中西医结合基础硕士药理学-药物效应动力学(二)

一、名词解释(总题数：7，分数：14.00)

1.受体拮抗剂

__________________________________________________________________________________________ 能够与受体结合，但是没有内在活性的药物。)

2.受体激动剂

__________________________________________________________________________________________ 能够与受体结合，并且具有内在活性的药物。)

3.受体部分激动剂

__________________________________________________________________________________________ 部分激动药有较强的亲和力，但内在活性不强(α＜1)。部分激动药只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，即表现部分阻断作用，如喷他佐辛。)

4.竞争性拮抗药

__________________________________________________________________________________________ 能够与激动药相互竞争与受体的结合，降低其亲和力，而不降低内在活性，故可使激动药量效曲线平行右移，但最大效应不变。)

5.非竞争性拮抗药

__________________________________________________________________________________________ 与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体构型的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，而激动药不能竞争性对抗这种干扰，因此，增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原来的水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移。)

6.受体向上调节

__________________________________________________________________________________________ 长期应用受体阻断药时，可使体内相应受体的数目增多、敏感性增加的现象，这是造成某些药物突然停药出现反跳反应(停药反跳)的原因。)

7.受体向下调节

__________________________________________________________________________________________ 在长期应用受体激动药时，可使相应受体数目减少，敏感性降低称为向下调节，是使药效降低、对药物产生耐受性的原因之一。)

二、填空题(总题数：4，分数：8.00)

8.药物毒性反应中的“三致”包括 1、 2和 3。

填空项1:__________________ （正确答案：致癌）

填空项1:__________________ （正确答案：致突变）

填空项1:__________________ （正确答案：致畸形）

9.难以预料的不良反应有 1、 2。

填空项1:__________________ （正确答案：变态反应）

填空项1:__________________ （正确答案：特异质反应）

10.受体是一类大分子 1，存在于 2、 3或 4。

填空项1:__________________ （正确答案：大分子）

填空项1:__________________ （正确答案：细胞膜）

填空项1:__________________ （正确答案：细胞核）

填空项1:__________________ （正确答案：细胞浆内）

11.长期应用拮抗药，可使相应受体 1，这种现象称为 2，突然停药时可产 3。

填空项1:__________________ （正确答案：增多）

填空项1:__________________ （正确答案：受体上调）

填空项1:__________________ （正确答案：反跳现象）

三、选择题(总题数：0，分数：0.00)

四、A型题(总题数：24，分数：46.00)

12.药物的不良反应不包括

∙ A.副作用

∙ B.毒性反应

∙ C.过敏反应

∙ D.局部作用

∙ E.特异质反应

A.

B.

C.

D. √

E.

13.某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明

∙ A.作用点改变

∙ B.作用机制改变

∙ C.作用性质改变

∙ D.效能改变

∙ E.效价强度改变

A.

B.

C.

D.

E. √

14.质反应的量效曲线可以为用药提供何种参考

∙ A.药物的毒性性质

∙ B.药物的疗效大小

∙ C.药物的安全范围

∙ D.药物的体内过程

∙ E.药物的药理作用

A.

B.

C. √

D.

E.

在药效和安全性评价研究中，常将实验对象按用药剂量分组，以各组小样本中阳性反应发生的累计频数或其百分率为纵坐标，以药物剂量为横坐标作图，可以绘制出质反应量效曲线，这一曲线实际反映的是在一定剂量下实验对象发生某种效应的频率。一般将引起50%动物或实验对象产生效应的药物浓度或剂量定位半数效应剂量，用于评价药物的作用的强弱或毒性大小。例如能够引起半数实验对象产生某种效应或治疗效果的剂量，称为半数有效量(ED50)；如果效应为死亡，则称之为半数致死量(LD50)。通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用于表示药物大安全性；也可LD1/ED99或LD5/ED95的比值来表示药物的安全性，该比值称为安全范围。由于质反应量效曲线反映的是药物某种效应在群体中发生的频数，因此不能反映药物毒性的性质和疗效大小，也无法反映药物的体内过程。