镇痛药 ppt课件

哌替啶（pethidine，dolandin度冷丁)
【药理作用】
1.中枢神经系统：
❖镇痛作用：为吗啡的1/10～1/8
❖镇静
❖呼吸抑制、催吐
较吗啡弱
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌，弱 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋合用 机制：抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
扩张外周血管 中枢镇静 3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
【不良反应】
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；眩晕 、嗜睡、呼吸抑制和排尿困难等
2.耐受性与依赖性： ➢ 精神依赖性 ➢ 身体依赖性：戒断症状
3.急性中毒
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼吸 抑制、血压下降、休克等 呼吸麻痹－－致死
➢脑干极后区、孤束核、迷走神经背核----胃肠运动
2.内源性阿片样活性物质
➢脑组织：甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽
➢垂体：内啡肽 β-内啡肽 强啡肽
吗啡激动阿片受体，模拟内源性 阿片样物质作用而发挥镇痛效应。
初级神经元
P
P
P
P
E E
E
次级神经元
中间神经元
【临床应用】
1.镇痛：
对多种疼痛均有效 其他镇痛药无效的急性锐痛：如癌症剧痛 心绞痛和心肌梗死的剧痛 内脏绞痛（胆、肾绞痛）：与阿托品合用 久用成瘾，短期应用（不得超过一周）
1. 在给予强心苷治疗的同时，可以给予什么药物辅 助治疗？
2. 该药治疗的机制是什么？ 3. 该药可以缓解支气管哮喘的呼吸困难吗？
可待因（codeine）
特点：
1. 镇咳作用较强（1/4）， 镇痛作用弱（1/12）
2. 成瘾性弱于吗啡
用途：干咳、剧咳，尤其是伴胸痛的咳嗽。
第二节 人工合成镇痛药
➢阿片受体激动药：哌替啶 ➢阿片受体部分激动药：喷他佐辛
镇静作用: 消除焦虑、紧张、恐惧等 提高对疼痛的耐受力
致欣快作用: “痛而不苦”
导致成瘾、滥用的主要原因
急性中毒致死的主要原因
2.抑制呼吸: 抑制延脑呼吸中枢 抑制脑桥呼吸调整中枢
➢治疗量：抑制呼吸，使呼吸慢、深。 ➢剂量增大，抑制加重，慢、浅。 ➢急性中毒：频率减至3~4次/min。
3.镇咳：抑制咳嗽中枢 4.其他:
疼痛
1.概念：因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉，伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸
方面的改变。（体感+情感）
2.分类 ➢躯体痛
急性痛（锐痛）：尖锐而定位清楚
➢内脏痛 ➢神经性痛
慢性痛（钝痛）：强烈而定位模糊
3.疼痛的病理生理学意义与临床意义： ➢保护性机制 ➢许多疾病的常见症状，有助于疾病的诊断 ➢带来不愉快情绪，引起机体生理功能紊乱
患者，女，大学生，20岁。放寒假乘汽车回家， 为防止中途晕车，该学生自带一些药物。
1. 下列哪种药物对晕车无效：
A 异丙嗪 B 东莨菪碱 C 苯海拉明 D 氯丙嗪 E 茶 苯海明
2. 该药引起的血压下降，可用何药升压：
A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 间羟胺 D 多巴胺 E 阿托品
第十五章 镇 痛 药
瞳孔缩小（动眼神经缩瞳核） 恶心、呕吐（催吐化学感受区，CTZ）
过量中毒：针尖样瞳孔
二、心血管系统： ➢扩张血管，引起体位性低血压 ➢扩张脑血管，引起颅内高压 ➢保护缺血心肌 颅脑外伤及颅内占位性
病变禁用
应用于心绞痛和心肌梗死
三、平滑肌:
胆绞痛用吗啡效 果如何？
胃肠道：张力↑，蠕动↓→止泻，便秘
【禁忌症】
1.分娩及哺乳期妇女 2.支气管哮喘、肺心病 3.颅内压升高 4.肝功能严重损害的患者 5.新生儿、婴儿
三镇抑催缩 平滑兴奋多 扩管降血压 镇痛易成瘾 中毒纳洛酮
课堂讨论
患者，女，52岁，患风湿性心脏病10余年，晨起突 感呼吸困难，心悸、气短、周身疼痛，不能平卧， 查体：端坐呼吸，呼吸浅快，心率130次/分，咳大 量泡沫样痰，双肺布满湿罗音。诊断为急性左心衰 竭。
急救: 人工呼吸、吸氧 纳洛酮 呼吸兴奋药：尼可刹米
阿片受体拮抗剂：纳洛酮、纳曲酮
作用：阻断阿片受体：强度：μ>δ>κ>σ 应用： 1. 阿片类镇痛药急性中毒：缓解呼吸抑制及其 他中枢抑制症状，使昏迷患者苏醒。 2. 抗休克：麻醉药过量、急性酒精中毒、脑梗 塞、休克等。 （β-内啡肽是一种休克因子， 作用于μ、κ受体，参与休克的病理生理过 程。）
胆道：收缩（Oddi氏括约肌）→ 胆绞痛
支气管：平滑肌收缩→ 哮喘
膀胱：括约肌张力↑→ 尿潴留
子宫：降低子宫对缩宫素的反应性，延长产程
四、其他：
➢抑制免疫系统 ➢抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 ➢吸毒者更易感染HIV
【作用机制】
抗痛系统： 1.阿片受体 2.内源性阿片样活性物质 3.脑啡肽神经元
1.阿片受体
类型：μ、κ 、δ 、σ 分布：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区 、丘脑内侧、脑室及中脑导水管周围灰 质、中脑顶盖前核、孤束核、极后区、 迷走神经背核、肠肌等
➢脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围 灰质-----痛觉的传入、整合及感受
➢边缘系统、蓝斑核-----情绪及精神活动 ➢中脑盖前核-----缩瞳 ➢延脑孤束核-----镇咳、呼吸抑制、外周交 感活性降低
作用持续时间为4～6h。 代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸具药理活性。 主要经肾排泄，少量经乳汁排泄。 可透过胎盘屏障，故临产前及 哺乳期妇女禁用。
【药理作用】激动阿片受体
一、中枢神经系统 1. 镇痛、镇静、欣快感 镇痛作用：
➢强大 ➢选择性高，不影响意识及其他感觉 ➢对各种疼痛有效：钝痛>锐痛
第一节 阿片（opium）生物碱类药
鸦片
来源：罂粟
作用 ：欢快, 昏睡, 呼吸 抑制, 瞳孔缩小等.
(Poppy)
(Raw opium) (Opium tincture)
10
吗啡(morphine)
口服易吸收，但首关消除显著，故常用注射给药。 皮下和肌肉注射吸收较好。一般不用静注和静滴。
复习
A 阻断M受体 B 阻断α受体 C 阻断中脑-边缘系统多巴胺受体 D 阻断结节-漏斗多巴胺受体 E 阻断黑质-纹状体多巴胺受体 1. 氯丙嗪扩张血管，是由于： 2. 氯丙嗪抗精神病，是由于： 3. 氯丙嗪引起口干、视力模糊，是由于： 4. 氯丙嗪引起椎体外系反应，是由于： 5.氯丙嗪引起溢乳、乳房增生，是由于：