药物化学(第七版)第一章
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药物化学教研室
整理ppt
1
第七版 主编 尤启东 人民卫生出版社
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2
药物化学内容框架
药 新 维 激 利 化 抗 抗 药解 消 循 外 中 绪
物药生素尿学生肿 热化环周枢论
代设素 及治素瘤 镇系系神神
谢计
合疗 药 痛统统经经
反与
成药
药药药系系
应开
降物
和物物统统
发
②合成化学药物
③阐明药物的化学性质
④研究药物分子与机体
细胞之间相互作用规律
⑴药物化学的特点①与化学学科有关
②与生物学科渗透
③其它学科
⑵任务的分支①临床药物化学
②化学制药工艺学
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8
③新药设计
药物化学的研究内容:
*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用
药理学
药剂学
化学
药物化学
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生命科学
（医学、药理学、病理学、11 微生物学、基因组学）
§ 1. 药物化学的起源与发展
Historical Development of Medicinal Chemistry
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12
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1944 链霉素分离得到纯品
1947 发现氯霉素并阐明其结构
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年代 重要合成药物发明
1924 硝酸甘油Nitroglycerin 1927 帕马喹Pamaquine 1931 丁卡因Tetracaine 1932 海索比妥Hexobarbital 1933 磺胺柯定Sulfachrysoidine 1936 磺胺Sulfanilamide 1945 氯喹Chloroquine 1945 甲硫氧嘧啶Methylthiouracil 1964 甲基多巴Methyldopa 1967 可乐定Clonidine 1967 乙胺丁醇Ethambutol 1969 格列本脲Glibenclamide 1970 甲氧苄啶Trimethoprin 14
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1950 胡萝卜素全合成成功 1951 麦角生物碱结构阐明 1952 吗啡全合成成功 1953 胰岛素结构阐明 1953 发现利血平 1960 Vit D3 全合成成功 1966 PGE1 绝对构型确定 1970 甲状腺释放因子全合成成功 1972 Vit B12 全合成成功 1983 青蒿素全合成成功 1988 青蒿素新药上市作为药用
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9
药物化学的任务:
为有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学
为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－
—化学制药工艺学
不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新 药。
—新药设计
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10
药物化学是药学领域各学科的带头学科
药事管理学 药物代谢动力学
毒理学 生物化学
药物分析学
1993 紫杉醇新药上市作为药用
1994 紫杉醇全合成成功
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年代 重要合成药物发明
1975 硝苯地平 Nifedipine
1979 顺铂 Cisplatin
1980 吡喹酮 Praziquantal
1981 卡托普利 Captopril
1981 西米替丁 Cimetidine
1982 阿维 A 酯 Etretinate
13
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1921 胰岛素分离取得纯品 1925 吗啡的化学结构得以阐明 1926 通过光照获得Vit D 1928 Vit C 分离出纯品 1932 从睾丸中分离出第一个雄性激素 1933 Vit C 全合成成功 1936 分离出皮质激素并确定化学结构 1937 Vit A 全合成成功 1939 Vit B1 结构阐明、全合成成功 1940 发现青霉素并分离得到纯品 1944 奎宁全合成成功
1769 从酒石中生产出酒石酸 1783 从橄榄油中生产出甘油 1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1818 从树叶中分离出叶绿素 1819 从咖啡中得到咖啡因 1831 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 1886 第一个生物碱——毒芹碱的合成 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1901 第一个激素药——肾上腺素分离成功 1901 阿托品合成成功 1904 肾上腺素合成成功 1909 罂粟碱全合成成功 1918 麦角胺生物碱制得纯品
sera, 2.00% vaccines, 4.30% microbial, 6.40% animal, 9.10%
mineral, 9.10% patinal synthesis,
9.50% plant, 11.10%
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synthesis, 48.90%
6
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7
3.药物化学:①发现与发明新药
1984 他莫昔芬 Tamoxifen
1985 氧氟沙星 Ofloxacin
1988 西沙必利 Cisapride
1989 米非司酮 Mifepristone
1989 奥丹西隆 Odnsetron
1993
阿仑膦酸钠 Sodium
血
非
药药
糖
甾
物物
药
体
物
抗
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炎
3
本章主要内容
药物化学的研究对象和任务 药物化学的起源和发展 药物的命名 如何学习药物化学
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4ห้องสมุดไป่ตู้
药物化学的研究对象和任务
1、药物（1）定义
（2）分类 天然药物
植物药 抗生素
生化药物
半合成药物
合成药物
基因药物
2、化学药物
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5
基本药物的来源
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年代 重要合成药物发明
1869 水合氯醛Chloral Hydrate 1875 水杨酸Salicylic Acid 1885 安替匹林Antipyrine 1888 非那西丁Phenacetin 1897 匹拉米董Aminophenazone 1898 苯佐卡因Benzocaine 1899 阿斯匹林Aspirin 1908 巴比妥Barbital 1910 胂凡钠明Arsphenamine 1912 苯巴比妥Phenobarbital 1921 普鲁卡因Procain 1923 米帕林Mepacrin 1924 舒拉明钠Suramin
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第七版 主编 尤启东 人民卫生出版社
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药物化学内容框架
药 新 维 激 利 化 抗 抗 药解 消 循 外 中 绪
物药生素尿学生肿 热化环周枢论
代设素 及治素瘤 镇系系神神
谢计
合疗 药 痛统统经经
反与
成药
药药药系系
应开
降物
和物物统统
发
②合成化学药物
③阐明药物的化学性质
④研究药物分子与机体
细胞之间相互作用规律
⑴药物化学的特点①与化学学科有关
②与生物学科渗透
③其它学科
⑵任务的分支①临床药物化学
②化学制药工艺学
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③新药设计
药物化学的研究内容:
*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用
药理学
药剂学
化学
药物化学
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生命科学
（医学、药理学、病理学、11 微生物学、基因组学）
§ 1. 药物化学的起源与发展
Historical Development of Medicinal Chemistry
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天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1944 链霉素分离得到纯品
1947 发现氯霉素并阐明其结构
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年代 重要合成药物发明
1924 硝酸甘油Nitroglycerin 1927 帕马喹Pamaquine 1931 丁卡因Tetracaine 1932 海索比妥Hexobarbital 1933 磺胺柯定Sulfachrysoidine 1936 磺胺Sulfanilamide 1945 氯喹Chloroquine 1945 甲硫氧嘧啶Methylthiouracil 1964 甲基多巴Methyldopa 1967 可乐定Clonidine 1967 乙胺丁醇Ethambutol 1969 格列本脲Glibenclamide 1970 甲氧苄啶Trimethoprin 14
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1950 胡萝卜素全合成成功 1951 麦角生物碱结构阐明 1952 吗啡全合成成功 1953 胰岛素结构阐明 1953 发现利血平 1960 Vit D3 全合成成功 1966 PGE1 绝对构型确定 1970 甲状腺释放因子全合成成功 1972 Vit B12 全合成成功 1983 青蒿素全合成成功 1988 青蒿素新药上市作为药用
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药物化学的任务:
为有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学
为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－
—化学制药工艺学
不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新 药。
—新药设计
整理ppt
10
药物化学是药学领域各学科的带头学科
药事管理学 药物代谢动力学
毒理学 生物化学
药物分析学
1993 紫杉醇新药上市作为药用
1994 紫杉醇全合成成功
整理ppt
年代 重要合成药物发明
1975 硝苯地平 Nifedipine
1979 顺铂 Cisplatin
1980 吡喹酮 Praziquantal
1981 卡托普利 Captopril
1981 西米替丁 Cimetidine
1982 阿维 A 酯 Etretinate
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天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 天然物的分离、结构阐明、合成
1921 胰岛素分离取得纯品 1925 吗啡的化学结构得以阐明 1926 通过光照获得Vit D 1928 Vit C 分离出纯品 1932 从睾丸中分离出第一个雄性激素 1933 Vit C 全合成成功 1936 分离出皮质激素并确定化学结构 1937 Vit A 全合成成功 1939 Vit B1 结构阐明、全合成成功 1940 发现青霉素并分离得到纯品 1944 奎宁全合成成功
1769 从酒石中生产出酒石酸 1783 从橄榄油中生产出甘油 1806 从鸦片中发现及分离出吗啡 1818 从树叶中分离出叶绿素 1819 从咖啡中得到咖啡因 1831 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 1886 第一个生物碱——毒芹碱的合成 1890 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 1901 第一个激素药——肾上腺素分离成功 1901 阿托品合成成功 1904 肾上腺素合成成功 1909 罂粟碱全合成成功 1918 麦角胺生物碱制得纯品
sera, 2.00% vaccines, 4.30% microbial, 6.40% animal, 9.10%
mineral, 9.10% patinal synthesis,
9.50% plant, 11.10%
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synthesis, 48.90%
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3.药物化学:①发现与发明新药
1984 他莫昔芬 Tamoxifen
1985 氧氟沙星 Ofloxacin
1988 西沙必利 Cisapride
1989 米非司酮 Mifepristone
1989 奥丹西隆 Odnsetron
1993
阿仑膦酸钠 Sodium
血
非
药药
糖
甾
物物
药
体
物
抗
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炎
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本章主要内容
药物化学的研究对象和任务 药物化学的起源和发展 药物的命名 如何学习药物化学
整理ppt
4ห้องสมุดไป่ตู้
药物化学的研究对象和任务
1、药物（1）定义
（2）分类 天然药物
植物药 抗生素
生化药物
半合成药物
合成药物
基因药物
2、化学药物
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基本药物的来源
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年代 重要合成药物发明
1869 水合氯醛Chloral Hydrate 1875 水杨酸Salicylic Acid 1885 安替匹林Antipyrine 1888 非那西丁Phenacetin 1897 匹拉米董Aminophenazone 1898 苯佐卡因Benzocaine 1899 阿斯匹林Aspirin 1908 巴比妥Barbital 1910 胂凡钠明Arsphenamine 1912 苯巴比妥Phenobarbital 1921 普鲁卡因Procain 1923 米帕林Mepacrin 1924 舒拉明钠Suramin